FEMARA® таблетки, Инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи
Инструкции от tablet.rf
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.
FEMARA® табл
ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.
ИНСТРУКЦИЯ ЗА МЕДИЦИНСКА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВОТО ФЕМАРА® / FEMARA®
Регистрационен номер: P N015738/01-271014ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ: FEMARA®МЕЖДУНАРОДНО НЕПАТЕНТНО НАИМЕНОВАНИЕ: летрозолЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА: филмирани таблетки с обвивка.
СЪСТАВ: 1 филмирана таблетка съдържа: активна съставка: летрозол 2,5 mg; помощни вещества: лактоза монохидрат 61.500 mg, микрокристална целулоза 20.000 mg, царевично нишесте 9.500 mg, натриево карбоксиметил нишесте 5.000 mg, колоиден силициев диоксид 0.500 mg, магнезиев стеарат 1.000 mg. хипромелоза 1,838 mg, талк 1,331 mg, макрогол 8000 0,333 mg, железен оцветител жълт оксид (17268) 0,249 mg, титанов диоксид 0,249 mg.
ОПИСАНИЕ Кръгли, леко двойноизпъкнали, със скосени ръбове, тъмно жълти таблетки. „FV“ е отпечатано от едната страна на таблета, „CG“ е отпечатано от другата.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: антинеопластичен агент, инхибитор на синтеза на естроген.
ATX КОД: L02BG04
Фармакологични свойства
Фармакодинамика Летрозол има антиестрогенен ефект, селективно инхибира ароматазата (ензим за синтез на естроген) чрез силно специфично конкурентно свързванес субединица на този ензим - цитохром Р450 хем. Блокира синтеза на естроген както в периферните, така и в туморните тъкани. При жени в постменопауза естрогените се образуват главно с участието на ензима ароматаза, който превръща андрогените, синтезирани в надбъбречните жлези (предимно андростендион и тестостерон), в естрон и естрадиол. Ежедневният прием на летрозол в дневна доза от 0,1-5 mg води до намаляване на концентрацията на естрадиол, естрон и естрон сулфат в кръвната плазма със 75-95% от първоначалното съдържание. Потискането на синтеза на естроген се поддържа през целия период на лечение. Когато се използва летрозол в дози от 0,1 до 5 mg, няма нарушение на синтеза на стероидни хормони в надбъбречните жлези, тестът с аденокортикотропен хормон (ACTH) не разкрива нарушения на синтеза на алдостерон или кортизол. Не се изисква допълнително приложение на глюкокортикостероиди и минералокортикостероиди. Блокирането на биосинтезата на естроген не води до натрупване на андрогени, които са предшественици на естрогените. По време на приема на летрозол няма промени в концентрациите на лутеинизиращи и фоликулостимулиращи хормони в кръвната плазма, промени във функцията на щитовидната жлеза, промени в липидния профил, увеличаване на честотата на миокардни инфаркти и инсулти. Честотата на остеопорозата е леко повишена по време на лечението с летрозол (6,9% в сравнение с 5,5% при плацебо). Въпреки това, честотата на костните фрактури при пациенти, получаващи летрозол, не се различава от тази при здрави хора на същата възраст. Адювантната терапия с летрозол при ранен стадий на рак на гърдата намалява риска от рецидив, увеличава преживяемостта без заболяване за 5 години и намалява риска от развитие на вторични тумори. Дългосрочната адювантна терапия с летрозол намалява рискарецидивира с 42%. Значително предимство в преживяемостта без заболяване се наблюдава в групата на летрозол, независимо от засягането на лимфните възли. Лечението с летрозол намалява смъртността при пациенти със засягане на лимфните възли с 40%. Разширената адювантна терапия с летрозол след 5 години терапия с тамоксифен води до значително намаляване на риска от прогресия и развитие на рак на контралатералната гърда в сравнение с плацебо.
Фармакокинетика Летрозол се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт (GIT), със средна бионаличност от 99,9%. Яденето леко намалява скоростта на усвояване. Средното време за достигане на максимална концентрация на летрозол в кръвта (Tmax) е 1 час при прием на летрозол на празен стомах и 2 часа при прием с храна; средната стойност на максималната концентрация (Cmax) е 129 ± 20,3 nmol / l, когато се приема на празен стомах и 98,7 ± 18,6 nmol / l, когато се приема с храна, но степента на абсорбция на летрозол (когато се оценява от площта под кривата концентрация-време (AUC)) не се променя. Счита се, че малки промени в скоростта на абсорбция нямат клинично значение, така че летрозол може да се приема със или без храна. Връзката на летрозол с плазмените протеини е приблизително 60% (главно с албумин - 55%). Концентрацията на летрозол в еритроцитите е около 80% от тази в плазмата. Привидният обем на разпределение в стационарно състояние е около 1,87±0,47 l/kg. Равновесната концентрация се достига в рамките на 2-6 седмици от дневния прием на дневна доза от 2,5 mg. Фармакокинетиката е нелинейна. Не е отбелязана кумулация при продължителна употреба. Летрозол се метаболизира екстензивно от CYP3A4 иCYP2A6 цитохром Р450 за образуване на фармакологично неактивно карбинолово съединение. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити, в по-малка степен - през червата. Терминалният полуживот (Т12) е 48 часа Фармакокинетичните параметри на летрозол не зависят от възрастта на пациента. При бъбречна недостатъчност фармакокинетичните параметри не се променят. При умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh B), средните стойности на AUC, въпреки че са по-високи с 37%, остават в границите на стойностите, които се наблюдават при индивиди без увредена чернодробна функция. При пациенти с цироза на черния дроб и тежко увреждане на неговата функция (Child-Pugh C), AUC се увеличава с 95%, а T1 / 2 с 187%. Въпреки това, като се има предвид добрата поносимост на високи дози от лекарството (5-10 mg / ден), в тези случаи не е необходимо да се променя дозата на летрозол.
ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Лекарството е показано за лечение на: • Ранни стадии на инвазивен рак на гърдата, чиито клетки имат хормонални рецептори, при жени в постменопауза, като адювантна терапия. • Инвазивен рак на гърдата в ранен стадий при жени в постменопауза след завършване на стандартна адювантна терапия с тамоксифен за 5 години като разширена адювантна терапия. • Често срещани хормонално зависими форми на рак на гърдата при жени след менопауза (първа линия терапия). • Често срещани форми на рак на гърдата при развитие на рецидив или прогресия на заболяването при жени в постменопауза (естествено или изкуствено предизвикана), които са получавали предишна антиестрогенна терапия. • Хормонално зависим HER-2-отрицателен рак на гърдата при жени в постменопауза като неоадювантна терапия с противопоказания за химиотерапия и без необходимост отспешна операция.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Свръхчувствителност към летрозол или някоя друга съставка на лекарството. • Ендокринно състояние, характерно за репродуктивния период. • Бременност, период на кърмене. • Възраст до 18 години.
ВНИМАТЕЛНО
Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се използва лекарството Femara® при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh), тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min).
НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИ
Вътре, независимо от храненето. Ако се пропусне доза, тя трябва да се приеме възможно най-скоро, но като се избягва дублиране (ако е почти време за следващата доза). Превишаването на дневната доза> 2,5 mg заплашва да увеличи системните ефекти на лекарството. Възрастни. Препоръчителната доза Femara® е 2,5 mg веднъж дневно, дневно, за продължително време. Като разширено адювантно лечение, лечението трябва да продължи 5 години (не повече от 5 години). Ако се появят признаци на прогресиране на заболяването, Femara® трябва да се преустанови. При неоадювантен (предоперативен) режим лечението с Femara® трябва да продължи 4-8 месеца, за да се постигне оптимално свиване на тумора. Ако не се постигне адекватен отговор на тумора към лечението, Femara® трябва да се преустанови, необходимо е да се вземе решение за хирургично или друг вид лечениеПациенти с увредена чернодробна функция Не се налага коригиране на дозата на Femara® при леко до умерено чернодробно увреждане (клас A или B по Child-Pugh). Данни за употреба при пациенти с тежко увредена чернодробна функция (клас С поСкалата на Child-Pugh) не е достатъчна и следователно употребата на лекарството при такива пациенти трябва да се извършва под постоянно медицинско наблюдение.Пациенти с нарушена бъбречна функция В случай на нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс ≥ 10 ml / min), не се изисква коригиране на дозата на лекарството. Данни за употреба при пациенти с креатининов клирънс 10%, "често" -> 1 - 0,01 -