Фармакологични свойства на Lo-azomex
Съдържание
Фармакологични свойства на Lo-azomex
Lo-Azomex е фиксирана комбинация, чийто антихипертензивен ефект се дължи на действието на компонентите: блокер на бавните калциеви канали от серията дихидропиридин - S-амлодипин безилат и антагонист на ангиотензин II рецептор (тип AT1) - лосартан калий. Амлодипин е рацемична смес от неговите S(-)- и R(+)-изомери. S-амлодипин е активната хирална форма на амлодипин. Само S-амлодипин, за разлика от R(+)-изомера, има способността да блокира бавните калциеви канали и потока на калциеви йони през мембраните в гладкомускулните клетки на миокарда и кръвоносните съдове. Механизмът на антихипертензивното действие на амлодипин се дължи на директен ефект върху гладката мускулатура на съдовете. Антиангинозният ефект на амлодипин се осъществява по два начина: 1. S-амлодипин разширява периферните артериоли и по този начин намалява периферното съдово съпротивление и следнатоварването. Тъй като сърдечната честота остава практически непроменена, натоварването на сърцето, консумацията на енергия и миокардната нужда от кислород намаляват. 2. В допълнение, S-амлодипин има директен ефект върху коронарните съдове, което е важно за нормализиране на коронарния кръвен поток и предотвратяване на вазоспастични реакции. Лосартан е перорален ангиотензин II рецепторен антагонист (тип AT1). Ангиотензин II се свързва с АТ1 рецептора, който се намира в много тъкани (напр. гладката мускулатура на съдовете, надбъбречните жлези, бъбреците и сърцето), причинявайки вазоконстрикция и освобождаване на алдостерон. Ангиотензин II също така стимулира пролиферацията на гладкомускулните клетки. Лозартан и неговият фармакологично активен метаболит карбоксилна киселина (E-3174) блокират вазоконстрикцията и секрецията на алдостерон, индуцирани от ангиотензин II чрез селективна блокада на свързванетоангиотензин II с AT1 рецептора. Лосартан и неговите активни метаболити не се свързват или блокират други хормонални рецептори или йонни канали, важни за сърдечно-съдовата регулация. Лосартан и неговите активни метаболити не инхибират АСЕ. Лозартан не повлиява автономните рефлекси и няма ефект върху плазмените нива на норепинефрин. Лозартан калий не повлиява липидния профил на кръвта.
Показания за употреба на лекарството Lo-azomex
АГ (артериална хипертония); АГ (артериална хипертония) в комбинация със захарен диабет; АГ (артериална хипертония) в комбинация с бъбречно заболяване; ИБС: стабилна стенокардия при усилие, вазоспастична ангина (включително ангина на Prinzmetal).
Приложение на лекарството Lo-azomex
Противопоказания за употребата на лекарството Lo-azomex
Свръхчувствителност към лекарството и неговите компоненти, деца под 18 години, бременност и кърмене. Артериална хипотония (BP ≤90 mm Hg), остър миокарден инфаркт, шок, нестабилна стенокардия, кардиогенен шок, хемодинамично значима аортна стеноза, декомпенсирана сърдечна недостатъчност.
Странични ефекти на Lo-azomex
Нежелани реакции, свързани със S-амлодипин.От страна на сърдечно-съдовата система: при използване на S-амлодипин, както и при използване на други дихидропиридини, може да се появи оток на краката (при използване на Lo-Azomex отокът се развива много по-рядко в сравнение с употребата на рацемичен амлодипин), сърцебиене, зачервяване на лицето и други части на тялото, главоболие, замаяност, хипертония (артериална). хипертония); по-рядко регистрирани аритмии (синусова тахикардия, брадикардия, камерни аритмии, фибрилацияпредсърдия), стенокардни пристъпи, колапс, задух. Както при употребата на други калциеви антагонисти, има съобщения за изолирани случаи на инфаркт на миокарда, които не могат да бъдат разграничени от последствията и хода на основното заболяване.От храносмилателния тракт и черния дроб: гадене, коремна болка; понякога - диспепсия, дискомфорт в епигастричния регион, загуба на апетит, диария, метеоризъм, повръщане, сухота в устата, хиперплазия на венците; много рядко - повишена активност на чернодробните трансаминази, холестаза, нарушена чернодробна функция.От страна на централната нервна система, сетивните органи: главоболие, нарушение на съня (сънливост); рядко - парестезия, безсъние, депресия; зрително увреждане (включително диплопия), конюнктивит, шум в ушите; много рядко - тремор.От страна на хемопоетичната система : в отделни случаи - анемия, левкопения, тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза.От отделителната система: леко повишена дневна диуреза и честота на уриниране.Алергични реакции: екзантема, обрив, сърбеж, еритема; рядко - системни реакции, дерматит, алопеция.От страна на опорно-двигателния апарат : астения, конвулсии, миалгия, артралгия.Други реакции: повишено изпотяване, гинекомастия, сексуална дисфункция, неспецифични болки с различна локализация.Страничните ефекти на лосартан обикновено са леки, преходни по природа и не изискват прекъсване на терапията. Най-честата нежелана реакция е замаяност, астения/умора, хипотония и хиперкалиемия.Алергични реакции: уртикария, пруритус, ангиоедем, включително оток на лигавицата на орофаринкса и ларинкса, водещи до запушване на дихателните пътища и/или подуване на лицето, устните, орофаринкса и/или езика - странични ефекти,рядко се съобщава във връзка с лечението на пациенти с лосартан. Някои от тези пациенти преди това са имали ангиоедем с други лекарства, включително АСЕ инхибитори; рядко съобщавани случаи на васкулит, включително пурпура на Shenlein-Genoch.От страна на стомашно-чревния тракт и черния дроб : повишени нива на чернодробните ензими, хепатит, диария.От страна на хемопоетичната система : анемия, тромбоцитопения.От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия.От страна на нервната система: мигрена. От страна на дихателната система: кашлица.
Специални инструкции за употреба на лекарството Lo-azomex
Пациенти с рядка наследствена галактозна непоносимост или нарушена глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да използват лекарството. Свръхчувствителност: Lo-Azomex не трябва да се използва при пациенти със свръхчувствителност към амлодипин, друг ангиотензин II рецепторен блокер или който и да е компонент на комбинацията. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV) и намален сърдечен дебит, тежка клапна стеноза и кардиомиопатия. AH (артериална хипертония) може да възникне при пациенти с намален BCC, когато се използва тази комбинация. BCC трябва да се възстанови преди употребата на Lo-Azomex. Електролитни нарушения, включително значително повишаване на нивото на калий в кръвта, могат да възникнат при пациенти, особено с диабет, получаващи тази комбинация. При такива пациенти Lo-Azomex трябва да се използва с повишено внимание. Полуживотът на амлодипин се увеличава при пациенти с чернодробно увреждане, така че Lo-Azomex трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти. Дозата трябва да бъде внимателно подбрана запациенти в напреднала възраст. Има данни за намалена бъбречна функция, включително бъбречна недостатъчност (особено при пациенти, чиято бъбречна функция е зависима от системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS) и които имат тежка сърдечна недостатъчност или предшестваща бъбречна недостатъчност) като последица от инхибирането на RAAS. Както при други лекарства, които повлияват RAAS, е възможно да се повиши нивото на урея и креатинин в кръвната плазма при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия и стеноза на единична бъбречна артерия. Тези промени в бъбречната функция са обратими след прекратяване на лечението, но Lo-Azomex трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти.Периодът на бременност и кърмене. Няма данни за безопасността на употребата на Lo-Azomex при жени по време на бременност и кърмене, така че не се препоръчва употребата на лекарството през този период. Ако е необходимо назначаването на лекарството по време на кърмене, по време на лечението, кърменето трябва да се преустанови.Деца. Няма клинични данни за ефикасността и безопасността на лекарството при деца под 18-годишна възраст, така че лекарството не се използва в педиатричната практика.Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми. Лекарството може да причини нарушения на съня (сънливост, безсъние), следователно, преди да шофирате превозни средства или да работите с други механизми, пациентите трябва да се уверят, че няма странични ефекти.
Взаимодействия на лекарството Lo-azomex
Lo-Azomex може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици, α- и β-адренергични блокери, ACE инхибитори, дългодействащи нитрати, сублингвален нитроглицерин, но те повишават хипотензивния ефект на лекарството. НСПВС ипероралните хипогликемични лекарства намаляват хипотензивния ефект на Lo-Azomex. Едновременната употреба на амлодипин и дигоксин при здрави доброволци не променя нивото на последния в кръвния серум и неговия бъбречен клирънс. Употребата в комбинация с циметидин не променя фармакокинетиката на амлодипин. Резултатите от проучванияin vitro показват, че амлодипин не повлиява свързването с плазмените протеини на дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин. При здрави мъже доброволци едновременното приложение на амлодипин не променя ефекта на варфарин върху протромбиновото време. Според фармакокинетични проучвания, амлодипин не повлиява значително фармакокинетиката на циклоспорин. Сокът от грейпфрут повишава бионаличността на амлодипин, което може да засили неговия хипотензивен ефект. Диуретиците и другите антихипертензивни средства засилват ефекта на лозартан. Не са наблюдавани клинично значими взаимодействия на лосартан с хидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол и еритромицин. При едновременната употреба на рифампицин и флуконазол се наблюдава намаляване на концентрацията на активните метаболити на лосартан. Както при други лекарства, които блокират ангиотензин II или неговите ефекти, едновременното приложение на калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, триамтерен, амилорид), калиеви препарати или разтвори, съдържащи калий, може да доведе до повишаване на серумната концентрация на калий. Както при други антихипертензивни лекарства, хипотензивният ефект на лосартан може да бъде намален при едновременно приложение на НСПВС (напр. индометацин), симпатикомиметици.
Предозиране на лекарството Lo-azomex, симптоми и лечение
Случаите на предозиране при употребата на Lo-Azomex не са известни. Последица от предозиранеLo-Azomexa може да бъде изразена периферна вазодилатация с артериална хипотония, възможна е тахикардия. В случай на предозиране е показана стомашна промивка. Трябва да се вземат активни мерки за поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система, включително проследяване на показателите за работата на сърцето и белите дробове; дайте на пациента легнало положение с повдигнати долни крайници, контрол на BCC, диуреза. За възстановяване на съдовия тонус на кръвоносните съдове и кръвното налягане могат да се използват вазоконстрикторни лекарства, ако няма противопоказания за употребата им. За да се елиминират ефектите от блокадата на калциевите канали, може да се наложи интравенозно приложение на калциев глюконат. Тъй като амлодипин се свързва във висока степен с протеините, диализата не е ефективна.