Дротаверин

Дротаверин(лат.drotaverine) е вазодилататор, антихипертензивно лекарство, миотропно антиспазматично средство.

Химично съединение: (1-(3,4-диетоксифенил)метилен-6,7-диетокси-1,2,3,4-тетрахидроизохинолин (като хидрохлорид). Емпирична формула C24H31NO4.

Дротаверин е международно непатентовано наименование (INN) на лекарство. Според фармакологичния индекс дротаверин принадлежи към групите "Вазодилататори" и "Миотропни спазмолитици". Според ATC - към групата "A03A Препарати за лечение на функционални нарушения на червата" подгрупа "A03AD Папаверин и неговите производни" и има код A03AD02.

"Дротаверин", в допълнение, търговското наименование на лекарство, произведено под формата на таблетки и инжекционен разтвор.

Състав на лекарството дротаверин

• Една таблетка дротаверин съдържа 40 mgот активното вещество- дротаверин хидрохлорид, както ипомощни вещества:лактоза, картофено нишесте, повидон, талк, магнезиев стеарат.Производители:ALSI Pharma, Veropharm, Moskhimfarmpreparaty, Biokhimik, Obolenskoye - фармацевтично предприятие, Valenta Pharmaceuticals, Rozpharm, Antiviral, Synthesis AKO, Pharmproekt, Biosynthesis, Dalchimpharm, Московски ендокринен завод, Tatkhimfarmpreparaty, Organika, Nizhphar м, PFC Renovation, Artlife, SSC NIOPIK, Europharm и други (България), Borisovsky ZMP (Беларус).
• Съдържанието на дротаверин хидрохлорид в инжекционния разтвор "дротаверин" е 20 mg / ml.Производители:Новосибхимфарм, Далхимфарм, Норбиофарм, ОАО Биомед им. И.И. Мечникова, Деко, ВИФИТЕХ (България).

Фармакологично действие на дротаверин

Дротаверин е изохинолиново производно, което има спазмолитичен ефект върху клеткитегладката мускулатура чрез инхибиране на ензима фосфодиестераза IV (PDE IV). Последицата от това е повишаване на концентрацията на сАМР, който инактивира леката верига на миозинкиназата, което от своя страна води до релаксация на гладката мускулатура.

Дротаверин е ефективен при спазми на гладката мускулатура от нервна и мускулна етиология. Независимо от вида на автономната инервация, дротаверинът действа върху клетките на гладката мускулна тъкан на стените на кухите органи на храносмилателната, пикочно-половата и сърдечно-съдовата система.

Професионални медицински статии относно употребата на дротаверин при лечение на стомашно-чревния тракт

Индикации за употреба на дротаверин

• спазми на гладката мускулатура на храносмилателните органи, проявяващи се като бъбречни, жлъчни или чревни колики, хиперкинетична дискинезия на жлъчния мехур, жлъчните пътища и сфинктера на Оди, холецистолитиаза, холангиолитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит, постхолецистомичен синдром
• спастичен запек, спастичен колит, проктит
• спазми на гладката мускулатура на пикочните пътища: нефролитиаза, уретролитиаза, пиелит, цистит, тенезъм на пикочния мехур
• пилороспазъм
  
• като част от комплексната терапия за гастродуоденит, язва на стомаха и дванадесетопръстника, спазми на кардията и пилора на стомаха, ентерит, колит, спастичен колит със запек и метеористични форми на лигавичен колит - за премахване на болка от спастичен характер
• пиелит
• спазъм на периферните, церебралните и коронарните артерии, ендартериит
• спазъм на фаринкса по време на раждане, продължителна дилатация на матката
• заплаха от спонтанен аборт или преждевременно раждане
• последващи болки
• като част от комплексната терапия за дисменорея
• като помощно средство затензионен тип главоболие
• спазъм по време на холецистография и други инструментални изследвания

Дротаверинът е подобен по химична структура и механизъм на действие на папаверин. И двата са инхибитори на фосфодиестераза (PDE) тип IV и антагонисти на калмодулин. В същото време селективността на действието на дротаверин по отношение на PDE е значително по-висока и селективността на ефекта му върху гладките мускули е 5 пъти по-висока от тази на папаверин.

Дротаверин е ефективен при спазми на гладката мускулатура от нервна и мускулна етиология. Независимо от вида на автономната инервация, дротаверинът засяга гладките мускули на храносмилателната, урогениталната и съдовата система.

При лечение на болка с лека и умерена интензивност в корема и таза, дротаверин, заедно с други спазмолитици (папаверин, мебеверин, хиосцин бутил бромид, отилониев бромид и други) е лекарство от първи етап, което при липса на положителен ефект от монотерапията със спазмолитици и с продължителна и нарастваща болка в корема се заменя с втори етап лекарства.

Дротаверин има по-изразен спазмолитичен ефект от папаверин и обикновено доста ефективно спира остри спазми от различен произход. Въпреки това, при хронични патологии като синдром на раздразнените черва или нарушения на жлъчните пътища, пероралното приложение на тези агенти в терапевтични дози често е недостатъчно и става необходимо да се увеличи тяхната доза или парентерално приложение. Въпреки че дротаверин и папаверин обикновено се понасят добре, във високи дози или когато се прилагат интравенозно, те могат да причинят замаяност, намалена миокардна възбудимост, нарушена интравентрикуларна проводимост, до развитие на атриовентрикуларна блокада. В такава ситуациядротаверин и папаверин трябва да бъдат заменени с мебеверин, който има селективен ефект върху гладката мускулатура на храносмилателния тракт, главно на дебелото черво, и не засяга гладката мускулатура на стените на кръвоносните съдове.

Има редица публикации, в които видни български гастроентеролози изразяват мнение, че мебеверинът е по-ефективен и има по-малко странични ефекти от дротаверина при лечението на стомашно-чревни заболявания.

Също така водещи български гастроентеролози предупреждават, че дротаверинът, както и другите миогенни спазмолитици, поради релаксиращия им ефект върху долния езофагеален сфинктер, не се препоръчва при гастроезофагеална рефлуксна болест.

Противопоказания:

• свръхчувствителност към дротаверин
• тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност
• тежка сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит)
• деца под 1 година не се препоръчват да приемат таблетки Drotaverine

При хипотония употребата на дротаверин изисква повишено внимание.

Дози и методи на приложение на дротаверин

• възрастнитрябва да приемат дротаверин 2-3 пъти на ден, така че дневната доза да е 120-240 mg
• деца над 6-годишна възрастприемат дротаверин 2-5 пъти на ден въз основа на дневна доза от 80-200 mg
• деца от 1 до 6 годиниприемат дротаверин 2-3 пъти на ден, така че дневната доза да е 40-120 mg

Странични ефекти при приемане на дротаверин

Рядко - гадене, запек, главоболие, замаяност, безсъние, сърцебиене. Много рядко - хипотония.

Необходимо е повишено внимание при едновременно приложение на дротаверин с леводопа, тъй като дротаверин намалява антипаркинсоновия ефектпоследното и евентуално повишен тремор и ригидност.

Поради факта, че таблетките на лекарството "дротаверин" съдържат лактоза, пациентите, страдащи от непоносимост към лактоза, могат да имат проблеми със стомашно-чревния тракт. Следователно таблетките дротаверин не трябва да се прилагат при пациенти, страдащи от лактозен дефицит, галактоземия или нарушена абсорбция на глюкоза или галактоза.

Поради липсата на необходимите клинични даннипо време на бременностназначаването на дротаверин е възможно само при внимателна оценка на съотношението полза/риски по време на кърмене не се препоръчва да се предписва дротаверин.

Терапията с дротаверин няма ефект върху шофирането

Търговски наименования на лекарства с активна съставкаДротаверин: Беспа, Биошпа, Веро-Дротаверин, Дроверин, Дротаверин инжекция 2%, Дротаверин, Дротаверин МС, Дротаверин форте, Дротаверин-АКОС, Дротаверин-КМП, Дротаверин-МИК, Дротаверин-STI, Дротаверин-UBF, Дрот Верин-FPO, Drotaverine-Ellara, Drotaverine hydrochloride, Drotaverine hydrochloride таблетки 0,04 g, No-shpa, No-shpa forte, Nosh-Bra, Spazmol, Spazmonet, Spazmonet forte, Spazmoverin, Spakovin.

Търговски наименования на лекарства с активна съставкадротаверин + кодеин + парацетамол: No-shpalgin, Unispaz.

Дротаверинът е широко представен на фармацевтичните пазари на страните от бившия СССР, някои страни от Източна Европа и Азия. В САЩ и страните от Западна Европа дротаверинът не е разрешен за употреба.

Дротаверин има противопоказания, странични ефекти и особености на употреба, необходима е консултация със специалист.

---