Инструкции за окситоцин, синоними, аналози, показания, противопоказания, обхват и дози
Разтворът за интравенозно и интрамускулно приложение е безцветен, прозрачен, практически без механични примеси.
| 1 мл | |
| окситоцин | 5 IU |
Помощни вещества: ледена оцетна киселина, хлоробутанол хемихидрат, етанол 96%, вода за инжекции.
1 ml - стъклени ампули (5) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Синтетичен хормонален агент, фармакологично и клинично подобен на ендогенния окситоцин в задната хипофизна жлеза. Взаимодейства със специфичните за окситоцин рецептори в миометриума на матката, принадлежащи към суперсемейството на G-протеините. Броят на рецепторите и реакцията към действието на окситоцина нарастват с напредването на бременността и достигат максимум към края й. Стимулира родовата активност на матката чрез увеличаване на пропускливостта на клетъчните мембрани за калций и увеличаване на неговата вътреклетъчна концентрация, както и чрез последващо намаляване на потенциала на покой на мембраната и повишаване на нейната възбудимост. Предизвиква контракции, подобни на нормалното спонтанно раждане, като временно нарушава кръвоснабдяването на матката. С увеличаване на амплитудата и продължителността на мускулните контракции, маточната ос се разширява и изглажда. В подходящи количества той може да увеличи контрактилитета на матката от умерена сила и честота, характерни за спонтанна двигателна активност, до ниво на продължителни тетанични контракции.
Предизвиква свиване на миоепителните клетки в съседство с алвеолите на млечната жлеза, подобрявайки секрецията на кърмата.
Въздействайки върху гладката мускулатура на съдовете, той предизвиква вазодилатация и увеличава притока на кръв в бъбреците, коронарните съдове и мозъчните съдове. Обикновено кръвното налягане (BP) остава непроменено, но при IVвъвеждането на големи дози или концентриран разтвор на окситоцин, кръвното налягане може временно да намалее с развитието на рефлекторна тахикардия и рефлекторно увеличаване на сърдечния дебит. Първоначалното понижение на кръвното налягане е последвано от продължително, макар и леко повишаване.
За разлика от вазопресина, окситоцинът има минимален антидиуретичен ефект, но е възможна свръххидратация, когато окситоцин се прилага с големи количества електролитни разтвори и / или ако се прилагат твърде бързо. Не предизвиква свиване на мускулите на пикочния мехур и червата.
Фармакокинетика
При интравенозно приложение ефектът на окситоцин върху матката се проявява почти мигновено и продължава 1 час.При интрамускулно приложение миотоничният ефект настъпва през първите 3-7 минути и продължава 2-3 часа.
Подобно на вазопресина, окситоцинът се разпределя в извънклетъчното пространство. Малки количества окситоцин изглежда влизат в кръвообращението на плода. T1/2 е 1-6 минути и става по-кратък в края на бременността и кърменето. По-голямата част от лекарството се метаболизира бързо в черния дроб и бъбреците. В процеса на ензимна хидролиза той се инактивира предимно под действието на тъканна окситокиназа (окситокиназата се намира също в плацентата и плазмата). Само малко количество окситоцин се екскретира непроменен в урината.
За да се стимулира и засили трудовата активност, окситоцинът се използва изключително в / в болница, оборудвана с подходящо медицинско оборудване. Едновременната употреба на лекарството в / в и / м е противопоказана. Дозата се избира, като се вземе предвид индивидуалната чувствителност на родилката и плода.
За предизвикване и стимулиране на раждането окситоцинът се използва изключително под формата на интравенозна капкова инфузия. Строгконтролът върху предписаната скорост на инфузия е задължителен. Безопасното използване на окситоцин по време на индукция и интензификация на раждането изисква използването на инфузионна помпа или друго подобно устройство, както и проследяване на силата на маточните контракции и сърдечната дейност на плода. В случай на прекомерно увеличаване на контрактилната активност на матката, инфузията трябва да бъде спряна незабавно, в резултат на което излишната мускулна активност на матката бързо намалява.
1. Преди да продължите с прилагането на лекарството, трябва да започнете да инжектирате физиологичен разтвор, който не съдържа окситоцин.
2. За да приготвите стандартна инфузия на окситоцин, разтворете 1 ml (5 IU) окситоцин в 1000 ml нехидратираща течност и разбъркайте старателно, като завъртите бутилката. В 1 мл от така приготвената запарка се съдържат 5 мед окситоцин. За точно дозиране на инфузионния разтвор трябва да се използва инфузионна помпа или друго подобно устройство.
3. Скоростта на приложение на началната доза не трябва да надвишава 0,5-4 mU / min, което съответства на 2-16 капки / min, т.к. 1 капка запарка съдържа 0,25 мед окситоцин). На всеки 20-40 минути може да се увеличи с 1-2 mU / min, докато се достигне желаната степен на контрактилна активност на матката. При достигане на желаната честота на контракциите на матката, съответстваща на спонтанно раждане, и при отваряне на шийката на матката до 4-6 cm, при липса на признаци на фетален дистрес, скоростта на инфузия може постепенно да се намали с темпове, подобни на нейното ускоряване.
В края на бременността инфузията с по-висока скорост изисква повишено внимание, само в редки случаи може да се наложи скорост над 8-9 mU / min. В случай на преждевременно раждане може да се наложи висока скорост, която в единиченслучаи може да надвишава 20 mU/min (80 капки/min).
1. Трябва да се следи сърдечната дейност на плода, тонуса на матката в покой, честотата, продължителността и силата на нейните контракции.
2. При хиперактивност на матката или фетален дистрес приложението на окситоцин трябва да се спре незабавно и на родилката да се приложи кислородна терапия. Състоянието на родилката и плода трябва да се прегледа повторно от лекар специалист.
Профилактика и лечение на хипотонично кървене в следродилния период:
1. В / в капкова инфузия: разтворете 10-40 IU окситоцин в 1000 ml нехидратираща течност; за предотвратяване на атония на матката обикновено са необходими 20-40 mU / min окситоцин.
2. В / m приложение: 5 IU / ml окситоцин след отделяне на плацентата.
Непълен или неуспешен аборт:
Добавете 10 IU/ml окситоцин към 500 ml физиологичен разтвор или смес от 5% глюкоза с физиологичен разтвор. Скоростта на интравенозна инфузия е 20-40 капки / мин.
Предозиране
Симптомите зависят главно от степента на хиперактивност на матката, независимо от наличието на свръхчувствителност към лекарството. Хиперстимулация с хипертонични и тетанични контракции или с базален тонус ≥15-20 mm aq. Изкуство. между две контракции води до дискоординация на раждането, разкъсване на тялото или шийката на матката, вагина, кървене в следродилния период, утероплацентарна недостатъчност, фетална брадикардия, хипоксия, хиперкапния, компресия, раждане или смърт. Хиперхидратацията с конвулсии в резултат на антидиуретичния ефект на окситоцин е сериозно усложнение и се развива при продължително приложение на големи дози (40-50 ml / min).
Лечение на свръххидратация: спиране на окситоцин, ограничаване на приема на течности, използване на диуретици за форсиранедиуреза, интравенозно приложение на хипертоничен физиологичен разтвор, коригиране на електролитен дисбаланс, овладяване на гърчове с подходящи дози барбитурати и осигуряване на щателна грижа за пациент в кома.
лекарствено взаимодействие
При въвеждането на окситоцин 3-4 часа след употребата на вазоконстриктори във връзка с каудална анестезия е възможна тежка артериална хипертония.
По време на анестезия с циклопропан, халотан е възможна промяна в сърдечно-съдовото действие на окситоцин с непредвидено развитие на артериална хипотония, синусова брадикардия и ритъм от атриовентрикуларния възел при раждаща жена по време на анестезия.
Употреба по време на бременност и кърмене
През първия триместър на бременността окситоцинът се използва само за спонтанни или изкуствени аборти. Многобройни данни за употребата на окситоцин, неговата химична структура и фармакологични свойства показват, че при спазване на инструкциите за употреба окситоцинът не влияе върху образуването на малформации на плода.
В малки количества преминава в кърмата.
Когато се използва лекарството за спиране на кървене от матката, кърменето може да започне само след завършване на курса на лечение с окситоцин.
Странични ефекти
От репродуктивната система: при високи дози или свръхчувствителност - хипертония на матката, спазъм, тетания, руптура на матката; повишено кървене в следродилния период в резултат на индуцирана от окситоцин тромбоцитопения, афибриногенемия и хипопротромбинемия, понякога кръвоизливи в тазовите органи. При внимателно медицинско наблюдение по време на раждането рискът от кървене в следродовия период се намалява.
От страна на сърдечно-съдовата система: във високи дози - аритмия, камерна екстрасистола,тежка хипертония (в случай на употреба на вазопресорни лекарства), хипотония (при едновременна употреба с анестетика циклопропан), рефлексна тахикардия, шок, ако се прилага твърде бързо - брадикардия, субарахноиден кръвоизлив.
От храносмилателната система: гадене, повръщане.
От страна на водно-електролитния метаболизъм: тежка свръххидратация с продължително интравенозно приложение (обикновено със скорост 40-50 mU / min) с голямо количество течност (антидиуретичен ефект на окситоцин), с 24-часова бавна инфузия на окситоцин, свръххидратацията може да бъде придружена от конвулсии и кома; рядко - летален изход.
От страна на имунната система: анафилаксия и други алергични реакции, с твърде бързо приложение на бронхоспазъм; рядко - летален изход.
В плода или новороденото
В резултат на въвеждането на окситоцин на майката - нисък резултат на Apgar на 1-ва и 5-та минута, неонатална хипербилирубинемия, ако се прилага твърде бързо - намаляване на нивото на фибриноген в кръвта, кръвоизлив в ретината на окото; в резултат на контрактилната активност на матката - синусова брадикардия, тахикардия, камерна екстрасистола и други аритмии, промени в централната нервна система, смърт на плода в резултат на асфиксия.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура 2-15 ° C, защитено от светлина, недостъпно за деца.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.
Окситоцинът е предназначен за предизвикване и стимулиране на раждането.
- индукция на раждането в късните и близки до тях периоди на бременност, ако е необходимо, ранно раждане поради прееклампсия, резус конфликт, ранно или преждевременно разкъсване на феталните мембрани и изпускане на околоплодна течност, както и след терминбременност (повече от 42 седмици), вътрематочно забавяне на растежа, вътрематочна смърт на плода.
- стимулиране на трудовата дейност в случай на първична или вторична слабост на трудовата дейност в първия и втория етап на раждането.
Окситоцинът се използва и за предотвратяване и лечение на хипотонично кървене след раждане и аборт, по време на цезарово сечение (след раждане на дете и отделяне на плацентата), за ускоряване на следродилната инволюция и като допълнителна терапия при непълен или неуспешен (неизбежен) аборт.
Противопоказания
- наличие на противопоказания за вагинално раждане (например предлежание или пролапс на пъпната връв, пълно или частично предлежание на плацентата, тесен таз (несъответствие между размера на главата на плода и таза на родилката), напречно или наклонено положение на плода, предотвратяване на спонтанно раждане, спешни състояния, изискващи хирургична интервенция, причинени от състоянието на майката или плода, състояния на дистрес на плода много преди това крайните етапи на бременността, продължителна употреба с инерция на матката, тежка прееклампсия (високо кръвно налягане, нарушена бъбречна функция), хипертонус на матката (което не е настъпило по време на раждането), сепсис, сърдечно заболяване, артериална хипертония, нарушена бъбречна функция, лицево представяне на плода; прекомерно разтягане на матката, компресия на плода).
- Свръхчувствителност към окситоцин.
специални инструкции
Преди да продължите с употребата на окситоцин, очакваната полза от терапията трябва да се сравни с възможността, макар и малка, за развитие на хипертония и тетания на матката.
Докато главата на плода не бъде поставена във входа на таза, окситоцинът не може да се използва за стимулиране на раждането.
Всеки пациент, получаващ интравенозен окситоцин, трябва да бъде в болница подпостоянен надзор на опитни специалисти с опит в употребата на лекарството и разпознаването на усложнения. При необходимост трябва да се осигури незабавна помощ от медицински специалист. За да се избегнат усложнения по време на употребата на лекарството, трябва постоянно да се проследяват маточните контракции, сърдечната дейност на родилката и плода, кръвното налягане на родилката. При признаци на хиперактивност на матката, приложението на окситоцин трябва да се спре незабавно, в резултат на което маточните контракции, причинени от лекарството, обикновено отшумяват скоро.
При адекватна употреба окситоцинът предизвиква контракции на матката, подобни на спонтанното раждане. Прекомерното стимулиране на матката с неправилна употреба на лекарството е опасно както за родилката, така и за плода. Дори при адекватна употреба на лекарството и подходящо наблюдение, възникват хипертензивни маточни контракции с повишена чувствителност на матката към окситоцин.
Трябва да се има предвид рискът от развитие на афибриногенемия и повишена загуба на кръв.
Известни са случаи на смърт на родилка в резултат на реакции на свръхчувствителност, субарахноидален кръвоизлив, руптура на матката и смърт на плода по различни причини, свързани с парентералното приложение на лекарството за индукция на раждането и стимулиране на раждането в първия и втория етап на раждането.
В резултат на антидиуретичния ефект на окситоцин може да се развие хиперхидратация, особено при използване на постоянна инфузия на окситоцин и перорален прием на течности.
Лекарството може да се разрежда в разтвори на натриев лактат, натриев хлорат и глюкоза. Готовият разтвор трябва да се използва през първите 8 часа след приготвянето му. Проучвания за съвместимост са проведени с 500 ml инфузии.
Ефектът на лекарството върху способността за шофиране на автомобили и механизми, работи върхусвързани с повишен риск от нараняване
Окситоцинът не влияе върху способността за шофиране на автомобили и механизми, чиято работа е свързана с повишен риск от нараняване.
Употреба при нарушена бъбречна функция
Ако има противопоказания за вагинално раждане (включително в случай на нарушена бъбречна функция), лекарството не трябва да се използва.
Употреба при нарушение на чернодробната функция
Няма данни за употребата на лекарството при пациенти с нарушена чернодробна функция.