Dalfaz SR - инструкции за употреба, прегледи, цена, аналози на таблетки

Латинско име: Dalfaz SR

ATX код: G04CA01

Активна съставка: алфузозин (алфузозин)

Производител: Sanofi-Vintrop Industry (Франция)

Цени в аптеките: от 1633 рубли.

употреба

Dalfaz SR е лекарство, използвано за лечение на функционални симптоми на доброкачествена хиперплазия на простатата.

Форма на освобождаване и състав

Dalfaz SR се предлага под формата на таблетки с удължено освобождаване: двойно изпъкнали, кръгли, трислойни - между два жълти слоя с различен интензитет на цвета има един бял слой, допускат се петна (по 10 броя в блистери от алуминий или поливинилхлорид, по 1 или 3 блистера в картонена кутия).

Активна съставка: алфузозин (като хидрохлорид) - 10 mg.

Спомагателни компоненти (състав на слоя на таблетката):

  • I слой: хидрогенирано рициново масло, хипромелоза, етилцелулоза 20, воден колоиден силициев диоксид, багрило жълт железен оксид (E172), магнезиев стеарат;
  • II слой: алфузозин хидрохлорид, хипромелоза, манитол, микрокристална целулоза, воден колоиден силициев диоксид, повидон, магнезиев стеарат;
  • III слой: хидрогенирано рициново масло, хипромелоза, воден колоиден силициев диоксид, повидон, багрило жълт железен оксид (E172), магнезиев стеарат.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активната съставка в Dalphaz SR е алфузозин, хиназолиново производно, което е активно при перорално приложение. Той е селективен антагонист на постсинаптичните алфа1-адренергични рецептори, разположени в простатната жлеза, уретрата и триъгълника на пикочния мехур.

Клинични прояви на доброкачествена хипертрофияна простатната жлеза се изразяват в инфравезикална обструкция на пикочните пътища поради анатомични (постоянни) и функционални (преходни) фактори. Функционалният компонент на обструкцията е свързан с възбуждането на алфа1-адренергичните рецептори, което води до свиване на гладката мускулатура на простатната жлеза и нейната мембрана, простатната уретра и триъгълника на пикочния мехур, в резултат на което се увеличава устойчивостта на изтичане на урина от пикочния мехур и вероятно се развива вторична нестабилност на пикочния мехур. Dalfaz SR блокира алфа1-адренергичните рецептори, поради което има директен ефект върху гладката мускулатура на простатната тъкан: намалява инфравезикалната обструкция, налягането в уретрата и устойчивостта на изтичане на урина по време на уриниране. По този начин лекарството подобрява изтичането на урина и улеснява изпразването на пикочния мехур. Този благоприятен ефект на алфузозин върху уродинамиката помага за намаляване на признаците на дразнене на пикочните пътища и други симптоми, свързани с обструкция на урината при мъже с доброкачествена хиперплазия на простатата.

При пациенти с максимална скорост на изтичане на урина (Qmax) ≤ 15 ml / s, Dalfaz SR повишава Qmax средно с 30% след приема на първата доза от лекарството. В допълнение, при доброкачествена хипертрофия на простатата алфузозин допринася за значително намаляване на налягането в детрузора на пикочния мехур и увеличаване на обема на урината, което причинява желание за уриниране, а също така значително намалява обема на остатъчната урина. Тези ефекти на лекарството водят до намаляване на обструктивните и иритативни симптоми на доброкачествена хипертрофия на простатата.

Алфузозин има селективен ефект, следователно, когато се използва в терапевтични дози, той практически не засяга алфа1-адренергичните рецептори на кръвоносните съдове.и съответно кръвното налягане (BP). Също така Dalfaz SR не повлиява неблагоприятно сексуалната функция на пациентите.

Фармакокинетика

При здрави доброволци на средна възраст средната стойност на относителната бионаличност на алфузозин при приемане на таблетки с продължително действие Dalfaz SR е 104,4% в сравнение с употребата на алфузозин в лекарствена форма с незабавно освобождаване при дневна доза от 7,5 mg (2,5 mg 3 пъти на ден). Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига в рамките на 9 часа след приложението (при използване на формата с незабавно освобождаване - след 1 час). Според проучвания бионаличността на алфузозин се увеличава, ако лекарството се приема след хранене.

Комуникацията на алфузозин с плазмените протеини е около 90%. Лекарството претърпява значителен метаболизъм в черния дроб, главно с участието на изоензима CYP3A4, с образуването на фармакологично неактивни метаболити.

Времето на полуживот (T½) е 9,1 ч. Екскретира се главно като метаболити (75-90%) през червата, 11% непроменен алфузозин се открива в урината.

При пациенти в старческа възраст (над 75 години) няма промени във фармакокинетичните параметри на алфузозин в сравнение със здрави доброволци на средна възраст.

При пациенти с бъбречна недостатъчност средната Cmax (максимална плазмена концентрация) и AUC (площ под кривата концентрация-време) на алфузозин са умерено повишени в сравнение с индивиди с нормална бъбречна функция. Въпреки това, тази промяна във фармакокинетиката на алфузозин няма клинично значение, освен това T½ на лекарството не се променя, така че пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс> 30 ml / min)не се налага коригиране на дозата на Dalphaz SR.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите Dalfaz SR се приема за лечение на функционални симптоми при доброкачествена хиперплазия на простатата. Лекарството се използва и като помощно средство за поставяне на катетър при остра задръжка на урина, която е свързана с доброкачествена хиперплазия на простатата.

Противопоказания

  • Тежки нарушения на черния дроб;
  • Бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 30 ml / min;
  • ортостатична хипотония;
  • Чревна непроходимост (поради съдържанието на рициново масло в таблетките);
  • Свръхчувствителност към алфузозин и / или други вещества, които съставляват лекарството.

Dalfaz SR трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

  • Ангина пекторис, исхемична болест на сърцето;
  • Ортостатична хипотония с клинични прояви;
  • Вродено или придобито удължаване на QT интервала или едновременна употреба на лекарства, които увеличават продължителността на QT интервала;
  • Наличието в историята на пациента на изразена хипотензивна реакция към други алфа1-блокери;
  • Едновременна употреба на антихипертензивни лекарства или нитрати;
  • церебрална исхемия;
  • Комбинирана употреба с инхибитори на изоензима CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир или итраконазол).

Инструкции за употреба Dalfaza SR: метод и дозировка

Таблетките Dalfaz SR се приемат през устата цели, без да се дъвчат, за предпочитане след хранене.

Препоръчителната доза за лечение на функционални симптоми при доброкачествена хиперплазия на простатата: 10 mg (1 таблетка) дневно.

Препоръчителна доза заупотреба като адювант в случай на поставяне на катетър при остра задръжка на урина, свързана с доброкачествена хиперплазия на простатата: 10 mg (1 таблетка) на ден, започвайки от първия ден на катетеризацията. Лекарството се приема в продължение на 3-4 дни (2-3 дни по време на използването на катетъра и още 1 ден след отстраняването му).

Странични ефекти

  • Стомашно-чревен тракт: сухота в устата, епигастрална болка, гадене, диария;
  • Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, тахикардия; при пациенти с коронарна болест на сърцето - обостряне на симптомите на ангина пекторис;
  • Централна нервна система (ЦНС): замаяност, главоболие, слабост, сънливост, припадък, астеничен синдром, синкоп;
  • Алергични реакции: кожни обриви, сърбеж;
  • Други: хиперемия на кожата, оток.

Предозиране

Симптомите на предозиране на Dalphaz SR са рефлексна тахикардия и прекомерно понижаване на кръвното налягане (АН).

Ако се появят признаци на предозиране, пациентът трябва да бъде хоспитализиран. Непрекъснато проследяване на кръвното налягане трябва да се извършва в легнало положение на пациента. При понижаване на кръвното налягане е показано въвеждането на плазмени заместители (за увеличаване на обема на циркулиращата кръв) и вазоконстриктори. След елиминиране на хипотонията (възстановяване на кръвното налягане) контролът на кръвното налягане трябва да продължи още един ден.

Високата степен на свързване с плазмените протеини причинява лошо елиминиране на алфузозин чрез хемодиализа.

специални инструкции

При някои лица, особено при пациенти, получаващи антихипертензивно лечение, няколко часа след приема на Dalfaz SR, както и на други блокери на α1-адренергичните рецептори, е възможноразвитие на постурална хипотония със или без симптоми (умора, замаяност, изпотяване). Пациентът трябва да бъде в хоризонтално положение, докато симптомите изчезнат напълно. Такива явления обикновено са временни и се появяват само в началото на лечението, те не влияят върху продължаването на терапията, но пациентът трябва да бъде предупреден за тях.

При пациенти с коронарна недостатъчност не се препоръчва предписването на алфузозин като монотерапия. Лечението на коронарна недостатъчност трябва да продължи и ако ангината пекторис се възобнови или влоши, алфузозин трябва да се преустанови.

Пациентите трябва да бъдат посъветвани, че таблетките трябва да се поглъщат цели. Те не трябва да се хапят, дъвчат, смачкват, стриват на прах, тъй като такива действия могат да причинят неправилно освобождаване и усвояване на активното вещество, което може да доведе до бързо развитие на странични ефекти.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

При шофиране и извършване на дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и висока скорост на реакция, трябва да се внимава, поради страничните ефекти на Dalphaz SR, като замаяност, астения, зрителни увреждания, които се появяват главно в началото на терапията.

Употреба по време на бременност и кърмене

Dalfaz SR не е предназначен за жени.

Приложение в детска възраст

Лекарството не се използва в педиатричната практика (за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст).

При нарушена бъбречна функция

Dalfaz SR е противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс 30 ml / min), не се изисква коригиране на дозата на лекарството.

При нарушена чернодробна функция

Dalfaz SRзабранено е да се използва, ако пациентът има съпътстващи тежки нарушения на чернодробната функция.

Употреба при възрастни хора

При пациенти на възраст над 75 години лекарството трябва да се използва с повишено внимание.

лекарствено взаимодействие

Не се препоръчва приемането на Dalfaz SR в комбинация с α1-рецепторни блокери (празозин, миноксидил, урапидил), това може да доведе до повишаване на хипотензивния ефект и да предизвика развитие на тежка постурална хипотония.

В случай на приемане на алфузозин с антихипертензивни лекарства е възможно да се увеличи хипотензивният ефект и рискът от постурална хипотония (адитивен ефект).

При използване на Dalfaza SR с инхибитори на системата CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир, итраконазол) е вероятно повишаване на концентрацията на алфузозин в кръвта.

Аналозите на Dalfaz SR са: Avodart, Adenorm, Alfuprost MR, Prostalin Forte, Speman, Prostalad, Vitaprost forte, Dalfuzin, Dalfaz, Dalfaz Retard, Prostaker, Alfater, Alfuzosin, Basetam, Bioprost, Tadenan, Cernilton, Prostatofit, Urorek, Finasteride, Unoprost

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност - 3 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Dalfaz SR

Отзивите за Dalphaz SR са противоречиви. Някои пациенти отбелязват, че лекарството подобрява изтичането на урина и улеснява изпразването на пикочния мехур, като по този начин намалява броя на нощните позиви за уриниране, подобрява еректилната функция и общото състояние. Други мъже пишат за липсата на ефект дори след няколко седмици прием.

Цената на Dalfaz SR в аптеките

Цената на Dalphaz SR (таблетки с удължено освобождаване от 10 mg) еприблизително 1799–2100 рубли за опаковка от 30 бр.