Будезонид (Budecort, Budesonide-mite, Budesonide-mite) - инструкции, начин на приложение, механизъм
Международно име : Будезонид
Описание на активното вещество (INN) : Будезонид
Дозова форма: дозиран аерозол за инхалация, капсули с прах за инхалация, дозиран прах за инхалация, разтвор за инхалация, дозирана суспензия за инхалация вж. Вижте също: Будезонид; капки за нос, дозиран спрей за нос
Фармакологично действие: GCS за локално приложение, има противовъзпалителни, антиалергични и имуносупресивни ефекти. Увеличава производството на липокортин, който е инхибитор на фосфолипаза А2, инхибира освобождаването на арахидонова киселина, инхибира синтеза на метаболитни продукти на арахидонова киселина - циклични ендопероксиди и Pg. Предотвратява маргиналното натрупване на неутрофили, намалява възпалителната ексудация и производството на цитокини, инхибира миграцията на макрофагите, намалява тежестта на процесите на инфилтрация и гранулиране, образуването на хемотаксисно вещество (което обяснява ефективността при "късни" алергични реакции); инхибира освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите ("незабавна" алергична реакция). Увеличава броя на "активните" бета-адренергични рецептори, възстановява реакцията на пациента към бронходилататори, което позволява да се намали честотата на употребата им, намалява подуването на бронхиалната лигавица, производството на слуз, образуването на храчки и намалява хиперреактивността на дихателните пътища. Увеличава мукоцилиарния транспорт. Има фунгициден ефект. Той се понася добре при продължително лечение, няма ISS активност, практически нямаима резорбтивен ефект. Терапевтичният ефект се развива средно след 5-7 дни. Вдишването на будезонид е в състояние да предотврати атака на бронхиална астма, но не намалява острия бронхоспазъм.
Показания : Бронхиална астма (като основна терапия; с недостатъчна ефективност на бета2-адренергичните стимуланти, кромоглицинова киселина и кетотифен; за намаляване на дозата на пероралните кортикостероиди), ХОББ.
Противопоказания : Свръхчувствителност; детска възраст до 3 месеца (суспензия), до 6 години (прах), до 16 години (разтвор за инхалация) С повишено внимание. Цироза на черния дроб, глаукома, хипотиреоидизъм, бактериални, гъбични, паразитни и вирусни инфекции (включително амебиаза, туберкулоза, херпес на устните и очите), остеопороза, бременност, кърмене.
Странични ефекти : По-чести: кашлица, сухота в устата, дисфония, дразнене на фарингеалната лигавица. По-рядко: кандидозен стоматит, сухота на лигавицата на фаринкса, главоболие, гадене, синини или изтъняване на кожата, неприятни вкусови усещания. Рядко: тежък бронхоспазъм, кандидоза на хранопровода, психични промени (нервност, безпокойство, депресия или промени в поведението), алергични реакции (кожен обрив, контактен дерматит, уртикария).
Начин на приложение и дози : Инхалаторно чрез специален инхалатор (турбухалер, циклохалер и др.). Всяка капсула за инхалатор съдържа 200 дози, като една част от праха, отделена от капсулата от дозатора на инхалатора, съдържа 200 микрограма будезонид. Инхалирани 200-800 mcg / ден за 2-4 вдишвания. Прах за инхалация. Ако предишното лечение на бронхиална астма е проведено само с бета2-агонисти или инхалаторни кортикостероиди - 200-400 mcg (1-2 инхалации) 2 пъти дневно; ако се прилагасистемни кортикостероиди - 400-800 mcg (2-4 инхалации) 2 пъти дневно. Максималната доза за пациенти, получаващи само бета2-агонисти, е 800 mcg / ден; за пациенти, лекувани преди това с инхалаторни или системни кортикостероиди - 1600 mcg / ден. Деца над 6 години: 1 инхалация (200 mcg / ден), максимум - 2 инхалации 2 пъти на ден (400 mcg / ден). Суспензия за инхалация. Възрастни - 1-2 mg, деца от 3 месеца до 12 години - 0,25-1 mg, ако е необходимо, предварително разредени с 2-4 ml разтвор на NaCl, 2 пъти на ден. След постигане на ефект дозата се намалява до най-ниската ефективна доза, необходима за поддържане на стабилно състояние. В случаите, когато пациентът е приемал кортикостероиди перорално, преминаването към лечение с будезонид е възможно в стабилната фаза на заболяването (в продължение на 10-14 дни се комбинират инхалации и перорални кортикостероиди, след което дозите, приложени перорално, постепенно се намаляват до пълна отмяна).
Специални инструкции: Избягвайте контакт с очите. Деца под 6-годишна възраст: безопасността и ефикасността не са определени. Високите дози от лекарството могат да доведат до забавяне на темпа на растеж и намаляване на секрецията на хидрокортизон при деца, така че се препоръчва постоянно да се наблюдават тези показатели по време на лечението. След употреба на лекарството се препоръчва да изплакнете устата си с вода, за да намалите риска от кандидозен стоматит. Ако се пропусне доза, използвайте лекарството възможно най-скоро и използвайте всички останали дози в същия ден на редовни интервали. Лекарството не трябва да се замразява и излага на пряка слънчева светлина. Консервата не трябва да се пробива, разглобява или хвърля в огън, дори и да е празна. Когато охлаждате кутията, се препоръчва да я извадите от пластмасовата кутия и да я затоплите с ръце (при ниски температури, ефективността на лекарствотонамалява). При пациенти, получаващи системни кортикостероиди, дозата трябва да се намалява много бавно и в малки дози, ако пациентът е бил на продължителна терапия със системни кортикостероиди (възможен е синдром на псевдоревматизъм). След пълно отмяна се препоръчва дългосрочно наблюдение на пациента (надбъбречна недостатъчност), както и оценка на функцията на външното дишане.
Взаимодействие : Предварителната инхалация на бета-агонисти разширява бронхите, подобрява притока на будезонид в дихателните пътища и засилва неговия терапевтичен ефект. Приемът на 200 mg кетоконазол веднъж дневно повишава плазмената концентрация на перорално приложен будезонид в доза от 3 mg средно 6 пъти. С назначаването на кетоконазол 12 часа след приема на будезонид, плазмената концентрация на последния се увеличава 3 пъти. Няма информация за такова взаимодействие с инхалаторни дозирани форми на будезонид, но трябва да се очаква значително повишаване на плазмените концентрации на лекарството. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и други индуктори на микрозомалното окисление намаляват ефективността на системните кортикостероиди (индукция на ензимите на микрозомалното окисление). Метандростенолон, естрогените засилват ефекта на будезонид.