Дакарбазин - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер:
Търговско име на лекарството:
Международно непатентно наименование:
Доза от:
лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение
1 бутилка съдържа: активно вещество: дакарбазин 100 mg или 200 mg. помощни вещества: лимонена киселина, манитол.
Описание
Лиофилизиран прах с бял или светложълт цвят.
Фармакотерапевтична група:
противотуморен агент, алкилиращо съединение.
ATX код : L01AX04
Фармакологични свойства
Фармакодинамика Дакарбазин е противотуморен агент с алкилиращо действие, химически представляващ 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид. Лекарството става активно след метаболизиране в черния дроб, освобождавайки диазометан. Смята се, че има три начина на действие на дакарбазин: алкилиране поради карбониевите йони, инхибиране на пуринови основи и взаимодействие с SH групи. Лекарството е фазоспецифично.
Фармакокинетика Максималната плазмена концентрация обикновено се достига веднага след интравенозно приложение на лекарството. Комуникацията с плазмените протеини е около 5%. Прониква през кръвно-мозъчната бариера в малки количества. Няма данни за проникването му в плацентата и кърмата. Лекарството се елиминира от тялото в две фази с начален полуживот от около 20 минути и краен полуживот от приблизително 5 часа, в случай на нарушена чернодробна или бъбречна функция, тези цифри са съответно приблизително 55 минути и 7 часа. Лекарството претърпява диметилиране от чернодробни микрозомални ензими с образуването на въглероден диоксид,който се екскретира с издишания въздух и аминоимидазолкарбоксамид, екскретиран с урината. 40% от лекарството се екскретира чрез бъбреците непроменено, главно поради гломерулна филтрация.
Показания за употреба
- Меланом
- Лимфогрануломатоза
- Сарком на меките тъкани (с изключение на саркома на Калоши)
Противопоказания
- свръхчувствителност към дакарбазин или към някоя от помощните съставки на лекарството;
- изразено инхибиране на хематопоезата на костния мозък;
- тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;
- бременност и период на кърмене.
С повишено внимание : с миелосупресия (включително на фона на съпътстваща радиация и химиотерапия), остри инфекциозни заболявания с вирусна (включително варицела, херпес зостер), гъбична или бактериална природа (риск от тежки усложнения и генерализиране на процеса), съпътстваща лъчева терапия.
Дозировка и приложение
Лекарството се прилага само интравенозно. Дозите и начинът на приложение на лекарството се избират индивидуално. Дози до 200 mg/m² се инжектират бавно в продължение на 1-2 минути. По-високите дози трябва да се прилагат като интравенозни инфузии за 15-30 минути. Дакарбазин обикновено се използва като монотерапия в доза от 200-250 mg/m² дневно в продължение на 5 дни; можете също, вместо 5-дневен курс, да приложите лекарството веднъж в доза от 850 mg / m². Повторните курсове се провеждат с интервал от 3 седмици. Когав комбинация с други цитостатици, дакарбазин се прилага в доза от 100-150 mg / m² 4-5 дни подред с интервал от 4 седмици или в доза от 375 mg / m² на всеки 15 дни. Преди приложение лекарството се разрежда с вода за инжекции до достигане на концентрация от 10 mg / ml. За да се получи инфузионен разтвор, прясно приготвен разтвор се разрежда в 200-300 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза. Разтворът на дакарбазин трябва да се пази от светлина. Може да се наложи намаляване на дозата, ако функцията на черния дроб и/или бъбреците е увредена.
Страничен ефект
Нежеланите реакции са класифицирани по честота: Много често (≥1/10); често (≥1/100,