Естествен аналгетик без странични ефекти
Алкалоидът конолидин действа като аналгетик по механизъм, различен от опиатите, без страничните ефекти, присъщи на последните. Уви, растенията го синтезират в твърде малки количества. Но химиците успяват случайно да достигнат до синтеза на това естествено болкоуспокояващо в изкуствени условия.
Конолидинът принадлежи към роднините на стемаденина, които са редки алкалоиди, чийто синтез никога не е извършван. Основата на химическата структура на всички тези вещества е сложна система от пръстени от въглеродни атоми, към които са прикрепени атоми на други елементи. Любопитно е, че първоначално химиците изобщо не са търсили начин да синтезират този естествен аналгетик. Въглеродните пръстени на алкалоидите бяха използвани от учените като тестов обект за реакциите, които те развиха: изследователите изследваха процесите, които позволяват да се контролира съдбата на междинните молекули, да се затворят „незавършените“ (отворени) въглеродни пръстени по един или друг начин, по искане на експериментатора. Получаването на естествен аналгетик, който се съдържа в някои растения в супермикроскопични дози, беше страничен резултат от общи фундаментални изследвания: въглеродният пръстен се затвори в структура на конолидин.
Това, което последва, беше въпрос на техника. Осем последващи реакции завършиха синтеза на крайния продукт. Всеки органичен синтез е съпроводен със загуби, но за такова сложно вещество добивът от 18%, за който говорят изследователите, е доста респектиращ. Полученият алкалоид е предаден на фармаколози за проверка. Въпреки че роднините на конолидин са показали аналгетични свойства,алкалоидът никога не е тестван в лаборатория - поради същото свръхниско съдържание в растението. Фармаколозите са потвърдили действието на синтетичен алкалоид: той наистина облекчава болката, която придружава възпалението при мишки, и двата му огледални изомера, получени по време на синтеза, имат същия ефект. Нещо повече, изследователите са потвърдили, че конолидинът действа - поне според предварителните данни - по различен начин от опиатите. Морфинът и останалите негови другари повишават нивото на невротрансмитера допамин в мозъка – предимно в областите на мозъка, отговорни за движението и тяхната координация. (Смята се, че именно увеличаването на допамина в мозъка впоследствие предизвиква ефекта на зависимост.) При мишките в експеримента не са наблюдавани промени в двигателните функции на мозъка, което показва нормалното съдържание на допамин при животните. Тоест действието на конолидина, поне в този аспект, беше различно от действието на опиатите.
Сега учените трябва първо да открият подробностите за работата на този алкалоид: може би е възможно да се създаде аналог, който не е толкова трудоемък за получаване, но със същия механизъм на действие. Второ, да се прецени дали предложеният път на синтез прави възможно получаването на наистина големи количества „естествен“ аналгетик. Изследователите обаче гледат в бъдещето с оптимизъм и предричат скорошния край на "епохата на опиатите" в медицината.
Все пак трябва да се помни, че не всяка болка идва от възпаление и е малко вероятно нов аналгетик да бъде абсолютна панацея.