Декапептил депо инструкции, приложение
Автор: Кирил Мир. Публикувано: 20.02.2019 г. 20.02.2019 г
Декапептил депо (Декапептил депо)
Международно име: Трипторелин;
Основни физични и химични свойства :
1 спринцовка с активната съставка включва лиофилизиран прах от бял или светложълт цвят, без мирис;
1 спринцовка с течност за приготвяне на суспензия включва бистра, безцветна или светложълта водниста течност с характерна миризма на полисорбат 80. Стойността на pH на течността може да варира от 5,5 до 7,5;
състав:
Микрокапсула: 172 mg лиофилизиран прах съдържа 4,12 mg трипторелин ацетат, което съответства на 3,75 mg трипторелин (D-Trp-6-GnRH);
Течност на суспензията: полисорбат 80, декстран 70, натриев хлорид, фосфатен буфер, вода за инжекции.
Лекарствена форма.
Лиофилизиран прах за инжекционна суспензия.
Фармакотерапевтична група. Аналози на гонадотропин-освобождаващ хормон.
Ефектът на лекарството. Фармакодинамика. Активните съставки на лекарството Decapeptyl Depot - трипторелин (D-Trp-6-гонадорелин) - синтетичен аналог на гонадотропин-освобождаващ хормон. Резултатът от замяната на 6-ия аминокиселинен остатък в естествените освобождаващи молекули беше: по-изразена връзка с GnRH рецепторите и по-дълъг полуживот в сравнение с естествената молекула. Основният ефект от въвеждането на лекарството Decapeptyl Depot е стимулирането на секрецията на FSH (фоликулостимулиращ хормон) и LH (лутеинизиращ хормон) от хипофизната жлеза. След продължителна стимулация (постоянна концентрация на трипторелин в кръвта), хипофизната жлеза става нечувствителна към действието на GnRH, което води до намаляване на нивото на гонадотропините в кръвта,резултатът от което е намаляване на нивото на половите хормони в кръвта до нива след кастрация или менопауза. Описаните ефекти са по договаряне. Проучванията при животни не показват тератогенни или мутагенни ефекти.
Фармакокинетика. Проведени са фармакокинетични тестове върху пациентки с потвърдена диагноза ендометриоза или миома на матката, пациенти с карцином на простатата и здрави доброволци от мъжки пол.
В първите часове след интрамускулно приложение на лекарството Decapeptyl Depot се регистрира максимално ниво на концентрация на трипторелин в кръвната плазма. Тогава концентрацията на трипторелин значително намалява в рамките на 24 часа. На 4-ия ден след инжектирането концентрацията на трипторелин в кръвта достига друг максимум, след което концентрацията намалява в биекспоненциален ред до неопределени стойности в рамките на 44 дни.
След подкожно приложение намаляването на концентрацията на трипторелин в кръвта става по-бавно, продължителността на намаляване на концентрацията до неопределени стойности е 65 дни. Повтарящите се с интервал от 28 дни инжекции на лекарството Decapeptyl depot не водят до повишаване на концентрацията на лекарството в кръвта. При интрамускулни и подкожни инжекции съдържанието на трипторелин в кръвта в навечерието на следващата инжекция намалява съответно до ниво от 85 pg / ml и 100 pg / ml.
При мъже: постоянната бионаличност на активната съставка - трипторелин с интрамускулно депо е 38,3% през първите 13 дни. След това освобождаването на лекарството става линейно със среднодневна стойност от 0,92% от приетата доза.
При жени: след 27 дни от изследването се определя средно 35,7% от първоначално приложената доза, докато 25,5% от дозата се освобождава през първите 13 дни с по-нататъшно линейно освобождаване средно0,73% от приетата доза дневно.
Метаболизъм и екскреция. Полуживотът на трипторелин в плазмата е 18,7 минути, докато за естествения гонадотропин-освобождаващ хормон тази цифра е 7,7 минути. Клирънсът на трипторелин (503 ml/min) е три пъти по-бавен от този на естествения освобождаващ хормон (1766 ml/min) и се състои от два компонента – бързо и бавно отделяне. По-малко от 4% трипторелин се екскретира непроменен в урината.
Показания за употреба на лекарствения продукт. За лечение на мъже: хормонозависим карцином на простатата.
За лечение на жени: ендометриоза, миома на матката, лечение на безплодие с помощта на асистирани репродуктивни технологии (EKZ и PE - ин витро бременност и ембриотрансфер в маточната кухина).
Начин на приложение и дозировка. Концентрацията от спринцовката с препарата Decapeptyl Depot, след предварително смесване с приложения суспензионен реагент, се инжектира подкожно, в средната коремна стена или интрамускулно, на всеки 28 дни. Мястото на инжектиране трябва да се промени.
При лечение на мъже
Симптоматично лечение на късни стадии на хормонални зависимости на карцинома на простатата, така наречената фармакологична орхиектомия - като алтернатива на хирургичната кастрация, като подготовка за простатектомия, следоперативно лечение. За изследване на хормоналната зависимост на простатния карцином се провежда терапия с Декапептил Депо в продължение на 3 месеца.
При лечение на жени
Ендометриоза: в случай на безплодие, дължащо се на ендометриоза, е препоръчително да се предпише курс на лечение с Декапептил Депо преди операцията. Преди започване на терапията трябва да се направят лапароскопски и хистологични изследвания за потвърждаване на диагнозата.
Миома на матката: найпрепоръчително е терапията с аналози на GnRH да се комбинира с хирургично лечение. Целта на Декапептил депо е да доведе до значително намаляване на размера на миоматозната матка, което улеснява техниката на операцията. Курс на лечение с Decapeptyl Depot се препоръчва при млади пациенти с цел запазване на репродуктивната функция, когато може да се извърши органосъхраняваща операция с лапароскопски техники. Поради възможния ефект върху костната плътност, продължителността на лечението при жени с ендометриоза или миома на матката не трябва да надвишава 6 месеца.
Асистирани репродуктивни технологии (ин витро бременност): Декапептил депо се предписва за стабилизиране на нивото на ендогенните полови хормони с по-нататъшно приложение на екзогенни гонадотропини за стимулиране на растежа на фоликулите. Използването на Decapeptyl Depot помага да се избегне преждевременната спонтанна лутеинизация на стимулираните фоликули, което повишава ефективността на програмата EBC като цяло. В схемите за стимулиране на овулацията по програма ЕКЗ Декапептил Депо се прилага еднократно на 2-3-ия или 22-ия ден от менструалния цикъл.
Общи бележки: не е необходимо да се намалява дозата при наличие на увредена бъбречна функция.
Странични ефекти Странични ефекти по време на периода на употреба на лекарството Decapeptyl Depot, свързани с намаляване на нивото на половите хормони в кръвта.
При мъжете: горещи вълни, импотентност, намалено либидо, намален размер на тестисите, нарушения на съня, депресия, загуба на апетит, тромбофлебит. Един пациент е с белодробна емболия.
При жени: горещи вълни, кървене от гениталния тракт, сухота на вагиналната лигавица и дискомфорт по време на полов акт, главоболие, депресия, загуба на полов актапетит, известно повишаване на нивата на холестерола в кръвта, парестезия и зрително увреждане.
Техники за асистирана репродукция (ECT): Тъй като се прилагат екзогенни гонадотропини, липсата на полови хормони в кръвта продължава само няколко дни. За бързо определяне на прекомерната хиперстимулация на яйчниците е необходимо внимателно проследяване на динамиката на растежа на фоликулите.
При мъже и жени: в някои случаи могат да се появят реакции на свръхчувствителност (сърбеж, зачервяване на кожата, повишена температура, анафилаксия). Реакции на свръхчувствителност също са наблюдавани след приложение на декстран. В отделни случаи са възможни оплаквания от болка на мястото на инжектиране.
Всички описани нежелани реакции изчезват след края на курса на лечение.
Противопоказания.
При мъже: хормононезависим простатен карцином, предишна хирургична кастрация.
За жени: бременност, кърмене, клинични реакции или риск от остеопороза. Decapeptyl Depot трябва да се прилага с особено внимание при пациенти с поликистозни яйчници на програма за асистирана репродуктивна технология (ERT) в случаите, когато броят на фоликулите, предписан чрез ултразвук, е повече от 10.
Общи: при свръхчувствителност към трипторелин, полилактид когликолид, декстран или други компоненти на лекарството.
Предозиране. Няма докладвани случаи на предозиране.
Особености на употреба. Курсът на лечение с Декапептил Депо трябва да се провежда под контрола на нивото на половите хормони в кръвната плазма.
За мъже: започването на терапията може да се комбинира при някои пациенти с временно обостряне на симптомите на заболяването (усложнения при уриниране, болка вкости, симптоми на компресия на гръбначния мозък, усещане за напрежение в мускулите, подуване на краката). В началото на лечението като допълнителна терапия могат да се използват антиандрогенни препарати за облекчаване на първоначалното обостряне на симптомите на основното заболяване.
За жени: необходимо е да се проведат изследвания за изключване на възможна бременност по време на започване на терапията. При маточни фиброиди и ендометриоза трябва да се използват нехормонални методи за контрацепция по време на целия курс на лечение, до началото на менструацията след нейното завършване. При лечение с Декапептил Депо не трябва да използвате лекарства, които съдържат естрогени (противозачатъчни хапчета и др.).
Лечението на маточни фиброиди трябва да се извършва под контрола на ултразвук (ултразвуково изследване), тъй като бързото намаляване на размера на матката може в някои случаи да доведе до кървене и сепсис. В случай на редовна менструация, по време на лечението с Декапептил Депо, трябва да се консултирате с лекар.
Специално предупреждение: Има съобщения за алергични и анафилактични реакции при деца и възрастни. Наблюдавани са както локални реакции, така и системни симптоми. Патогенезата на реакциите не е точно установена. Като се има предвид, че реакциите са по-чести при деца, не се препоръчва да се предписва Decapeptyl Depot на деца.
Взаимодействие с други лекарства. Неизвестно.
Условия и срокове за съхранение. Да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура +2-8 °C.
Срок на годност: за лиофилизиран прах - 2 години; за приготвената суспензия - 3 минути.
Лекарството не трябва да се използва след датата, посочена на опаковката.