Zinnat - описание, инструкции за употреба Zinnat, показания, противопоказания
латинско име
Активно вещество
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
1 Количеството цефуроксим аксетил се коригира в зависимост от чистотата на партидата на използваното вещество.
2 Броят на MCC е коригиран, за да поддържа масата на ядрото постоянна.
1 Цефуроксим аксетил и стеаринова киселина присъстват като комплекс от стеаринова киселина - цефуроксим аксетил 15% (SACA), чието количество зависи от количественото съдържание на цефуроксим аксетил в изходното вещество.
Описание на лекарствената форма
Таблетки:филмирани бели или почти бели, овални, двойноизпъкнали, гравирани от едната страна: за доза от 125 mg - "GXES5", за доза от 250 mg - "GXES7".На напречен разрез:сърцевината е бяла или почти бяла.
Гранули:под формата на зърна с неправилна форма, с различни размери, но не повече от 3 mm, бели или почти бели. При разреждане се образува суспензия от бял до светложълт цвят, с характерна плодова миризма.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Цефуроксим аксетил е предшественик на цефуроксим, който принадлежи към цефалоспориновите антибиотици от второ поколение. Цефуроксим е активен срещу широк спектър от патогени, включително щамове, продуциращи β-лактамаза.
Cefuroxime е устойчив на действието на бактериалните β-лактамази, поради което е ефективен срещу ампицилин-резистентни или амоксицилин-резистентни щамове.
Бактерицидното действие на цефуроксим е свързано с потискане на синтеза на бактериалната клетъчна стена в резултат на свързване с основните целеви протеини.
Цефуроксим обикновено е активенin vitroсрещу следнитемикроорганизми.
Грам-отрицателни аероби:Haemophilus influenzae(включително резистентни на ампицилин щамове),Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae(включително щамове, произвеждащи и непродуциращи пеницилиназа);Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аероби Грам-положителни:Staphylococcus aureus(включително щамове, произвеждащи пеницилиназа, но с изключение на резистентни на метицилин щамове),Staphylococcus epidermidis(включително щамове, произвеждащи пеницилиназа, но с изключение на щамове, устойчиви на метицилин),Streptococcus pyogenes(и други бета -хемолитични итични стрептококи),Streptococcus pneumoniae, стрептококи от група В (Streptococcus agalactiae).
Анаероби: Грам-положителни и Грам-отрицателни коки (включително видове от родоветеPeptococcus spp.иPeptostreptococcus spp.), Грам-положителни пръчици (включително видове от родClostridium spp., с изключение наClostridium difficile, Propionibacterium spp.), Грам-отрицателни пръчици (включителноBacteroides spp.и видове от родFusobacterium spp.), Грам-отрицателни спирохети (включителноBorrelia spp.).
Следните микроорганизми са нечувствителни към цефуроксим.
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes,Резистентен на метицилинStaphylococcus aureusиStaphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Някои щамове от следните родове са нечувствителни към цефуроксим.
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
След перорално приложение цефуроксим аксетил се абсорбира бавно от стомашно-чревния тракт и бързо се хидролизира в лигавицата на тънките черва и кръвта, за да се освободи цефуроксим. Цефуроксим преминава през BBB, плацентата и се екскретира в кърмата. Cefuroxime axetil се абсорбира оптимално, когато се приема веднага след хранене.
Допълнително за филмирани таблетки.Cmax на цефуроксим (2,9 mg/l за дозата от 125 mg и 4,4 mg/l за дозата от 250 mg) се наблюдава приблизително 2,4 часа след приема на лекарството след хранене.
Допълнително за гранули за перорална суспензия.Cmax на цефуроксим (2-3 mg/l за доза от 125 mg и 4-6 mg/l за доза от 250 mg) се наблюдават приблизително 2-3 часа след приема на лекарството след хранене.
Комуникацията с протеините на кръвната плазма е приблизително 33-50%.
Цефуроксим не се метаболизира.
T1 / 2 е 1-1,5 ч. Цефуроксим се екскретира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. При едновременно приложение на пробенецид, AUC се увеличава с 50%. Серумните концентрации на цефуроксим намаляват по време на диализа.
Показания за Zinnat®
Цефуроксим аксетил е пролекарство на пероралната форма на антибиотика цефуроксим с бактерицидна активност срещу широк спектър от Грам-положителни и Грам-отрицателни бактерии. Цефуроксим е устойчив на действието на β-лактамази.
Лекарството е показано за лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактерии, чувствителни към цефуроксим:
инфекции на горните дихателни пътища, УНГ органи, като възпаление на средното ухо, синузит, тонзилит и фарингит;
инфекции на долните дихателни пътища, като пневмония, остър бактериален бронхит и екзацербация на хроничен бронхит;
инфекции на пикочните пътища,като пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции на кожата и меките тъкани, като фурункулоза, пиодермия и импетиго;
гонорея: остър неусложнен гонорейен уретрит и цервицит;
лечение на борелиоза (лаймска болест) в ранните стадии и профилактика на по-късните стадии на това заболяване при възрастни и деца над 12 години.
Цефуроксим се предлага и като натриева сол (Zinacef®) за парентерално приложение. Като част от постепенната терапия се препоръчва преминаване от парентерална форма към перорална форма на цефуроксим. Стъпковата терапия е показана при лечение на пневмония и обостряне на хроничен бронхит.
Противопоказания
За всички лекарствени форми
свръхчувствителност към β-лактамни антибиотици (по-специално към цефалоспоринови антибиотици, пеницилини и карбапенеми в историята).
По избор за филмирани таблетки
детска възраст до 3 години.
По избор за гранули за орална суспензия
свръхчувствителност към аспартам;
детска възраст до 3 месеца.
С повишено внимание:увредена бъбречна функция; заболявания на стомашно-чревния тракт (включително анамнеза, както и улцерозен колит); бременни жени; период на кърмене.
Употреба по време на бременност и кърмене
Zinnat трябва да се използва, ако потенциалната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето.
Няма експериментални доказателства за ембриопатични или тератогенни ефекти на cefuroxime axetil, но, както и при други лекарства, трябва да се внимава при предписването му в ранна бременност.
Трябва да се внимава при предписванекърмещи майки, тъй като лекарството се определя в кърмата.
Странични ефекти
Нежеланите реакции при употребата на цефуроксим аксетил обикновено са леки, краткотрайни и обратими.
Нежеланите реакции, представени по-долу, са изброени в зависимост от анатомичната и физиологичната класификация и честотата на поява. Честотата на поява се определя както следва: много често - ≥1/10; често - ≥1 / 100 и ® може да повлияе на чревната микрофлора, което води до намаляване на реабсорбцията на естроген и в резултат на това до намаляване на ефективността на пероралните хормонални комбинирани контрацептиви.
При провеждане на тест за фероцианид може да се наблюдава фалшиво отрицателен резултат, поради което се препоръчва да се използват методи на глюкозооксидаза или хексокиназа за определяне на нивото на глюкоза в кръвта и / или плазмата.
Лекарството Zinnat ® не влияе върху количественото определяне на креатинина чрез алкално-пикратния метод.
Едновременното приложение с бримкови диуретици забавя тубулната секреция, намалява бъбречния клирънс, повишава плазмената концентрация и увеличава T1 / 2 на цефуроксим.
Когато се приема едновременно с аминогликозиди и диуретици, рискът от нефротоксични ефекти се увеличава.
Дозировка и приложение
За всички дозирани форми
Вътре, след хранене (таблетки) / по време на хранене (суспензия). Стандартният курс на лечение е около 7 дни (от 5 до 10 дни).