Фармакологични свойства на лекарството No-shpa

Съдържание

Фармакологични свойства на лекарството No-shpa

Фармакодинамика. Дротаверинът е изохинолиново производно, което има спазмолитичен ефект върху гладката мускулатура чрез инхибиране на действието на ензима PDE IV, причинявайки повишаване на концентрацията на cAMP и, поради инактивирането на леката верига на миозинкиназата (MLCK), води до релаксация на гладката мускулатура.In vitro дротаверин инхибира действието на ензима PDE IV и не повлиява действието на изоензимите PDE III и PDE V. PDE IV има голямо функционално значение за намаляване на контрактилната активност на гладките мускули, следователно селективните инхибитори на този ензим могат да бъдат полезни при лечението на заболявания, придружени от двигателна хиперфункция, както и различни заболявания, по време на които се появяват спазми на стомашно-чревния тракт. В клетките на гладката мускулатура на миокарда и кръвоносните съдове cAMP се хидролизира в по-голяма степен от изоензима PDE III, така че дротаверинът е ефективен спазмолитик, който няма значителни странични ефекти върху сърдечно-съдовата система и има силен терапевтичен ефект върху тази система. Дротаверин е ефективен при спазми на гладката мускулатура от нервен и мускулен произход. Дротаверин действа върху гладката мускулатура на стомашно-чревната, жлъчната, пикочно-половата и сърдечно-съдовата системи, независимо от вида на тяхната инервация. Повишава кръвообращението в тъканите поради способността си да разширява кръвоносните съдове. Действието на дротаверин е по-ефективно от действието на папаверин, абсорбцията е по-бърза и по-пълна, по-слабо се свързва с протеините на кръвната плазма. Предимството на дротаверин, за разлика от папаверин, е, че след парентерално приложение няма такъв страничен ефект като дихателна стимулация.Фармакокинетика. Дротаверин се абсорбира бързо и напълно след парентерално и перорално приложение. Свързва се във висока степен (95-98%) с плазмените протеини, особено с албумин, гама и бета глобулини. След първичния метаболизъм 65% от приетата доза навлиза в кръвообращението непроменена. Метаболизира се в черния дроб. Полуживотът е 8-10 часа. За 72 часа дротаверинът се екскретира почти напълно от тялото, повече от 50% се екскретира в урината и приблизително 30% в изпражненията. По принцип дротаверинът се екскретира под формата на метаболити, не се намира в непроменена форма в урината.

Показания за употреба на лекарството No-shpa

Хапчета. За терапевтични цели при възрастни и деца над 1 година с:

спазми на гладката мускулатура, свързани със заболявания на жлъчните пътища: холецистолитиаза, холангиолитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит;
спазми на гладката мускулатура при заболявания на пикочните пътища: нефролитиаза, уреторолитиаза, пиелит, цистит, тенезъм на пикочния мехур.

Като адювантно лечение за:

спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, кардио- и / или пилороспазъм, ентерит, колит, спастичен колит със запек и синдром на раздразнените черва, придружени от метеоризъм; тензионно главоболие;
гинекологични заболявания (дисменорея).

Инжекционен разтвор. Спазми на гладката мускулатура, свързани със заболявания на жлъчните пътища: холецистолитиаза, холангиолитиаза, холецистит, перихолецистит, холангит, папилит. Спазми на гладката мускулатура при заболявания на пикочните пътища: нефролитиаза, уретеролитиаза, пиелит, цистит, тенезъм на пикочния мехур. По време нанеусложнено раждане на етапа на дилатация: за намаляване на фазата на дилатация на шийката на матката и продължителността на раждането. Като спомагателно лечение (когато употребата на лекарството под формата на таблетки не е възможна): със спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт: язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, кардио- и / или пилороспазъм, ентерит, колит; с гинекологични заболявания: дисменорея, тежки родилни болки.

Употребата на лекарството No-shpa

Хапчета.Възрастни : Обичайната средна доза е 120-240 mg на ден, разделена на 2-3 приема.Деца на възраст 1–6 години : Обичайната средна доза е 40–120 mg на ден, разделена на 2–3 приема.Деца над 6 години : Обичайната средна доза е 80-200 mg/ден в 2-5 разделени дози.Инжекция : Обичайната средна дневна доза за възрастни е 40–240 mg (в 1–3 отделни инжекции) IM. При пристъпи на бъбречна или чернодробна колика - 40-80 mg IV бавно. За намаляване на фазата на дилатация на шийката на матката при неусложнено раждане в началото на стадия на дилатация - 40 mg IM. Ако тази доза е неефективна, се прилагат още 40 mg No-Shpa с интервал от 2 часа.

Противопоказания за употребата на лекарството No-shpa

Свръхчувствителност към дротаверин или някоя от съставките на лекарството, тежка чернодробна, бъбречна или сърдечна недостатъчност (синдром на нисък сърдечен дебит). Дефицит на лактаза, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза/галактоза. период на кърмене. Деца на възраст под 1 година.

Странични ефекти на No-shpa

Нежеланите реакции, отбелязани в клинични проучвания и причинени от приема на дротаверин, са класифицирани по органи и системи, както и по честота на поява: много често (≥1/10), често (≥1/100, но ≤1/10), рядко (≥1/1000, но ≤1/100), рядко (≥1/10 000, но≤1/1000), много редки (≤1/10 000), включително изолирани случаи.Стомашно-чревни нарушения: рядко - гадене, запек.От страна на нервната система: рядко - главоболие, световъртеж, безсъние.От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, артериална хипотония.От страна на имунната система: единични: алергични реакции, особено при пациенти със свръхчувствителност към метабисулфит.

Специални инструкции за употребата на лекарството No-shpa

Всяка таблетка No-Shpa съдържа 52 mg лактоза. При спазване на препоръчаните дози в организма могат да постъпят до 156 mg лактоза на 1 доза, което може да причини оплаквания от стомашно-чревния тракт при пациенти с непоносимост към лактоза. Не използвайте за лечение на пациенти с вродена лактазна недостатъчност, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза. Използвайте с повишено внимание при лечението на деца, тъй като не са провеждани проучвания за ефекта на дротаверин върху деца. Използвайте с повишено внимание при хипотония. Поради риска от колапс при интравенозно приложение на No-Shpa, пациентът трябва да е в легнало положение. Този продукт съдържа метабисулфит, който може да причини реакции от алергичен тип, включително симптоми на анафилактичен шок и бронхоспазъм, особено при пациенти с анамнеза за астма или алергии. В случай на свръхчувствителност към натриев метабисулфит трябва да се избягва парентералното приложение на лекарството. Трябва да се внимава при парентерално приложение на лекарството при жени по време на бременност.Употреба по време на бременност и кърмене. Както показват резултатите от ретроспективни клинични проучвания, пероралното приложение на лекарството не е имало тератогенен и ембриотоксичен ефект. въпреки товае необходимо лекарството да се предписва с повишено внимание на жени по време на бременност. Поради липсата на данни от съответните проучвания, не се препоръчва прилагането на лекарството по време на кърмене.Влияние върху способността за шофиране и извършване на задачи, които изискват повишено внимание. Ако пациентите получат замайване след употреба на лекарството, те трябва да избягват потенциално опасни дейности. Необходимо е пациентите да бъдат предупредени, че след парентерално, особено интравенозно приложение на лекарството, се препоръчва да се въздържат от шофиране и работа, която изисква повишено внимание.

Взаимодействия на лекарството No-shpa

PDE инхибиторите (No-Shpa, папаверин) намаляват антипаркинсоновия ефект на леводопа. Трябва да се внимава при употребата на лекарството с леводопа, тъй като антипаркинсоновият ефект на последния е намален и има повишаване на тремора и ригидността.

Предозиране на лекарството No-shpa, симптоми и лечение

Няма данни за предозиране на дротаверин. В случай на предозиране пациентът трябва да бъде под стриктно медицинско наблюдение и да получи симптоматично и поддържащо лечение. Препоръчва се предизвикване на повръщане и/или стомашна промивка.

Условия за съхранение на лекарството No-shpa

На защитено от светлина място при температура 15-25 ° C.