Инжекционен разтвор Cefazolin-Ferein® (Bryntsalov-A)
Производител: ЗАО "Бринцалов-А" България
ATC код: J01DB04
Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.
Основни характеристики. Съединение:
Активно вещество: 1 g цефазолин (под формата на натриева сол) в 1 флакон.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Цефалоспоринов антибиотик от 1-во поколение за парентерално приложение. Действа бактерицидно, нарушавайки синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Има широк спектър на действие, активен е срещу грам-положителни (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не произвеждат и произвеждат пеницилиназа), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грам-отрицателни (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmon ella spp., Esche richia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизми. Активен срещу Haemophilus influenzae, някои щамове на Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неефективен срещу Pseudomonas aeruginosa, индол-положителни щамове на Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаеробни микроорганизми, метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus spp.
Фармакокинетика. Времето за достигане на максимална концентрация (Tmax) при интрамускулно (i / m) приложение в доза съответно 500 и 1000 mg - 2 и 1 час; максимална концентрация (Сmax) - 38 и 64 mcg/ml; след интравенозно (in / in) приложение на TSmax - в края на инфузията, след интравенозно приложение на 1000 mg Cmax - 180 μg / ml. Прониква в ставите, тъканите на сърдечно-съдовата система, в коремната кухина, бъбреците и пикочните пътища, импланта, средното ухо, дихателните пътища, кожата и меките тъкани.
Преминава плацентарната бариера и се намира вамниотична течност. Малки количества се екскретират в кърмата. Концентрацията в тъканта на жлъчния мехур и жлъчката е много по-висока, отколкото в кръвния серум. При запушване на жлъчния мехур концентрацията в жлъчката е по-малка, отколкото в плазмата. Обемът на разпределение е 0,12 l/kg. Комуникация с плазмените протеини - 85%. Времето на полуживот (T 1/2) при интрамускулно инжектиране е 1,8 часа, при интравенозно приложение - 2 часа.В случай на нарушена бъбречна функция T 1/2 е 20-40 часа.
Екскретира се главно чрез бъбреците непроменен: през първите 6 часа - 60-90%, след 24 часа - 70-95%. Cmax в урината 1000 µg/ml и 4000 µg/ml след интрамускулно приложение при дози съответно от 500 mg и 1000 mg.
Показания за употреба:
Инфекциозни и възпалителни заболявания на горните и долните дихателни пътища; УНГ органи (включително отит); пикочните и жлъчните пътища; тазови органи; кожа и меки тъкани; кости и стави (включително остеомиелит); ендокардит, перитонит, мастит; рани, изгаряния и следоперативни инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика на хирургични инфекции в пред- и следоперативния период.
Дозировка и приложение:
Интравенозно (струйно и капково), интрамускулно. Дозата на лекарството се определя индивидуално, като се вземат предвид тежестта на хода на заболяването, локализацията на инфекцията и чувствителността на патогена, както и възрастта и телесното тегло, бъбречната функция.
Средната дневна доза за възрастни е 1 g; честота на приложение - 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 g (в редки случаи 12 g); честотата на приложение може да се увеличи до 3-4 пъти на ден.
Средната продължителност на лечението е 7-10 дни.
За профилактика на постоперативна инфекция - 1 g 30 минути преди операцията, 0,5 g - по време на операцията и 0,5-1 g - на всеки 6-8 часа през деня след операцията.Пациентите с увредена бъбречна функция изискват промяна в режима на дозиране в съответствие със стойностите на креатининовия клирънс (CC). При CC от 55 ml / min или повече или при съдържание на плазмен креатинин от 1,5 mg% или по-малко, може да се приложи пълна доза.
Приготвяне на разтвори: за интрамускулно приложение лекарството се разтваря в 4-5 ml вода за инжекции, изотоничен разтвор на натриев хлорид или 0,25-0,5% разтвор на новокаин. За интравенозно капково приложение лекарството се разтваря в 100-150 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза; инфузията се извършва в продължение на 20-30 минути (скоростта на приложение е 60-80 капки в минута).
За интравенозно струйно приложение единична доза от лекарството се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид и се инжектира бавно в продължение на 3-5 минути. По време на разреждането флаконите се разклащат енергично до пълното им разтваряне.
Характеристики на приложението:
Бременност и кърмене. Употребата на цефазолин по време на бременност е противопоказана. Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Пациентите с нарушена бъбречна екскреторна функция изискват корекция на режима на дозиране на цефазолин.
Пациенти с анамнеза за алергични реакции към пеницилини и карбапенеми може да имат кръстосана чувствителност към цефалоспоринови антибиотици.
По време на лечението с цефазолин е възможно да се получат положителни директни и индиректни тестове на Coombs, както и фалшиво положителен тест на урината за захар. При предписване на лекарството е възможно обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт, особено колит.
При наличие на тежка персистираща диария е необходимо да се обмисли възможността за развитие на псевдомембранозен колит, свързан с употребата на антибиотик. В такъв случайнезабавно спрете терапията с цефазолин и назначете подходящо лечение (употребата на лекарства, които влияят на перисталтиката, е противопоказана).
Безопасността на употребата при недоносени бебета и деца от първата година от живота не е установена.
Странични ефекти:
Алергични реакции: хипертермия, кожен обрив, уртикария, пруритус, бронхоспазъм, еозинофилия, ангиоедем, артралгия, анафилактичен шок, еритема мултиформе, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson).
От страна на нервната система: конвулсии.
От пикочната система: при пациенти с бъбречно заболяване при лечение на големи дози (6 g) - нарушена бъбречна функция (в тези случаи дозата се намалява и лечението се провежда под контрола на динамиката на съдържанието на урея азот и креатинин в кръвта).
От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка, псевдомембранозен ентероколит, рядко - холестатична жълтеница, хепатит.
От страна на хематопоетичните органи: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хемолитична анемия.
Лабораторни показатели: положителна реакция на Coombs, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хиперкреатининемия, повишено протромбиново време.
Местни реакции: при интрамускулно инжектиране - болезненост (на мястото на инжектиране), при интравенозно приложение - флебит.
Други: дисбактериоза, суперинфекция, причинена от резистентни на антибиотици щамове, кандидоза (включително кандидозен стоматит).
Взаимодействие с други лекарства:
Не използвайте цефазолин заедно с антибактериални лекарства, които имат бактериостатичен механизъм на действие (тетрациклини, сулфонамиди, еритромицин, хлорамфеникол) поради техния антагонизъм.
При едновременна употребацефазолин и "бримкови диуретици" настъпва блокада на неговата тубулна секреция.
При едновременната употреба на перорални антикоагуланти или високи дози хепарин е необходимо проследяване на параметрите на кръвосъсирването.
Аминогликозидите повишават риска от увреждане на бъбреците. Фармацевтично несъвместим с аминогликозиди (взаимно инактивиране).
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на цефазолин в кръвната плазма, забавят екскрецията на цефазолин и увеличават риска от развитие на токсични реакции.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към лекарства от групата на цефалоспорините и други бета-лактамни антибиотици; бременност и кърмене; неонатален период.
Внимателно. Бъбречна / чернодробна недостатъчност, заболяване на червата (псевдомембранозен ентероколит, анамнеза за неспецифичен улцерозен колит), деца под 1 година.
Предозиране:
Симптоми: конвулсии, енцефалопатия (в случай на големи дози, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност), тремор, нервно-мускулна възбудимост.
Лабораторни показатели: повишени нива на креатинин, уреен азот в кръвта, чернодробни ензими и билирубин; положителна реакция на Coombs; тромбоцитоза и тромбоцитопения, еозинофилия, левкопения и увеличаване на протромбиновото време.
Лечение: незабавно спиране на приема на лекарството, внимателно проследяване на жизнените функции на организма и съответните лабораторни показатели; терапията е симптоматична. В тежки случаи е възможна хемодиализа. Перитонеалната диализа не е ефективна.
Условия за съхранение:
Списък Б. На защитено от светлина място при температура 15 - 30 ° C. Да се пази далеч от деца. Срок на годност - 2 години. Неизползвайте по-късно от датата, посочена на опаковката.
Условия за отпуск:
Прах за приготвяне на разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение, 1,0 g от активното вещество във флакон; прах за разтвор за интрамускулно инжектиране, 1,0 g от активното вещество във флакон. 1 бутилка с лекарството заедно с инструкции за употреба в опаковка от картон. 5 бутилки с лекарството в блистерна опаковка, 1 или 2 блистерни опаковки с инструкции за употреба в картонена опаковка. 5 или 10 бутилки с лекарството заедно с инструкции за употреба в опаковка с вложка с клетки за бутилки в 1 или 2 реда картон.