Сертралин е
Сертралине антидепресант от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI). В комбинация с когнитивно-поведенческа терапия сертралин показва отлични резултати при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР).
Съдържание
История на създаването
Лекарството е разработено от фармацевтичния гигант Pfizer. Първоначално се работи върху лекарството "таметралин", което е инхибитор на обратното захващане на катехоламини. Tametralin не се е доказал като ефективен антидепресант, тъй като проявява нежеланите ефекти на забранените психостимуланти. Много години по-късно изследванията върху таметралин са възобновени, което води до създаването на сертралин. Сертралинът се различава от таметралин по наличието на два хлорни атома в молекулата. Проучванията обаче показват, че това вещество е изключително селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина. По време на изследването Pfizer обмисляше други лекарства като антидепресант, предлагани за общия пазар. Въпреки това учените, работещи върху сертралин, без никаква мотивация, упорито предлагаха своето изобретение. В резултат на тези действия сертралин се предлага на пазара под търговското наименование Zoloft и Lustral и за известно време е най-предписваният антидепресант в Съединените щати.
фармакологичен ефект
Антидепресантът, специфичен инхибитор на обратното захващане на серотонина, засилва неговите ефекти, има малък ефект върху обратното захващане на норепинефрин и допамин; в терапевтични дози блокира усвояването на серотонин в човешките тромбоцити. Инхибирането на активността на обратното захващане на серотонина увеличава серотонинергичното предаване, което води до последващо инхибиране на адренергичната активност в цианядро (locus ceruleus). Сертралин също инхибира възбуждането на серотониновите неврони в областта на шева (средната линия на продълговатия мозък); което води до първоначално повишаване на активността на синьото ядро, последвано от намаляване на активността на постсинаптичните бета-адренергични рецептори и пресинаптичните алфа2-адренергични рецептори.
Не предизвиква лекарствена зависимост, няма психостимулиращ, седативен, м-антихолинергичен и кардиотоксичен ефект, не променя психомоторната активност. Поради селективното инхибиране на усвояването на серотонина, той не повишава активността на симпатиковата нервна система. Няма афинитет към m-холинергични, серотонинови (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), допаминови, адрено-, хистаминови, GABA- или бензодиазепинови рецептори; не инхибира МАО. За разлика от трицикличните антидепресанти, при лечение на депресия или обсесивно-компулсивни разстройства (обсесивно-компулсивни разстройства), той не повишава телесното тегло. Първоначалният ефект се развива в рамките на 7 дни, пълен - след 2-4 седмици.
Показания за употреба
Депресивни състояния (включително тези, придружени от тревожност); предотвратяване на начални или хронични епизоди на депресия; обсесивно-компулсивни разстройства; паническо разстройство.
Дозировка и приложение
Вътре, 50 mg 1 път на ден сутрин или вечер, независимо от храненето. Ако няма ефект, е възможно постепенно (в продължение на няколко седмици) увеличаване на дозата до 200 mg / ден (с 50 mg / седмица). Някои клиницисти препоръчват начална доза от 25 mg/ден за 1-2 дни.Панически разстройства:Начална доза - 25 mg/ден, последвана от повишаване до 50 mg/ден за 1 седмица. При провеждане на продължителна поддържаща терапия се предписва в минималната ефективна доза, която впоследствие се променя.в зависимост от ефекта.Обсесивно-компулсивни разстройства:при деца и юноши на възраст 13-17 години началната доза е 50 mg / ден, при деца на възраст 6-12 години началната доза е 25 mg / ден, последвана от повишаване в рамките на 1 седмица до 50 mg / ден. При недостатъчен ефект дозата може да се увеличи на стъпки от 50 mg / ден до 200 mg / ден, с интервал от най-малко 1 седмица. При пациенти в старческа възраст началната доза е 25 mg / ден (сутрин или вечер), последвана от постепенно увеличаване.
Противопоказания
Свръхчувствителност, бременност; период на кърмене, едновременно назначаване на МАО инхибитори.Внимание.Неврологични разстройства (включително умствена изостаналост), маниакални състояния, епилепсия, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, загуба на тегло, детска възраст.
Лечение на обсесивно-компулсивно разстройство със сертралин
Странични ефекти
Алергични реакции, кървене (включително епистаксис), сърцебиене, сухота в устата, загуба на апетит. Рядко - повишен апетит (вероятно в резултат на елиминиране на депресия), гадене, повръщане, нестабилни изпражнения, диария, спазми в стомаха или корема, метеоризъм или болка, загуба на тегло; главоболие, замаяност, безсъние, сънливост, тремор, двигателни нарушения (екстрапирамидни симптоми, промяна на походката), акатизия, гърчове, парестезии, симптоми на депресия, халюцинации, агресивност, възбуда, тревожност, психоза, зачервяване на кожата или зачервяване, зрителни нарушения (включително замъглено зрение), прозяване, повишено изпотяване, сексуална дисфункция функция (забавяне на еякулацията, намалена потентност и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, хипомания, мания, хипонатриемия (синдром на неадекватна секреция на ADH), хиперпролактинемия, синдром на отнемане,еритема мултиформе ексудативен, кожен обрив и сърбеж.
Може да доведе до емоционални и поведенчески промени, включително повишен риск от самоубийство [1] [2] .
Предозиране
Симптоми:безпокойство, сънливост, ЕКГ промени, мидриаза, гадене, повръщане, тахикардия.Лечение:Осигуряване на нормална проходимост на дихателните пътища (оксигенация и вентилация), стомашен лаваж, приложение на еметични средства, активен въглен със сорбитол. Необходимо е да се контролира функцията на сърцето и черния дроб. Форсираната диуреза, диализата, хемоперфузията и обменната трансфузия са неефективни (предвид големия обем на разпределение).
Може да доведе до емоционални и поведенчески промени, включително повишен риск от самоубийство [1] [2] .
специални инструкции
По време на лечението е необходимо да се упражнява строг контрол върху поведението на пациенти в състояние на депресия (риск от суицидни опити), докато не настъпи значително подобрение в резултат на лечението. Сертралин се предписва не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите. Жените в детеродна възраст по време на лечението трябва да използват подходящи методи за контрацепция. По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Взаимодействие с други лекарства
Способен да измести други лекарства от връзката с плазмените протеини. Засилва ефекта на индиректните антикоагуланти (увеличаване на протромбиновото време), блокира цитохрома CYP2D6, повишавайки плазмената концентрация на едновременно използвани лекарства, в чийто метаболизъм участва този ензим (трицикличниантидепресанти, антиаритмични лекарства от клас Ic - пропафенон, флекаинид). Намалява клирънса на толбутамид (необходим е контрол на кръвната захар при едновременна употреба). МАО инхибиторите повишават риска от странични ефекти (хипертермия, ригидност, конвулсии, промени в психичното състояние, объркване, раздразнителност, прекомерна възбуда с развитие на делириум и кома). Несъвместим с етанол. Циметидинът намалява AUC, Cmax и T1/2 на сертралин съответно с 50, 24 и 26%. При едновременна употреба с Li + препарати се увеличава рискът от развитие на тремор.