9942 ЛИНДАКСА (LINDAXA) инструкции, приложение, противопоказания

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Капсулитвърди желатинови, с жълто тяло и кафява капачка, маркирани с "10"; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.

Помощни вещества:лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Състав на тялото на капсулата:хинолиново жълто багрило, сънсет жълто багрило, титанов диоксид, желатин, черно мастило 1012 (шеллак, черен железен оксид, n-бутанол, денатуриран етанол (промишлен метилиран спирт), соев лецитин, DC 1510 обезпенител).

Състав на капачката на капсулата:желязно багрило черен оксид, желязо багрило червен оксид, титанов диоксид, желатин.

10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (9) - опаковки от картон.

Капсулитвърди желатинови, с жълто тяло и синя капачка, маркирани с "15"; съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.

Състав на капачката на капсулата:титанов диоксид, багрило индиго кармин, желатин.

10 бр. - блистери (3) - картонени опаковки. 10 бр. - блистери (9) - опаковки от картон.

Клинична и фармакологична група

фармакологичен ефект

анорексигененлекарство, което подобрява усещането за ситост. In vivo той проявява своя ефект благодарение на метаболити (първични и вторични амини), които инхибират обратното захващане на моноамини (серотонин и норепинефрин). Увеличаването на съдържанието на невротрансмитери в синапсите повишава активността на централните серотонитови 5НТ рецептори и адренорецептори, което допринася за намаляване на апетита и увеличаване на топлинната продукция. Индиректно стимулирайки β3-адренергичните рецептори, той засяга кафявата мастна тъкан.

Сибутрамин и неговите метаболити не повлияват освобождаването на моноамини, не инхибират МАО, нямат афинитет към голям брой невротрансмитерни рецептори, включително серотонин (5HT1-, 5HT1A-, 5HT1B-, 5HT2A-, 5HT2C рецептори), адренергични (β1-, β2-, β3-, α1-, α2-адренергични рецептори ), допамин (D1-, D2-рецептори), холинергични рецептори, хистамин Н1 рецептори, бензодиазепинови рецептори и NMDA рецептори.

Фармакокинетика

Сибутрамин се абсорбира добре и се метаболизира екстензивно по време на "първото преминаване" през черния дроб. След перорално приложение на лекарството в доза от 20 mg, Tmax на сибутрамин се достига след 1,2 часа, Tmax на активните метаболити M1 и M2 се достига след 3 часа.

Свързване на сибутрамин с протеините - 97%, М1 и М2 - 94% Разпределя се бързо и добре в тъканите.

Почти напълно се метаболизира в черния дроб с участието на изоензими CYP3A4 с образуването на моно- (дезметилсибутрамин) и дидезметил (ди-дезметилсибутрамин) форми на активни метаболити (M1 и M2), както и чрез хидроксилиране и конюгиране за образуване на неактивни метаболити.

T1/2 на сибутрамин е 1,1 часа, T1/2 на активните метаболити M1 и M2 е съответно 14 часа и 16 часа.

Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на неактивни метаболити.

Фармакокинетика в специални случаи

Прибъбречна недостатъчност, основните фармакокинетични параметри на сибутрамин и неговите активни метаболити не се променят значително.

Фармакокинетиката на сибутрамин не зависи от телесното тегло, пола и възрастта.

- алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса от 30 kg / m 2 или повече;

- алиментарно затлъстяване с индекс на телесна маса 27 kg / m 2 или повече при пациенти с рискови фактори, дължащи се на наднормено тегло (захарен диабет тип 2, дислипопротеинемия).

Дозов режим

Дозата се определя индивидуално в зависимост от поносимостта и клиничната ефикасност.

Лекарството се приема 1 път / ден, сутрин, независимо от храненето (по време на хранене или на празен стомах).

Началната доза е 10 mg. При недостатъчна ефективност (загуба на тегло под 2 kg за 4 седмици), но при добра поносимост, дневната доза може да се увеличи до 15 mg. Ако след увеличаване на дозата ефективността на лекарството остава ниска (загуба на тегло под 2 kg за 4 седмици), продължаването на лечението не е препоръчително.

Лечението трябва да се преустанови след 3 месеца при тези пациенти, които през това време не са постигнали загуба на тегло от 5% от изходното ниво.

Лечението не трябва да продължава, ако по време на терапията с лекарството, след постигната загуба на тегло, пациентът натрупа 3 kg или повече телесно тегло.

Продължителността на лечението със сибутрамин не трябва да надвишава 2 години, тъй като няма данни за ефикасността и безопасността на употребата за по-дълъг период на приемане на лекарството.

Капсулата трябва да се поглъща цяла с малко количество течност (чаша вода).

Страничен ефект

Най-често нежеланите реакции се отбелязват в началото на лечението (в първите 4седмици). Тежестта и честотата им отслабват с времето. Страничните ефекти обикновено са леки и обратими.

Появяват се нежелани реакции: често (> 10%), понякога (1-10%), рядко (