Диклофенак натрий (таблетки) - Инструкции за лекарства
УКАЗАНИЯ (информация за специалисти) за медицинска употреба на лекарствения продукт
Търговско наименование: Диклофенак натрий.
Международно непатентовано наименование: Диклофенак.
Описание: жълто-оранжеви до тъмнооранжеви, ентеросолвентни филмирани таблетки с двойно изпъкнала повърхност. На повърхността на таблетките се допуска неравномерност на филмовото покритие.
Състав
всяка таблетка съдържа активната съставка: диклофенак натрий - 25 mg;
помощни вещества: захар, лактоза монохидрат, повидон К-25, калциев стеарат, картофено нишесте, акрил-от 93А (съполимер на метакрилова киселина, талк, титанов диоксид, колоиден безводен силициев диоксид, натриев бикарбонат, оранжево жълт (Е-110), жълт железен оксид (Е - 172), натриев лаурил сулфат), триетил цитрат.
Дозова форма: ентеросолвентни таблетки.
Фармакотерапевтична група
Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Производни на оцетната киселина и техните аналози.
ATC код : MO1AB05.
Фармакологични свойства
Лекарството съдържа натриев диклофенак, нестероидно вещество, което предизвиква изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Основният механизъм на действие на диклофенак е инхибирането на биосинтезата на простагландин. Простагландините играят важна роля в генезата на възпалението, болката и треската.
При ревматични заболявания противовъзпалителните и аналгетичните свойства на диклофенак осигуряват клиничен ефект, характеризиращ се със значително намаляване на тежесттасимптоми и оплаквания като болка в покой и при движение, сутрешна скованост, подуване на ставите и подобрена функция на ставите.
In vitro, диклофенак натрий в концентрации, еквивалентни на тези, постигнати при лечението на пациенти, не инхибира биосинтезата на хрущялни протеогликани. При посттравматични и следоперативни възпалителни явления диклофенак бързо облекчава болката (както спонтанна, така и тази, която възниква по време на движение) и намалява възпалителния оток.
Проведените клинични проучвания разкриват значителен аналгетичен ефект на лекарството при синдром на умерена и силна болка от неревматичен произход. Клиничните проучвания също позволяват да се установи, че диклофенак е в състояние да премахне болката и да намали тежестта на загубата на кръв при първична дисменорея.
Всмукване. След перорално приложение, активното вещество на лекарството диклофенак натрий се абсорбира бързо и напълно. Храната намалява скоростта на абсорбция, но количеството на активното вещество, което се абсорбира, не се променя. След еднократна доза диклофенак в доза от 50 mg, максималната концентрация се достига след приблизително 2 часа и е 1,5 μg / ml (5 μmol / l). Количеството на абсорбираното активно вещество е линейно пропорционално на дозата.
Разпределение. 99,7% от диклофенак се свързва с плазмените протеини, главно с албумин (99,4%). Привидният обем на разпределение според изчисленията е от 0,12 до 0,17 l / kg. Диклофенак прониква в синовиалната течност, където достига максимална концентрация след 3-6 часа. Два часа след достигане на пикова плазмена концентрация, нивата на активното вещество са по-високи в синовиалната течност отколкото в плазмата и остават такива до 12часа.
Биотрансформация. Биотрансформацията на диклофенак се осъществява отчасти чрез глюкуронизация на изходната молекула, но главно поради единично и многократно хидроксилиране и метоксилиране, което води до образуването на няколко фенолни метаболита (3'-хидрокси-, 4'-хидрокси-, 5'-хидрокси-, 4'5-дихидрокси- и 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак), повечето от които са преобразувани превърнати в глюкуронидни конюгати. Два от тези фенолни метаболити са биологично активни, но в по-малка степен от диклофенак.
Елиминиране. Общият системен клирънс на диклофенак от плазмата е 263 ± 56 ml/min (средно ± стандартно отклонение). Крайният плазмен полуживот е 1 до 2 часа. Четири метаболита, включително два активни, също имат кратък плазмен полуживот. Плазменият полуживот на един от метаболитите, 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак, е значително по-дълъг; обаче, този метаболит всъщност е неактивен. Около 60% от приетата доза се екскретира в урината като глюкуронидни конюгати на изходната молекула и метаболити, повечето от които също се превръщат в глюкуронидни конюгати. По-малко от 1% се екскретира като непроменено съединение, останалата част се екскретира като метаболити в жлъчката.
Фармакокинетика при различни групи пациенти.