Бетаксолол (Betaxololum) - описание на веществото, инструкции, употреба, противопоказания и формула
Съдържание
Структурна формула
българско име
Латинското наименование на веществото Betaxolol
химическо наименование
1-[4-[2-(циклопропилметокси)етил]фенокси]-3-[(1-метилетил)амино]-2-пропанол (като хидрохлорид)
Брутна формула
Фармакологична група на веществото Бетаксолол
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществото Бетаксолол
Бетаксолол хидрохлорид е бял кристален прах. Разтворим във вода, етилов алкохол, метанол и хлороформ.
Фармакология
Той блокира бета1-адренергичните рецептори, е лишен от собствена симпатикомиметична активност, има лека мембранно стабилизираща активност. Намалява чувствителността на периферните тъкани към катехоламини, инхибира централните симпатикови импулси и потиска секрецията на ренин. Има отрицателен хроно-, ино-, дромо- и батмотропен ефект. Намалява сърдечната честота, намалява контрактилитета и миокардната нужда от кислород (антиангинален ефект), инхибира автоматизма на синоатриалния възел и появата на ектопични огнища в предсърдията, AV връзка. Ефектът се развива 2-3 часа след приложението, достига максимум след 3-4 часа, продължава 12-24 часа, стабилизира се при редовна употреба за 1-2 седмици. Предотвратява повишаване на кръвното налягане в отговор на физическа активност или стрес.
Ефективната антихипертензивна терапия е придружена от намаляване на масата на миокарда на лявата камера и подобряване на редица показатели за неговата контрактилност. 75% от пациентите с лека или умерена хипертония отговарят положително на монотерапията. При продължителна употреба не променя значително липидния метаболизъм, екскрецията на натрий. При пациенти с коморбидна астма и хронбронхитът практически не намалява функцията на външното дишане.
Употребата под формата на капки за очи е придружена от намаляване на вътреочното налягане (както нормално, така и повишено) поради намаляване на производството на вътреочна течност. Не предизвиква миоза, спазъм на акомодацията, хемералопия и ефект на перде пред очите (като миотиците).
Ефектът се развива 30 минути след прилагане, достига максимум след 2 часа, продължава 12 часа.Намалява вътреочното налягане с 25%, ефективно в 94% от случаите.
Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и напълно (95%) от стомашно-чревния тракт (независимо от приема на храна). Бионаличност - 80-95%. Cmax в плазмата се отбелязва след 3-4 часа, когато се използват капки за очи - след 2 часа Свързването с плазмените протеини не надвишава 50%. Равновесната концентрация в кръвта се достига след 5-7 дни редовен прием. T1 / 2 - 14-22 часа Метаболизира се в черния дроб с образуването на неактивни метаболити (85%), екскретирани в урината (повече от 80%, от които 15% са непроменени). В случай на нарушена чернодробна функция, T1 / 2 се удължава с 33% (не се изисква корекция на дозата); при нарушена бъбречна функция T1 / 2 - 2 пъти (необходимо е намаляване на дозата), при пациенти в напреднала възраст е 30 часа. Прониква в майчиното мляко.
Приложение на веществото Бетаксолол
Хапчета:артериална хипертония, стенокардия при усилие; акатизия, причинена от невролептици.
Капки за очи:откритоъгълна глаукома, вътреочна хипертония, състояние след лазерна трабекулопластика, продължителна антихипертензивна терапия след офталмологични операции.
Противопоказания
Свръхчувствителност, синуситебрадикардия (по-малко от 45-50 удара в минута), синдром на болния синусов възел, AV блокада II-III степен, артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg), кардиогенен шок, остра и рефрактерна на лечение тежка сърдечна недостатъчност, тежка обструктивна дихателна недостатъчност.
Ограничения за прилагане
Хронична обструктивна белодробна болест, нестабилна стенокардия, склонност към брадикардия, AV блокада от 1-ва степен, нарушения на периферното кръвообращение, декомпенсиран захарен диабет, хипогликемия, феохромоцитом, чернодробна и бъбречна дисфункция, хипертиреоидизъм, мускулна слабост, напреднала възраст, детска възраст (безопасността и ефикасността не са определени).
Употреба по време на бременност и кърмене
Може би, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода.
Фетална категория на FDA -C.
По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Странични ефекти на веществото Бетаксолол
От страна на нервната система и сетивните органи:астения (7,1%), главоболие (6,5%), замайване (4,5%), сънливост (2,8%), безсъние (1,2%), тревожност (0,8%), депресия (0,8%), нарушена концентрация, кошмари, синкоп, ступор, халюцинации, амнезия, емоционална лабилност, чувствителност нарушения на способноста, парестезия, невралгия, невропатия; болка и шум в ушите, вестибуларни нарушения, частична загуба на слуха, тремор.
От пикочно-половата система:импотентност (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, оток, цистит, бъбречна колика, намалено либидо, менструални нередности, болка и фиброкистозни промени в гърдите (при жени), простатит, болест на Пейрони.
От храносмилателния тракт:диспепсия (4,7%), диария(2%), гадене (1,6%), сухота в устата, анорексия, дисфагия, повръщане, запек, коремна болка.
От дихателната система:инфекции на горните дихателни пътища (2,6%), диспнея (2,4%), болка в гърдите (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синузит, кашлица, задух, бронхоспазъм, дихателна недостатъчност.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):брадикардия (8,1%), симптоматична - 0,8%, палпитации, AV блокада, хипотония, хипертония, миокарден трофизъм, миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност, обостряне на интермитентно накуцване, тромбоза, анемия, левкоцитоза, тромбоцитопения, пурпура.
От страна на опорно-двигателния апарат:артралгия (3,1%), тендинит, миалгия.
От страна на кожата:обрив (1,2%), алопеция, екзема, еритема, обостряне на псориазис, хипертрихоза, пруриго.
Други:алергични реакции, повишена концентрация на LDH, чернодробни ензими (AST, ALT), ацидоза, хиперхолестеролемия, хипергликемия, хиперлипидемия, хиперурикемия, хипокалиемия, хипотермия, промяна на телесното тегло, синдром на отнемане.
При използване на капки за очи:сълзене (непосредствено след накапване), усещане за дискомфорт или чуждо тяло в окото, сухота в очите, замъглено виждане, болка, фотофобия, анизокория, намалена чувствителност или неравномерно оцветяване на роговицата, кератит, еритема, пруритус, системни реакции.
Взаимодействие
Увеличава (взаимно) вероятността от нарушения на автоматизма, проводимостта и контрактилитета на сърцето на фона на амиодарон, дилтиазем, верапамил, хинидинови лекарства, риска от хипотония и декомпенсация на сърдечната дейност на фона на дихидропиридинови калциеви антагонисти, особено при пациенти с латентна сърдечна недостатъчност.недостатъчност. НСПВС, глюкокортикоиди, естрогени, обвиващи и антиацидни средства отслабват хипотензивния ефект; трициклични антидепресанти (имипрамин) - повишаване (може да се развие ортостатична хипотония). Потенцира действието на недеполяризиращите мускулни релаксанти, инхибира метаболизма на лидокаин в черния дроб. Циметидин и фенотиазин повишават плазмените концентрации. При едновременна системна и локална (под формата на капки за очи) употреба на бета-блокери могат да се развият допълнителни ефекти (върху вътреочното налягане или системно).
Предозиране
Симптоми:замаяност, брадикардия, аритмия, хипотония, остра сърдечна недостатъчност, бронхоспазъм, хипогликемия, конвулсии, в тежки случаи колапс.
Лечение:стомашен лаваж и приложение на адсорбенти; симптоматично лечение: атропин (в / в 1-2 mg), бета-агонисти (изопреналин), седативи (диазепам, лоразепам), кардиотонични (добутамин, допамин, епинефрин, норепинефрин) лекарства, глюкагон и други лекарства. При сърдечен блок е възможна трансвенозна стимулация. Хемодиализата е неефективна.
Пътища на приложение
Бетаксолол Предпазни мерки за веществото
Лечението се провежда под редовно лекарско наблюдение. Може да маскира проявите на тиреотоксикоза и хипогликемия (при пациенти с диабет, получаващи антидиабетни лекарства). Намалява компенсаторните сърдечно-съдови реакции в отговор на употребата на общи анестетици и йодсъдържащи контрастни вещества. Преди операция с обща анестезия, лекарството трябва да се преустанови или да се избере анестетик с най-малко отрицателен инотропен ефект. Пациентите в напреднала възраст са изложени на повишен риск от хипотермия, психиатрични разстройства и сърдечно-съдови странични ефекти.съдова система. При увредена чернодробна и бъбречна функция се препоръчва клинично наблюдение през първите 4 дни. На фона на обременената алергична анамнеза е възможно да се увеличи тежестта на реакцията на свръхчувствителност и липсата на терапевтичен ефект от обичайните дози адреналин. По време на лечението се препоръчва да се изключи употребата на алкохолни напитки. Лечението трябва да се прекрати постепенно за период от приблизително 2 седмици. Да се използва с повишено внимание по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.
специални инструкции
По време на лечението е възможно да се променят резултатите от лабораторните изследвания (фалшиво положителна реакция по време на анализа за допинг, повишаване на титъра на антинуклеарните антитела и др.).