Daraprim - инструкции за употреба, описание, прегледи, аналози
Показания за употреба
Малария, токсоплазмоза (вродена и придобита), увеит (токсоплазмоза или неизвестна етиология).
Възможни аналози (заместители)
Активна съставка, група
Доза от
Може ли една таблетка да се дъвче, натроши или счупи?Ами ако съдържа много компоненти? Ами ако е покрито? Прочетете още.
Противопоказания
Свръхчувствителност, мегалобластна В12 дефицитна анемия, свързана с дефицит на фолиева киселина Внимание. Чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, дефицит на фолат.
Начин на приложение: дозировка и курс на лечение
вътре. Профилактика на малария: възрастни и деца над 10 години - 25 mg Daraprim 1 път седмично; за деца от 5 до 10 години - 12,5 mg веднъж седмично. Профилактиката трябва да започне малко преди или веднага след пристигането в ендемичен район (веднъж седмично). При завръщане в район, където няма риск от инфекция с малария, лекарството трябва да продължи в посочената доза през следващите 4 седмици. Лечение на малария: предписва се едновременно със супер дългодействащи сулфонамиди - сулфален или сулфадоксин. Възрастни и деца над 14 години - 50-75 mg пириметамин и 1-1,5 g сулфален или сулфадоксин за 1 доза. Деца: за 1 доза по схема (съответно пириметамин, сулфален или сулфадоксин): 9-14 години - 50 mg, 1 g; 4-8 години - 25 mg, 500 mg; под 4 години - 12,5 mg, 250 mg. Лечение на токсоплазмоза: комплексно лечение със сулфонамиди с продължително и изключително продължително действие (сулфадиазин). Продължителност на лечението - 3-6 седмици; в случай на необходимост от продължаване на лечението е необходимо да се направи 2-седмична почивка между курсовете. Възрастни и деца над 6 години - началната доза от 50 mg / ден, в бъдеще - 25 mg / ден;сулфадиазин - 150 mg / kg (максимална доза - 4 g / ден) в 4 разделени дози. Деца на възраст 2-6 години: начална доза - 2 mg / kg (максимална доза - 50 mg), след това - 1 mg / kg / ден (максимална доза - 25 mg); сулфадиазин - 150 mg / kg (максимална доза - 2 g) в 4 разделени дози. Деца от 10 месеца до 2 години: пириметамин - 12,5 mg, сулфадиазин - 150 mg / kg (максимална доза - 1,5 g) в 4 приема. Увеит: първите 3 дни - 100 mg, след това - 50 mg / ден.
фармакологичен ефект
Антипротозоен агент; Има антималарийно и антитоксоплазмоидно действие. Той блокира фолиевата редуктаза, която превръща фолиевата киселина във фолинова киселина. Активен срещу Plasmodium (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, причиняващи съответно 3-дневна, тропическа и 4-дневна малария) и причинителя на токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), има шизонтоциден ефект. Той е активен както срещу Plasmodium, разположен в кръвния поток (макар и малко по-слаб от 4-аминохинолините), така и срещу Plasmodium, разположен в хепатоцитите. Той не засяга сексуалните форми на малариен плазмодий в човешкото тяло (лишен от гамонтоцидна активност), но инхибира оплождането на гамонт в тялото на носителя (гамонтостатичен ефект). Той е спороциден срещу Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и може да намали цикличното предаване, ако се използва широко. Активността срещу причинителя на токсоплазмозата се засилва значително, когато се комбинира със сулфонамиди.
Странични ефекти
Алергични реакции, обрив, безсъние, гадене, спастична коремна болка, повръщане, диария, аритмии, хематурия, мегалобластна В12-дефицитна анемия, потискане на скелетната хемопоеза (тромбоцитопения, левкопения),главоболие, световъртеж, сухота в устата или гърлото, треска, дерматит, депигментация, депресия, циркулаторен колапс, разязвяване на устната лигавица, големи гърчове (с предразположение към епилепсия); при новородени - хиперфенилаланинемия; при пациенти в напреднала възраст на фона на продължителна терапия (1,5 и 2 години) - злокачествени заболявания (гранулоцитна левкемия, ретикуларен клетъчен сарком). Симптоми: гадене, повръщане, конвулсии, нарушения на кръвообращението, потискане на дихателния център. Няма специфичен антидот. Минималната летална доза е 250-300 mg (има съобщения за възстановяване при деца, които са погълнали 375-625 mg).
Лечение: симптоматично, ранна стомашна промивка. Стомашната промивка може да даде положителен ефект само в рамките на 2 часа след приема на лекарството. За борба с възможния дефицит на фолиева киселина е необходимо да се приема калциев фолинат, докато симптомите на интоксикация изчезнат. Тъй като страничният ефект, свързан с левкопенията, може да бъде максимален със закъснение от 7-10 дни, лечението с калциев фолинат трябва да продължи през целия период на повишен риск.
специални инструкции
При лечение на токсоплазмоза с Daraprim е необходимо допълнително да се предписват фолати, за да се намали рискът от потискане на костния мозък. Всяка седмица през целия период на лечение и в рамките на 2 седмици след приключването му трябва да се направи пълна кръвна картина. Ако се появят признаци на фолиен дефицит - инхибиране на хематопоезата на костния мозък - лечението трябва да се прекъсне и да се предпише калциев фолинат. Сулфонамидите трябва да бъдат придружени от достатъчен прием на течности, за да се сведе до минимум рискът от кристалурия.
Взаимодействие
Рецепция Daraprimсъвместим със сулфонамиди, хинин.
Лечението с Daraprim засилва антифоличните ефекти на инхибиторите на фолатния метаболизъм. Той засилва миелосупресивния ефект на цитостатиците, особено метотрексат, който има антифолатен ефект, както и всички лекарства, които потискат хемопоезата на костния мозък. При пациенти, страдащи от остра миелотоксична анемия, едновременното приложение с даунорубицин и цитозин-арабиноза причинява фатална аплазия на костния мозък.
Повишава токсичността на хинидин, индиректни антикоагуланти (измества от връзката с протеините).
Едновременното приложение на Daraprim с лоразепам причинява токсично увреждане на черния дроб.
При деца с левкемия и увреждане на ЦНС могат да се появят гърчове при едновременно приложение на метотрексат.