Berlipril® таблетки (Berlin-Chemie)
Производител: Berlin-Chemie AG / Menarini Group (Berlin-Chemie AG / Menarini Group) Германия
ATC код: C09AA02
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
1 таблетка Берлиприл® 5 / 10 / 20 съдържа активното вещество - enalapril maleate 5 / 10 / 20 mg. съответно.
желатин, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, основен магнезиев карбонат, колоиден силициев диоксид, натриево карбоксиметил нишесте.
Берлиприл® 10 / 20
лактоза монохидрат, лек магнезиев карбонат, желатин, натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, пигмент кафяв железен оксид (Е 172).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Еналаприл е антихипертензивно лекарство от групата на АСЕ инхибиторите. Еналаприл е "пролекарство": в резултат на неговата хидролиза се образува еналаприлат, който инхибира АСЕ. Механизмът на неговото действие е свързан с намаляване на образуването на ангиотензин II от ангиотензин I, намаляването на съдържанието на който води до директно намаляване на освобождаването на алдостерон. Това намалява общото периферно съдово съпротивление, систолното и диастолното кръвно налягане (АН), пост- и преднатоварването на миокарда.
Разширява артериите в по-голяма степен от вените, докато не се наблюдава рефлекторно увеличаване на сърдечната честота.
Хипотензивният ефект е по-изразен при високо ниво на плазмен ренин, отколкото при нормално или понижено ниво. Намаляването на кръвното налягане в рамките на терапевтичните граници не засяга мозъчното кръвообращение, кръвотокът в мозъчните съдове се поддържа на достатъчно ниво дори на фона на понижено кръвно налягане. Подобрява коронарния и бъбречния кръвоток.
При продължителна употребахипертрофия на лявата камера на миокарда и миоцитите на стените на резистивните артерии намалява, предотвратява прогресията на сърдечната недостатъчност и забавя развитието на левокамерна дилатация. Подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. Намалява агрегацията на тромбоцитите.
Има известен диуретичен ефект.
Времето за начало на хипотензивния ефект при перорално приложение е 1 час, достига максимум след 4-6 часа и продължава до 24 ч. При някои пациенти е необходима терапия в продължение на няколко седмици, за да се постигне оптимално ниво на кръвното налягане. При сърдечна недостатъчност се наблюдава забележим клиничен ефект при продължително лечение - 6 месеца или повече.
Фармакокинетика. След перорално приложение 60% от лекарството се абсорбира. Храненето не повлиява абсорбцията на еналаприл.
Enalapril се свързва до 50% с плазмените протеини. Еналаприл се метаболизира бързо в черния дроб, за да образува активния метаболит еналаприлат, който е по-мощен АСЕ инхибитор от еналаприл. Бионаличността на лекарството е 40%.
Максималната концентрация на еналаприл в кръвната плазма се достига след 1 час, еналаприлат - 3-4 ч. Еналаприлат лесно преминава през хистохематогенните бариери, с изключение на кръвно-мозъчната бариера, малко количество преминава през плацентата и в кърмата.
Полуживотът на еналаприлат е около 11 ч. Еналаприл се екскретира главно чрез бъбреците - 60% (20% под формата на еналаприл и 40% под формата на еналаприлат). през червата - 33% (6% - под формата на еналаприл и 27% - под формата на еналаприлат).
Отстранява се по време на хемодиализа (скорост 62 ml / min) и перитонеална диализа.
Показания за употреба:
- артериална хипертония (включително реноваскуларна хипертония), - при хронична сърдечнанедостатъчност (като част от комбинирана терапия), - асимптоматична левокамерна дисфункция (като част от комбинирана терапия).
Дозировка и приложение:
Берлиприл® се приема перорално, независимо от часа на хранене.
При монотерапия на артериална хипертония началната доза е 5 mg 1 път на ден (1 таблетка Berlipril® 5, 1/2 таблетка Berlipril® 10, 1/4 таблетка Berlipril® 20).
При липса на клиничен ефект след 1-2 седмици дозата се увеличава с 5 mg. След приемане на началната доза пациентите трябва да бъдат под лекарско наблюдение в продължение на 2 часа и още 1 час до стабилизиране на кръвното налягане. Ако е необходимо и се понася добре, дозата може да се повиши до 40 mg/ден в 2 приема (8 таблетки Berlipril® 5, 4 таблетки Berlipril® 10, 2 таблетки Berlipril® 20). След 2-3 седмици се преминава към поддържаща доза - 10-40 mg / ден, разделена на 1-2 приема. При умерена артериална хипертония средната дневна доза е около 10 mg (2 таблетки Berlipril® 5, 1 таблетка Berlipril® 10, 1/2 таблетка Berlipril® 20).
Максималната дневна доза на лекарството е 40 mg / ден.
Ако се предписва на пациенти, приемащи едновременно диуретици, лечението с диуретици трябва да се преустанови 2-3 дни преди назначаването на Berlipril®. Ако това не е възможно, тогава началната доза на лекарството трябва да бъде 2,5 mg / ден.
Пациенти с хипонатриемия (серумна концентрация на натриеви йони под 130 mmol / l) или концентрация на серумен креатинин над 0,14 mmol / l начална доза - 2,5 mg 1 път на ден.
При реноваскуларна хипертония началната доза е 2,5-5 mg / ден. Максималната дневна доза е 20 mg (4 таблетки Берлиприл® 5, 2 таблетки Берлиприл® 10, 1 таблетка Берлиприл® 20).
С хронично сърценедостатъчност, началната доза Berlipril® е 2,5 mg еднократно, след това дозата се увеличава с 2,5-5 mg на всеки 3-4 дни в съответствие с клиничния отговор до максималните поносими дози в зависимост от величината на кръвното налягане, но не повече от 40 mg / ден веднъж или в 2 разделени дози. При пациенти с ниско систолно кръвно налягане (под 110 mm Hg), лечението трябва да започне с доза от 1,25 mg. Коригирането на дозата трябва да се извърши в рамките на 2-4 седмици или за по-кратко време. Средната поддържаща доза е 5-20 mg / ден за 1-2 приема.
При асимптоматична дисфункция на лявата камера - 2,5 mg 2 пъти на ден. Дозата се избира, като се вземе предвид поносимостта до 20 mg / ден, разделена на 2 дози.
При хронична бъбречна недостатъчност кумулацията настъпва при намаляване на филтрацията под 10 ml/mil. При креатининов клирънс (CC) от 80-30 ml / min, дозата обикновено е 5-10 mg / ден с CC до 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / ден, с CC под 10 ml / min - 1,25-2,5 mg / ден само в дните на диализа. Продължителността на лечението зависи от ефективността на терапията. При твърде изразено понижение на кръвното налягане дозата на лекарството постепенно се намалява.
Лекарството се използва както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни средства.
Характеристики на приложението:
Трябва да се внимава, когато се предписва на пациенти с намален обем на циркулиращата кръв (в резултат на диуретична терапия, при ограничаване на приема на сол, хемодиализа, диария и повръщане), има повишен риск от внезапно и изразено понижение на кръвното налягане дори след първоначалната доза АСЕ инхибитор.
Преходната хипотония не е противопоказание за продължаване на лечението с лекарството след стабилизиране на кръвното налягане (АН). В случай на многократно изразено понижение на кръвното налягане,намалете дозата или спрете лекарството.
С развитието на прекомерно понижаване на кръвното налягане пациентът се премества в хоризонтално положение с ниска табла, ако е необходимо, се прилагат физиологичен разтвор и плазмозаместващи лекарства.
Използването на диализни мембрани с висок поток повишава риска от развитие на анафилактична реакция. Корекцията на режима на дозиране в дните, свободни от диализа, трябва да се извърши в зависимост от нивото на кръвното налягане. Преди и след лечение с АСЕ инхибитори е необходимо да се контролира кръвното налягане, кръвната картина (хемоглобин, калий, креатинин, урея, активност на "чернодробните" ензими), белтък в урината.
Пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, коронарна артериална болест и мозъчно-съдова болест трябва да бъдат внимателно наблюдавани, при които рязкото понижаване на кръвното налягане може да доведе до миокарден инфаркт, инсулт или нарушена бъбречна функция. Внезапното прекъсване на лечението не води до синдром на "оттегляне" (рязко повишаване на кръвното налягане).
Пациенти с индикация за развитие на ангиоедем в историята, има повишен риск от неговото развитие, когато приемат АСЕ инхибитори.
При новородени и кърмачета, които са били изложени на АСЕ инхибитори в утробата, се препоръчва внимателно проследяване за навременно откриване на изразено понижение на кръвното налягане, олигурия, хиперкалиемия и неврологични нарушения, възможни поради намаляване на бъбречния и мозъчния кръвоток с понижаване на кръвното налягане, причинено от АСЕ инхибитори. При олигурия е необходимо да се поддържа кръвното налягане и бъбречната перфузия чрез въвеждане на подходящи течности и вазоконстриктори.
При пациенти с намалена бъбречна функция еднократната доза трябва да се намали.или увеличаване на интервалите между дозите на лекарството.
Преди да се изследват функциите на паращитовидните жлези, Берлиприл® трябва да се преустанови.
По време на лечението не се препоръчва да се пият алкохолни напитки, т.к. алкохолът засилва хипотензивния ефект на лекарството.
По време на лечението е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции, т.к. е възможно замаяност, особено след началната доза АСЕ инхибитор при пациенти, приемащи диуретици.
Трябва да се внимава при упражнения в горещо време (риск от дехидратация и прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на обема на циркулиращата кръв). Преди операция (включително стоматологична) хирургът/анестезиологът трябва да бъде предупреден за употребата на АСЕ инхибитори.
Странични ефекти:
Berlipril® обикновено се понася добре и в повечето случаи не предизвиква нежелани реакции, налагащи спиране на лекарството.
От страна на сърдечно-съдовата система: прекомерно понижаване на кръвното налягане, ортостатичен колапс, рядко - ретростернална болка, ангина пекторис, миокарден инфаркт (обикновено свързан с изразено понижение на кръвното налягане), аритмии (предсърдно бради или тахикардия, предсърдно мъждене), палпитации, тромбоемболия на клоновете на белодробната артерия, болка в сърцето , припадък.
От страна на нервната система: замаяност, главоболие, слабост, безсъние, безпокойство, объркване, умора, сънливост (2-3%), много рядко при използване на високи дози - нервност, депресия, парестезия.
От страна на сетивата: нарушения на вестибуларния апарат, нарушенияслух и зрение, шум в ушите.
От стомашно-чревния тракт: сухота в устата, анорексия, дисептични разстройства (гадене, диария или запек, повръщане, болка в корема), чревна непроходимост, панкреатит, нарушена чернодробна функция и жлъчна секреция, хепатит, жълтеница.
От страна на дихателната система: непродуктивна суха кашлица, интерстициален пневмонит, бронхоспазъм, задух, ринорея, фарингит.
Алергични реакции: кожен обрив, ангиоедем на лицето, крайниците, устните, езика, глотиса и/или ларинкса, дисфония, полиморфен еритем, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, пемфигус, пруритус, уртикария, фоточувствителност, серозит, васкулит, ми осит, артралгия, артрит, сто псувни, блясък.
От отделителната система: нарушена бъбречна функция, протеинурия.
алопеция, намалено либидо, горещи вълни.
Взаимодействие с други лекарства:
При едновременното назначаване на еналаприл с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) е възможно да се намали хипотензивният ефект на еналаприл; с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен, амилорид) може да доведе до хиперкалиемия; с литиеви соли - за забавяне на екскрецията на литий (показан е контрол на концентрацията на литий в кръвната плазма).
Еналаприл отслабва ефекта на лекарства, съдържащи теофилин.
Хипотензивният ефект на еналаприл се засилва от диуретици, бета-блокери, метилдопа, нитрати, дихидроперидинови блокери на калциевите канали, хидралазин, празозин.
Имуносупресори, алопуринол, цитостатици повишават хематотоксичността. Лекарства, които причиняват потискане на костния мозък, повишават риска от развитие на неутропения и/или агранулоцитоза.
Едновременно приеманес антипиретични и аналгетични лекарства може да намали ефективността на лекарството.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към еналаприл и други инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, анамнеза за ангиоедем, свързан с лечение с АСЕ инхибитори, порфирия, бременност, кърмене, възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
Berlipril® трябва да се използва с повишено внимание при първичен хипералдостеронизъм, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на артерията на един бъбрек, хиперкалиемия, състояние след бъбречна трансплантация; аортна стеноза, митрална стеноза (с хемодинамични нарушения), идиопатична хипертрофична субаортна стеноза, заболявания на съединителната тъкан, исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, захарен диабет, бъбречна недостатъчност (протеинурия повече от 1 g / ден), чернодробна недостатъчност, при пациенти на диета с ограничен прием на сол или на хемодиализа, едновременно с имуносупресори и салуртики в възрастни хора (над 65 години).
Предозиране:
Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане до развитието на колапс, миокарден инфаркт, остър мозъчно-съдов инцидент или тромбоемболични усложнения, конвулсии, ступор.
Лечение: пациентът се премества в хоризонтално положение с ниска табла. В леки случаи са показани стомашна промивка и поглъщане на физиологичен разтвор, в по-тежки случаи мерки, насочени към стабилизиране на кръвното налягане: интравенозно приложение на физиологичен разтвор, плазмени заместители, ако е необходимо, въвеждане на ангиотензин II, хемодиализа (скорост на екскреция на еналаприлат - 62 ml / min).
Условия за съхранение:
списъкБ. Да се съхранява при температура не по-висока от 25°C. Да се пази далеч от деца. Най-доброто преди среща. 3 години.
Условия за отпуск:
По 10 таблетки в блистер от алуминиево фолио. 3 блистера, заедно с инструкция за употреба, са поставени в картонена кутия.