Zolomax® (AS Grindex)

Zolomax

Производител: AS Grindex (JSC Grindeks) Латвия

ATC код: N05BA12

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: 0,25 mg или 1 mg алпразола.

Помощни вещества 0,25 mg: натриев докузат, натриев бензоат, прежелатинизирано нишесте, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид,

Помощни вещества 1 mg: натриев докузат, натриев бензоат, прежелатинизирано нишесте, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, индиго кармин (E132).

Транквилизатор. Лекарство, което облекчава тревожност, страх, депресия.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Золомакс (алпразолам) е бензодиазепиново производно с изразен анксиолитичен ефект. Освен това има седативен, хипнотичен, антиконвулсивен, мускулно-отпускащ ефект. Същият транквилизиращ ефект може да се постигне с 10 пъти по-малки дози Zolomax в сравнение с диазепам. Золомакс има антидепресивен ефект.

В централната нервна система (ЦНС) Zolomax взаимодейства със специфични бензодиазепинови рецептори, които са функционално тясно свързани с рецепторите на основния инхибиторен медиатор на ЦНС - γ-аминомаслена киселина (GABA), следователно в резултат на лекарството инхибиторният ефект на GABA в ЦНС се увеличава.

Фармакокинетика. Алпразолам се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличността му е най-малко 80%. Максималната концентрация в кръвта след приема на лекарството вътре се наблюдава след 1-2 часа. Тя варира в зависимост от дозатаварират от 7 до 40 ng/ml след единична доза от 0,5-3 mg. След многократно приложение на 1,5-10 mg от лекарството, средната му равновесна концентрация в кръвната плазма е 18-100 ng / ml. При редовно приложение равновесната концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига в рамките на 3 дни.

Алпразолам е лекарство със среден полуживот (12-15 часа след еднократна доза). Алпразолам претърпява биотрансформация в черния дроб чрез окисление. Основният активен метаболит е α-хидроксиалпразолам, но неговата плазмена концентрация е доста ниска и следователно няма клинично значение. Останалите метаболити са неактивни или напълно неактивни. Полуживотът на непромененото лекарство и неговите метаболити е приблизително еднакъв. Алпразолам в непроменена форма (около 20%) и под формата на метаболити се екскретира с урината.

Показания за употреба:

- състояния, които се характеризират с безпокойство, напрежение, безпокойство, безпокойство, нарушения на съня, възбуда, депресия, соматични оплаквания, дължащи се на повишена активност на вегетативната нервна система;

- състояние на паника, вкл. при пациенти с агорафобия.

Дозировка и приложение:

Лекарството се предписва вътре. Началната единична доза е 250-500 mcg, дневната терапевтична доза е 1 mg, максималната дневна доза е 10 mg. Начална доза - 60-80 mg с курс на лечение от 8-12 седмици.

Дозите и продължителността на лечението се избират индивидуално за всеки пациент, като се използва минималната доза, която елиминира симптомите на прекомерна тревожност, но няма депресивен ефект върху централната нервна система. Zolomax, подобно на други транквиланти, е желателно да се използва под формата на кратки курсове на лечение.

При лечение на тревожност, началната доза за възрастни е 250-500 mcg 3 При необходимост дозата се повишава с 250 микрограма на всеки 3-4 дни в зависимост от тежестта на симптомите на заболяването и отговора на пациента към лечението. Увеличаването на дозата се препоръчва да се започне с вечерната доза. При тежки симптоми на тревожност лечението може да започне с по-високи дози. Максималната дневна доза е 4 mg.

Пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти в началото на лечението се предписват 125-250 mcg 2-3

При първото назначаване на транквиланти терапевтичният ефект обикновено се постига след употребата на ниски дози, а пациентите, които пият алкохол или преди това са били лекувани дълго време с транквиланти, изискват по-високи дози от лекарството.

При тревожност курсът на лечение, включително времето, необходимо за постепенно отнемане на лекарството, обикновено не трябва да надвишава 8-12 седмици. Трябва сериозно да се обмисли осъществимостта на по-дълъг курс на лечение.

При лечение на панически състояния се използват по-високи дози. Препоръчителната начална доза е 500 mcg 3 дни. При необходимост се повишава, но не повече от 1 мг на 3-4 дни. Колкото по-висока е дозата, толкова по-постепенно те трябва да се увеличават, така че терапевтичният ефект на лекарството да има време да се развие напълно. Обикновено терапевтичният ефект се постига с доза от 5-6 mg / ден, а в тежки случаи - до 10 mg / ден. (максимална дневна доза).

Продължителността на лечението се определя индивидуално за всеки пациент. Когато се постигне терапевтичен ефект и симптомите на заболяването се елиминират, дозата на Zolomax може да бъде намалена, но не по-бързо от 500 mcg на всеки 3 дни. Ако се развие феномен на отнемане или симптоми на отнемане, дозата на лекарството може да се увеличи отново и по-нататъшното отнемане може да се извърши по-постепенно.

Характеристики на приложението:

Ако пациентите приемат Золомакс продължително време или презвисоки дози, понякога може да се развие физическа или психологическа зависимост от лекарството. При бързо намаляване на дозата или спиране на лекарството се развива синдром на отнемане, който се характеризира със следните симптоми: главоболие, дисфория, тревожност, треперене, безсъние, объркване и в тежки случаи повръщане, пароксизмална болка в корема и мускулите, парестезия, свръхчувствителност към тактилни, звукови и светлинни стимули, халюцинации, делириум, гърчове. Рискът от пристрастяване е по-висок при пациенти с анамнеза за алкохолизъм или злоупотреба с вещества. Също така е възможно да се развие синдром на отнемане. Това означава, че когато лекарството бъде спряно внезапно, симптомите на заболяването, за което е използвано лекарството (тревожност, безпокойство, безсъние, промени в настроението) се възобновяват, понякога дори в по-изразена форма, отколкото преди началото на лечението.

За да се предотврати възможността от развитие на синдром на абстиненция или синдром на отнемане, лекарството трябва да се използва за възможно най-кратко време и неговото оттегляне трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на дозата. Пациентите трябва да бъдат информирани, че без разрешението на лекаря не трябва внезапно да спирате приема на лекарството, да увеличавате дозата или продължителността на употреба.

Золомакс не е предназначен за лечение на тревожност в резултат на физиологичен или ежедневен стрес. Лекарството също не се препоръчва за лечение на шизофрения, психози, промени в личността и обсесивно-компулсивни разстройства. Трябва да се внимава, когато се предписва Zolomax на пациенти с тежка депресия и вероятни суицидни тенденции.

При многократна употреба на лекарството е възможно да се развие толерантност към седативния ефект на лекарството.

Безопасността и ефикасността на Золомакс при деца не е установена.

При пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти, както и при наличие на органични увреждания на мозъка, инхибиторният ефект на Zolomax върху централната нервна система (атаксия, седация, хипотония) е по-изразен и следователно в тези случаи трябва да се използват минимални дози от лекарството, като ги увеличават, ако е необходимо, с повишено внимание.

Zolomax трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест или дихателна недостатъчност, т.к. бензодиазепиновите производни могат да потискат дихателния център.

При пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция също се препоръчва да се предписват минимални дози Zolomax, тъй като в тези случаи екскрецията на лекарството може да бъде намалена, което от своя страна може да доведе до увеличаване на неговото действие. При продължително лечение със Золомакс е желателно периодично проследяване на чернодробната функция и кръвната картина.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Золомакс може да причини сънливост и да намали способността за концентрация и координация на движенията. Вероятността от развитие на тези симптоми е по-висока в началото на лечението, както и в случаите, когато пациентът не спи достатъчно.

Пациентът трябва да бъде предупреден, че по време на лечението със Zolomax трябва да се избягва работа, която изисква бърза реакция (работа с технически устройства, управление на превозни средства).

Безопасността на лекарството по време на бременност не е проучена, но резултатите от отделни проучвания показват, че употребата на някои транквиланти от групата на бензодиазепините (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) през първия триместър на бременността повишава риска от вродена патология. Редовенупотребата на бензодиазепини по време на бременност може да доведе до депресия на ЦНС или развитие на синдром на отнемане при новородени (тревожност, тремор, повишен мускулен тонус).

Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени, че лечението със Zolomax не трябва да започва по време на бременност и ако се използва преди бременността, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно целесъобразността да продължите да използвате лекарството, ако се подозира или планира бременност.

Алпразолам се екскретира в кърмата и може да причини сънливост и загуба на тегло при новородени, следователно, ако е необходим Zolomax, кърменето трябва да се преустанови.

Странични ефекти:

От страна на централната нервна система: сънливост, замаяност, нарушена координация на движенията (тези нежелани реакции обикновено се наблюдават в началото на лечението с лекарството, не са тежки и изчезват при продължаване на лечението или намаляване на дозата); рядко - главоболие, замъглено зрение, треперене, нарушен говор, объркване, еуфория или депресия; понякога - антероградна амнезия, най-често няколко часа след приема на лекарството във високи дози; в някои случаи - хипомания или мания при пациенти с депресия.

Приемът на бензодиазепини понякога, по-често при деца и пациенти в напреднала възраст, води до развитие на парадоксални реакции (тревожност, възбуда, враждебност, халюцинации, заблуди, поведенчески разстройства).

От храносмилателната система: рядко - гадене, повръщане, сухота в устата, диария или запек; понякога - повишаване на нивото на чернодробните ензими (ALP, ALT, AST) и билирубина в кръвната плазма.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, артериална хипотония.

От опорно-двигателния апарат: спазми или слабост на скелетните мускули.

От хемопоетичната система: понякога - левкопения, понижен хематокрит и хемоглобин.

Други: промени в апетита и телесното тегло, уринарна инконтиненция, намалено либидо, повишена или понижена кръвна захар.

Взаимодействие с други лекарства:

Комбинираната употреба на Zolomax с етанол и други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (анестезия, опиоидни аналгетици, антидепресанти, транквиланти, хипнотици, антиепилептични, антипсихотични, антихистамини) може да доведе до повишена депресия на ЦНС.

При комбинираната употреба на Zolomax и опиоидни аналгетици се увеличава вероятността от еуфория, което може да допринесе за развитието на зависимост.

Не се препоръчва комбинираната употреба на Zolomax с противогъбични средства от групата на азолите (кетоконазол, итраконазол). Комбинираната употреба с лекарства, които инхибират активността на ензимите на цитохром Р450 в черния дроб (циметидин, орални контрацептиви, макролидни антибиотици, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен) може да забави метаболизма и елиминирането на алпразолам. Следователно, ако е необходимо да се използват комбинации от тези лекарства, трябва да се внимава.

Карбамазепин може да ускори метаболизма и елиминирането на алпразолам от тялото.

Установено е, че при комбинираната употреба на Zolomax и трициклични антидепресанти имипрамин и дезипрамин, равновесната концентрация на последния в кръвната плазма се повишава, но клиничното значение на този факт остава неясно.

Противопоказания:

- тежка дихателна недостатъчност;

- тежка чернодробна дисфункция;

– възраст до 18ггодини;

- Свръхчувствителност към алпразолам или други бензодиазепини в историята.

Предозиране:

Предозиране - приемане на 500-600 mg от лекарството.

Когато се лекуват пациенти с предозиране на бензодиазепинови производни, винаги трябва да се има предвид възможността предозирането да се дължи на едновременната употреба на алкохолни напитки или комбинация от лекарства.

Симптоми: тежка сънливост, мускулна слабост, атаксия, дизартрия, понякога, особено при деца, възбуда. В тежки случаи може да се развие объркване, инхибиране на рефлексите, кома.

Лечение: да се предизвика повръщане, а при пациент в безсъзнание да се направи стомашна промивка. Трябва да се следи дишането, пулса и кръвното налягане. Лечението на предозирането е симптоматично: на жертвата се осигурява адекватно дишане и сърдечна дейност, прилагат се инфузионни разтвори, ако е необходимо, се използват вазоконстриктори за елиминиране на хипотонията.

Флумазенил, специфичен антагонист на бензодиазепинов рецептор, може да се използва за намаляване на депресията на ЦНС. Ефективността на диализата за ускоряване на екскрецията на алпразолам е ниска.

Условия за съхранение:

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

Условия за отпуск:

По 10 таблетки в блистерна опаковка от PVC и алуминий. 3 контурни опаковки в картонена кутия.