Фталазол (Phthalazolum) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировка, странични ефекти
Активно вещество:
Съдържание
Фармакологична група
Нозологична класификация (МКБ-10)
Описание на лекарствената форма
Таблетки от бяло до бяло с леко жълтеникав оттенък, плоскоцилиндрични с фаска и риск.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Ftalazol, подобно на други сулфаниламидни лекарства, подобни по структура на PABA, предотвратява включването му в синтеза на фолиева киселина на микробна клетка на принципа на конкурентните отношения. Това води до нарушаване на образуването на фолиева киселина, която участва в синтеза на пуринови и пиримидинови основи, от които зависи растежът и развитието на микроорганизмите. Фталазолът има най-изразен бактериостатичен ефект върху вегетативните форми на микробите. Този ефект се развива постепенно, т.к. има някои запаси от PABA в микробната клетка. В допълнение, степента на афинитет на фталазола към синтетазата на дихидрофолиевата киселина, ензим, който ограничава образуването на фолиева киселина, е много по-слаба в сравнение с PABA. Следователно фталазолът трябва да се прилага в достатъчно високи дози, за да се предотврати използването на микроорганизми от PABA, съдържаща се в тъканите. В противен случай могат да се образуват резистентни щамове на патогени, които не са податливи на по-нататъшно излагане на сулфаниламидни препарати.
В допълнение към антибактериалния, фталазолът, подобно на други сулфаниламидни лекарства, има противовъзпалителен ефект, който се свързва със способността му да ограничава миграцията на левкоцитите, да намалява общия брой мигриращи клетъчни елементи и частично да стимулира производството на кортикостероиди.
Спектърът на антимикробната активност на фталазола, подобно на други сулфонамиди, е по-тесен от този на антибиотиците. Сулфонамидите иматбактериостатичен ефект върхуStreptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella dysenteriae, Proteus vulgarisи редица големи вируси, които причиняват трахома и фоликуларен конюнктивит.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира бавно от храносмилателния тракт - само 5% от приложеното вещество се намира в урината, което води до висока концентрация в лумена на дебелото черво, където под въздействието на микроорганизми молекулата на фталазол се разцепва до фталова киселина, аминогрупа и норсулфазол. Последният има бактериостатичен ефект върху патогени на чревни инфекции (бациларна дизентерия, колит, гастроентероколит). Действа главно в чревния лумен.
Показания за Ftalazol
дизентерия (остра и хронична в острия стадий);
предотвратяване на гнойни усложнения по време на хирургични интервенции на червата.
Противопоказания
повишена индивидуална чувствителност към сулфаниламидни лекарства;
заболявания на кръвоносната система;
дифузна токсична гуша;
хронична бъбречна недостатъчност;
Странични ефекти
От страна на нервната система:главоболие, световъртеж, депресивно настроение.
От CCC:миокардит, цианоза.
От страна на кръвоносната система:в редки случаи - левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, хемолиза на еритроцитите. При продължителна употреба може да възникне анемия поради дефицит на пантотенова и птероилглутарова киселина, произвеждана от микробните клетки.
От храносмилателния тракт:гадене, повръщане, диария, орални лезии (включително стоматит, гингивит, глосит),гастрит, холангит, хепатит, дефицит на витамин В (поради инхибиране на чревната микрофлора).
От страна на дихателната система:еозинофилна пневмония.
От отделителната система:уролитиаза.
Алергични и токсико-алергични реакции:лекарствена алергия, вкл. кожни прояви на лекарствена алергия под формата на различни обриви, до нодуларен и мултиформен ексудативен еритем, в някои случаи - епидермална некролиза (синдром на Lyell). В някои случаи се наблюдава алергичен оток на устните и лицето, нодозен периартериит.
Взаимодействие
При използване на фталазол заедно с други лекарства могат да се наблюдават следните взаимодействия.
PASK и барбитурати:активността на сулфонамидите се засилва.
Тиоацетазон, левомицетин:възможността за развитие на агранулоцитоза се увеличава.
Нитрофурани:повишават риска от анемия и метхемоглобинемия.
Индиректни антикоагуланти:антикоагулантният ефект се засилва.
Оксацилин:Антибиотичната активност е намалена.
Комбинираната употреба на фталазол с киселини и киселинно-реактивни лекарства, хексаметилентетрамин, разтвор на адреналин не е препоръчителна, т.к. те са химически несъвместими.
При комбинираната употреба на фталазол с лекарства, съдържащи PABA естери (новокаин, анестезин, дикаин), антибактериалната активност на сулфаниламида се инактивира чрез конкурентен механизъм. Ефектът се засилва от антибиотици и добре абсорбиращи се сулфонамиди.
Дозировка и приложение
За остра дизентерия:
възрастнипрез първите 1-2 дни - 1 g 6 пъти на ден, на 3-4 дни - 1 g 4 пъти на ден, на 5-6 дни - 1 g3 пъти на ден. Средната курсова доза е 25-30 г. След 5-6 дни се провежда вторият курс на лечение: 1-2 дни - 1 g 5 пъти на ден (през деня - на всеки 4 часа, през нощта - след 8 часа), 3-4 дни - 1 g 4 пъти на ден (не давайте през нощта), 5-ти ден - 1 g 3 пъти на ден. Общата доза във втория цикъл е 21 g, при лек курс - 18 g. Максимални дози за възрастни: единична - 2 g, дневна - 7 g;
децадо 3 години - 0,2 g / kg в 3 дози за 7 дни, над 3 години - 0,4-0,75 g 4 пъти на ден.
За други инфекции:
възрастнипрез първите 2-3 дни по 1-2 g на всеки 4-6 часа, през следващите 2-3 дни - половин дози;
деца- 0,1 g / kg / ден в равни дози на всеки 4 часа с нощна почивка, през следващите дни - 0,2-0,5 g на всеки 6-8 часа.
Форма за освобождаване
Таблетки, 0,5 гр.10 табл. в контурни опаковки без клетки или контурни опаковки с клетки. 2 блистера са поставени в картонена кутия.