Avelox инструкции, синоними, аналози, показания, противопоказания, обхват и дози

Инфузионен разтвор прозрачен, зеленикаво-жълт цвят.

1 опаковка
моксифлоксацин хидрохлорид436 мг
което съответства на съдържанието на моксифлоксацин400 мг

Помощни вещества: натриев хлорид, натриев хидроксид, солна киселина, вода за инжекции.

250 ml - полиолефинови торби (1) - полиетиленови торби ламинирани с фолио (12) - картонени кутии.

фармакологичен ефект

Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните. Има бактерициден ефект. Механизмът на действие се дължи на инхибирането на бактериалните топоизомерази II и IV, което води до нарушаване на синтеза на ДНК в микробна клетка и в резултат на това до смърт на микробна клетка. Минималните бактерицидни концентрации на лекарството обикновено са сравними с неговата MIC.

In vitro лекарството е активно срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, анаероби, киселинно-устойчиви бактерии и атипични форми, като Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Както и бактерии, резистентни към β-лактамни и макролидни антибиотици.

Грам-положителните аеробни бактерии са чувствителни към Avelox: Streptococcus pneumoniae (включително щамове, резистентни на пеницилин и макролиди), Streptococcus pyogenes (група A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococ ccus constellatus *, Sta phylococcus aureus (включително метицилин-чувствителни щамове)*, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включително метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae,Enterococcus faecalis (само щамове, чувствителни към ванкомицин и гентамицин)*; Грам-отрицателни аеробни бактерии: Haemophilus influenzae (включително щамове, произвеждащи β-лактамаза и не-β-лактамаза)*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи и не-β-лактамаза)*, Escherichia coli*, Enterobacter cloacae* , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Gardnerella vaginalis; анаеробни бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis*, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp.*, Porphyromonas spp. (включително Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens*, Clostridium ramosum; атипични бактерии: Chlamydia pneumoniae*, Mycoplasma pneumoniae*, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium.

Моксифлоксацин е по-малко активен срещу Staphylococcus aureus (резистентни на метицилин/офлоксацин щамове)*, Staphylococcus epidermidis (резистентни на метицилин/офлоксацин щамове)*, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Neisseria gonorrho ea.

Механизмите, водещи до развитие на резистентност към пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини, не нарушават антибактериалната активност на моксифлоксацин. Кръстосана стабилност между тези групиантибактериални лекарства и моксифлоксацин не се наблюдават. Досега също не са наблюдавани случаи на плазмидна резистентност. Общата честота на развитие на резистентност е много ниска (10-7-10-10). Резистентността към моксифлоксацин се развива бавно чрез множество мутации. Повтарящото се излагане на микроорганизми на моксифлоксацин в концентрации под MIC се придружава само от леко повишаване на MIC.

Съобщени са случаи на кръстосана резистентност към хинолони. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, резистентни към други хинолони, са чувствителни към моксифлоксацин.

* Чувствителността към моксифлоксацин се потвърждава от клинични данни.

Фармакокинетика

След перорално приложение моксифлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно. След еднократна доза моксифлоксацин в доза от 400 mg Cmax в кръвта се достига в рамките на 0,5-4 часа и е 3,1 mg / l. При приемане на моксифлоксацин с храна се наблюдава леко увеличение на времето за достигане на Cmax (с 2 часа) и леко намаляване на Cmax (приблизително 16%), докато продължителността на абсорбция не се променя. Тези данни обаче нямат клинично значение и лекарството може да се използва независимо от приема на храна.

След еднократна инфузия на Avelox в доза от 400 mg за 1 час, Cmax се достига в края на инфузията и е 4,1 mg / l, което съответства на увеличение от приблизително 26% в сравнение със стойността на този показател при перорален прием. При многократни интравенозни инфузии в доза от 400 mg с продължителност 1 час, Cmax варира от 4,1 mg / l до 5,9 mg / l. В края на инфузията се достигат средни Css, равни на 4,4 mg/l.

Абсолютната бионаличност е около 91%.

Фармакокинетика на моксифлоксацин, когато се приема в еднократни дози от 50 mg до1200 mg, както и доза от 600 mg / ден за 10 дни е линейна.

Равновесното състояние се достига в рамките на 3 дни.

Свързването с кръвните протеини (главно албумин) е около 45%.

Моксифлоксацин се разпределя бързо в органите и тъканите. Vd е приблизително 2 l/kg.

Високи концентрации на лекарството, надвишаващи тези в плазмата, се създават в белодробната тъкан (включително в алвеоларните макрофаги), в бронхиалната лигавица, в носните синуси, в меките тъкани, кожата и подкожните структури и огнищата на възпаление. В интерстициалната течност и в слюнката лекарството се определя в свободна, несвързана с протеини форма, в концентрация, по-висока от тази в плазмата. В допълнение, високите концентрации на лекарството се определят в органите на коремната кухина и перитонеалната течност, както и в тъканите на женските полови органи.

Биотрансформиран до неактивни сулфо съединения и глюкурониди.

Моксифлоксацин не се биотрансформира от микрозомалните чернодробни ензими на системата на цитохром Р450.

След преминаване през втората фаза на биотрансформация, моксифлоксацин се екскретира от тялото чрез бъбреците и през червата както непроменен, така и под формата на неактивни сулфо съединения и глюкурониди.

Екскретира се в урината, както и в изпражненията, както непроменен, така и под формата на неактивни метаболити. При еднократна доза от 400 mg около 19% се екскретират непроменени в урината, около 25% в изпражненията. T1/2 е приблизително 12 ч. Средният общ клирънс след прием на доза от 400 mg е от 179 ml/min до 246 ml/min.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Няма разлики във фармакокинетичните параметри на моксифлоксацин в зависимост от възрастта, пола и расата.

Фармакокинетични изследваниямоксифлоксацин при деца не са провеждани.

Няма значителни промени във фармакокинетиката на моксифлоксацин при пациенти с увредена бъбречна функция (включително с CC 1%, 0,1%, 0,01%,