Аримидекс (AstraZeneca)
Производител: AstraZeneca (AstraZeneca) Швеция
ATC код: L02BG03
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
1 филмирана таблетка съдържа: активно вещество: анастрозол 1,0 mg помощни вещества: лактоза монохидрат 93,0 mg, повидон 2,0 mg, натриево карбоксиметил нишесте 3,0 mg, магнезиев стеарат 1,0 mg филмов състав: хипромелоза 1,50 mg, макрогол 300 0,30 mg, титанов диоксид 0,45 mg Описание Кръгли, двойноизпъкнали бели филмирани таблетки; гравирано A от едната страна и Adx от другата.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Arimidex® е силно селективен нестероиден инхибитор на ароматазата, ензим, който превръща андростендиона в периферните тъкани в естрон и след това в естрадиол при жени след менопауза. Намаляването на нивото на циркулиращия естрадиол при пациенти с рак на гърдата има терапевтичен ефект. При жени след менопауза Arimidex® в дневна доза от 1 mg води до намаляване на нивата на естрадиол с 80%. Arimidex® няма прогестогенна, андрогенна и естрогенна активност. Arimidex® в дневни дози до 10 mg няма ефект върху секрецията на кортизол и алдостерон, поради което не се изисква заместване на кортикостероиди, когато се използва Arimidex®. които приемат Arimidex®, промените в скелетната система могат да бъдат предотвратени в съответствие със стандартите, установени за лечение на пациенти с определен риск от фрактури. По този начин, предимството на Arimidex® в комбинацияс бифосфонати (в сравнение само с терапия с Arimidex®) при пациенти с умерен до висок риск от фрактури е доказано още след 12 месеца по отношение на костната минерална плътност, структурните промени в костната тъкан и маркерите за костна резорбция. Освен това, в групата с нисък риск, няма промяна в костната минерална плътност по време на лечение само с Arimidex® и поддържащо лечение с витамин D и калций. Липиди При лечение с Arimidex®, включително когато се приема в комбинация с бифосфонати, не са открити промени в плазмените нива на липидите.
Фармакокинетика. Абсорбцията на анастрозол е бърза, максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 2 часа след приема (на празен стомах). Храната леко намалява скоростта на абсорбция, но не и нейната степен, и не води до клинично значим ефект върху равновесната концентрация на лекарството в плазмата при еднократна дневна доза Arimidex®. След 7-дневен прием на лекарството се постига приблизително 90-95% от равновесната концентрация на анастрозол в плазмата. Няма информация за зависимостта на фармакокинетичните параметри на анастрозол от времето или дозата Фармакокинетиката на анастрозол не зависи от възрастта на жените в постменопауза Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 40% Анастрозол се екскретира бавно, плазменият полуживот е 40-50 часа. Интензивно се метаболизира при жени след менопауза. По-малко от 10% от дозата се екскретира в урината непроменена в рамките на 72 часа след приема на лекарството. Метаболизмът на анастрозол се осъществява чрез N-деалкилиране, хидроксилиране и глюкуронизация. Метаболитите се екскретират главно с урината. Триазолът, основният плазмен метаболит, не инхибираароматаза Клирънсът на анастрозол след перорално приложение с цироза на черния дроб или увредена бъбречна функция не се променя.
Показания за употреба:
Адювантна терапия за ранен хормон-положителен постменопаузен рак на гърдата. Лечение на напреднал рак на гърдата при жени в постменопауза. Адювантна терапия на ранен хормон-положителен рак на гърдата при жени в менопауза след терапия с тамоксифен за 2-3 години.
Дозировка и приложение:
Характеристики на приложението:
Безопасността и ефикасността при деца не са установени При жени с естрогенен рецептор-негативен тумор, ефективността на Arimidex® не е доказана, освен в случаите, когато е имало предишен положителен клиничен отговор към тамоксифен В случай на съмнение в хормоналния статус на пациента, менопаузата трябва да бъде потвърдена чрез определяне на половите хормони в кръвния серум тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml / мин.). В случай на продължително маточно кървене по време на приема на Arimidex® е необходима консултация и наблюдение на гинеколог. Лекарства, съдържащи естрогени, не трябва да се прилагат едновременно с Arimidex®, тъй като тези лекарства ще неутрализират неговия фармакологичен ефект. Като намалява нивото на циркулиращия естрадиол, Arimidex® може да причини намаляване на костната минерална плътност на тъканите с последващо повишаване на риска от фрактура тура. Пациентите с този висок риск трябва да бъдат лекувани в съответствие с указанията за лечение на тези усложнения. При пациенти с остеопороза или с риск от развитие на остеопороза,костната минерална плътност трябва да се оцени чрез денситометрия, например DEXA сканиране (двуенергийна рентгенова абсорбциометрия - рентгенова абсорбциометрия с двойна енергия), в началото на лечението и след време. Ако е необходимо, трябва да се започне лечение или профилактика на остеопорозата под строго медицинско наблюдение. Няма данни за едновременната употреба на анастрозол и аналози на LHRH. Не е известно дали анастрозол подобрява резултатите от лечението, когато се използва заедно с химиотерапия. Данни за безопасност при дългосрочно лечение с анастрозол все още не са получени. Не е отбелязано значение. Ефикасността и безопасността на Arimidex® и тамоксифен, когато се използват едновременно, независимо от статуса на хормоналните рецептори, са сравними с тези, когато се използва само тамоксифен. Точният механизъм на това явление все още не е известен. Влияние върху способността за шофиране на автомобил и други механизми Някои нежелани реакции на Arimidex®, като астения и сънливост, могат да повлияят неблагоприятно способността за извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация, внимание и скорост на психомоторните реакции. В тази връзка се препоръчва при поява на тези симптоми да се внимава при шофиране на превозни средства и механизми.
Странични ефекти:
Честотата е изчислена от броя на нежеланите събития, наблюдавани в рамките на проучване фаза III при 9366 жени в постменопауза с резектабилен рак на гърдата, лекувани в продължение на 5 години, докато честотата на нежеланите събития в групите за сравнение и мнениетоне се взема под внимание изследователят по отношение на зависимостта на нежеланото събитие от изследваното лекарство Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (повече от или равно на 10%); често (от 1 до по-малко от 10%); рядко (от 0,1 до по-малко от 1%); рядко (от 0,01 до по-малко от 0,1%), много рядко (по-малко от 0,01%) От съдовата система: много често - горещи вълни От опорно-двигателния апарат: много често - артралгия / скованост на ставите, артрит често - болка в костите рядко - тригерен пръст От репродуктивната система: често - сухота на вагиналната лигавица; vaginal bleeding (mainly during the first weeks after discontinuation or change of previous hormonal therapy to Arimidex®). On the part of the skin and skin appendages: very often - skin rash, often - thinning hair (alopecia), allergic reactions, infrequently - urticaria, rarely - erythema multiforme, anaphylactoid reaction, skin vasculitis (including isolated cases of purpura (Schonlein's syndrome) -Genoch)), very rarely - Stevens-Johnson syndrome, angioedema. From the digestive system: very often - nausea, often - diarrhea, vomiting. From the hepatobiliary system: often - increased activity of alkaline phosphatase, alanine aminotransferase, aspartate aminotransferase, infrequently - increased activity of gamma-glucose ltransferase and bilirubin concentration, hepatitis. From the side of the nervous system: very often - headache; often - drowsiness, carpal tunnel syndrome (mainly observed in patients with risk factors for this disease). From the side of metabolism: often - anorexia, hypercholesterolemia. Приемът на лекарството може да причини намаляване на костната минерална плътност поради намаляване на концентрацията на циркулиращия естрадиол, като по този начин се повишавариск от остеопороза и костни фрактури. Други: много чести - лека до умерена астения.
Взаимодействие с други лекарства:
Проучванията за лекарствени взаимодействия с феназон (антипирин) и циметидин показват, че е малко вероятно едновременното приложение на Arimidex® с други лекарства да доведе до клинично значимо лекарствено взаимодействие, медиирано от цитохром Р450 Естроген-съдържащите лекарства намаляват фармакологичния ефект на Arimidex® и следователно не трябва да се прилагат едновременно с Arimidex®. Тамоксифен не трябва да се прилага червено едновременно с Arimidex®, тъй като може да отслаби фармакологичния ефект на последния.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към анастрозол или други компоненти на лекарството Бременност и кърмене При жени в пременопауза Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 20 ml / min) Умерена или тежка чернодробна недостатъчност (безопасност и ефикасност не са установени) Съпътстваща терапия с тамоксифен или лекарства, съдържащи естроген, безопасност и ефикасност при деца не са установени) С повишено внимание: остеопороза, хиперхолестеролемия, коронарна болест на сърцето, чернодробна дисфункция, лактазен дефицит, глюкозо-галактозна малабсорбция.
Предозиране:
Описани са единични клинични случаислучайно предозиране на наркотици. Единична доза от лекарството Arimidex®, която може да доведе до животозастрашаващи симптоми, не е установена. Няма специфичен антидот, в случай на предозиране лечението трябва да бъде симптоматично. Можете да предизвикате повръщане, ако пациентът е в съзнание. Може да се направи диализа. Препоръчва се обща поддържаща терапия, наблюдение на пациента и контрол на функцията на жизненоважни органи и системи.
Условия за съхранение:
При температура не по-висока от 30 ° C, на място, недостъпно за деца. Срок на годност 5 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпуск:
Филмирани таблетки, 1 мг. 14 таблетки в Al/PVC блистер; 2 блистера в картонена кутия с инструкции за употреба.