АМПИЦИЛИН (ампицилин)
Фармакологично действие Антибиотик от групата на полусинтетичните пеницилини с широк спектър на действие. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на бактериите. Активен срещу аеробни Грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (с изключение на щамове, произвеждащи пеницилиназа), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аеробни грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, някои щамове на Haemophilus influenzae. Разрушава се от бактериални β-лактамази.
Фармакокинетика След перорално приложение се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Ампицилинът се разпределя в повечето органи и тъкани. Прониква през плацентарната бариера, слабо прониква през BBB. При възпаление на менингите пропускливостта на BBB се увеличава драстично. 30% от ампицилина се метаболизира в черния дроб. Екскретира се с урина и жлъчка.
Показания за употреба Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към ампицилин: вкл. инфекции на ушите, гърлото, носа, одонтогенни инфекции, бронхопулмонални инфекции, остри и хронични инфекции на пикочните пътища, стомашно-чревни инфекции (включително салмонелоза, холецистит), гинекологични инфекции, менингит, ендокардит, септицемия, сепсис, ревматизъм, еризипел, скарлатина, инфекции на кожата и меките тъкани.
Режим на дозиране Задава се индивидуално в зависимост от тежестта на курса, локализацията на инфекцията и чувствителността на патогена. Когато се приема перорално за възрастни, единичната доза е 250-500 mg, честотата на приложение е 4 пъти на ден. Деца с тегло до 20 kg - 12,5-25 mg / kg на всеки 6 часач. За деца единична доза е 25-50 mg / kg. Продължителността на лечението зависи от местоположението на инфекцията и хода на заболяването. Максимална дневна доза: за възрастни при перорален прием - 4 g, при интравенозно и мускулно приложение - 14 g.
Страничен ефект Алергични реакции: уртикария, еритема, ангиоедем, ринит, конюнктивит; рядко - треска, болки в ставите, еозинофилия; изключително рядко - анафилактичен шок. От храносмилателната система: гадене, повръщане. Ефекти, дължащи се на химиотерапия: орална кандидоза, вагинална кандидоза, чревна дисбактериоза, Clostridium difficile колит.
Противопоказания Инфекциозна мононуклеоза, лимфоцитна левкемия, свръхчувствителност към ампицилин и други пеницилини, чернодробна дисфункция.
Употреба по време на бременност и кърмене Ампицилин може да се използва по време на бременност, ако е показано. Ампицилин се екскретира в кърмата в ниски концентрации. Ако е необходимо, употребата на ампицилин по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
Употреба при чернодробно увреждане Противопоказано при чернодробно увреждане. По време на лечението с ампицилин е необходимо системно проследяване на чернодробната функция.
Приложение за нарушения на бъбречната функция Пациентите с нарушена бъбречна функция изискват корекция на режима на дозиране в съответствие със стойностите на QC. По време на лечението с ампицилин е необходимо системно проследяване на бъбречната функция. Когато се използва във високи дози при пациенти с бъбречна недостатъчност, е възможен токсичен ефект върху централната нервна система.
Приложение при деца Приложението е възможно според режима на дозиране.
Специални указания В хода на лечениетоампицилин изисква системно проследяване на бъбречната функция, черния дроб и картината на периферната кръв. Пациентите с увредена бъбречна функция изискват корекция на режима на дозиране в съответствие със стойностите на QC. Когато се използва във високи дози при пациенти с бъбречна недостатъчност, са възможни токсични ефекти върху централната нервна система. При използване на ампицилин при пациенти с бактериемия (сепсис) е възможна реакция на бактериолиза (реакция на Jarisch-Herxheimer).
Лекарствени взаимодействия Сулбактам, необратим инхибитор на β-лактамазите, предотвратява хидролизата и разрушаването на ампицилин от β-лактамазите на микроорганизмите. При едновременната употреба на ампицилин с бактерицидни антибиотици (включително аминогликозиди, цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) се проявява синергизъм; с бактериостатични антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) - антагонизъм. Ампицилин засилва ефекта на индиректните антикоагуланти чрез потискане на чревната микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбиновия индекс. Ампицилинът намалява ефекта на лекарства, които се метаболизират, за да образуват PABA. Пробенецид, диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС намаляват тубулната секреция на ампицилин, което може да бъде придружено от повишаване на концентрацията му в кръвната плазма. Антацидите, глюкозаминът, лаксативите, аминогликозидите забавят и намаляват абсорбцията на ампицилин. Аскорбиновата киселина повишава абсорбцията на ампицилин. Ампицилинът намалява ефективността на оралните контрацептиви.