Инжекционен разтвор Диазепам (Belmedpreparaty)

инжекционен

Производител: РУП "Белмедпрепарати" Република Беларус

ATC код: N05BA01

Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: 10 mg диазепам.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Има седативно-хипнотично, антиконвулсивно и централно мускулно релаксиращо действие. Притежавайки умерена симпатиколитична активност, той може да причини понижаване на кръвното налягане и разширяване на коронарните съдове. Повишава прага на болка. Намалява нощната секреция на стомашен сок.

Ефектът на лекарството се проявява след 2-7 дни лечение. Практически не засяга продуктивните симптоми на психотичния генезис (остри налудни, халюцинаторни, афективни разстройства), рядко има намаляване на афективното напрежение, налудни разстройства.

При симптоми на абстиненция при хроничен алкохолизъм причинява отслабване на възбудата, тремор, негативизъм, както и алкохолен делириум и халюцинации. Терапевтичният ефект при пациенти с кардиалгия, аритмии и парестезия се наблюдава в края на 1 седмица от лечението.

Показания за употреба:

- премедикация преди обща анестезия;

- като компонент на комбинирана обща анестезия;

- инфаркт на миокарда (като част от комплексната терапия);

- двигателна възбуда с различна етиология в неврологията и психиатрията;

- епилептични припадъци (спиране);

- улесняване на трудовата дейност;

- преждевременно раждане (само в края на третия триместър на бременността);

- преждевременно отлепване на плацентата.

Дозировка и приложение:

Лекарството се прилага интравенозно или интрамускулно. Дозата се изчислява индивидуално в зависимост отсъстоянието на пациента, клиничната картина на заболяването, чувствителността към лекарството. Ако е необходимо, интравенозно капково (не повече от 4 ml), лекарството се разрежда в 5-10% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на NaCl. За да се избегне утаяване на лекарството, трябва да се използват най-малко 250 ml инфузионен разтвор, полученият разтвор трябва да се разбърка бързо и старателно.

Като част от комплексната терапия на инфаркт на миокарда: началната доза е 10 mg интрамускулно, след това се преминава към перорална лекарствена форма, 5-10 mg 1-3 пъти на ден.За премедикация в случай на дефибрилация, 10-30 mg бавно интравенозно (в отделни дози); При спастични състояния от ревматичен произход, вертебрален синдром - началната доза е 10 mg / m2, след това се преминава към перорална лекарствена форма, 5 mg 1-4 пъти на ден В акушерството и гинекологията: психосоматични разстройства, менопаузални и менструални нарушения, прееклампсия - 2-5 mg 2-3 пъти на ден.

При прееклампсия - началната доза е 10-20 mg IV, след това 5-10 mg перорално 3 пъти на ден.

При еклампсия - по време на криза - в / в 10-20 mg, след това, ако е необходимо, в / в поток или капково, не повече от 100 mg / ден.

За улесняване на родовата дейност при разширение на шийката на матката с 2-3 пръста - IM 20 mg.

В случай на преждевременно раждане и преждевременно отделяне на плацентата - интрамускулно в начална доза от 20 mg, след 1 час прилагането на същата доза се повтаря; поддържащи дози - от 10 mg 4 пъти до 20 mg 3 пъти дневно. При преждевременно отделяне на плацентата лечението се провежда без прекъсване - до узряване на плода.

В анестезиологията и хирургията: премедикация - в навечерието на операцията, вечер - 10-20 mg перорално; подготовка за операция - 1 час преди началото на анестезията в / m за възрастни - 10-20 mg, за деца - 2,5-10 mg; Представяне наанестезия - в / в 0,2-0,5 mg / kg; за краткотраен наркотичен сън по време на комплексни диагностични и терапевтични интервенции в терапията и хирургията - в / в възрастни - 10-30 mg, деца - 0,1-0,2 mg / kg.

В педиатрията: епилептичен статус и тежки повтарящи се епилептични припадъци: деца от 30 дни до 5 години - IV (бавно) 0,2-0,5 mg на всеки 2-5 минути до максимална доза от 5 mg, от 5 години и по-големи - 1 mg на всеки 2-5 минути до максимална доза от 10 mg; ако е необходимо, лечението може да се повтори след 2-4 ч. Мускулна релаксация, тетанус: деца от 30 дни до 5 години - IM или IV 1-2 mg, от 5 години и повече - 5-10 mg, ако е необходимо, дозата може да се повтори на всеки 3-4 часа.

При двигателно възбуждане се прилага интрамускулно или интравенозно в доза от 10-20 mg 3 пъти на ден.

При травматични лезии на гръбначния мозък, придружени от параплегия или хемиплегия, хорея - в / m за възрастни в начална доза от 10-20 mg, за деца - 2-10 mg.

При епилептичен статус - в / в началната доза от 10-20 mg, впоследствие, ако е необходимо - 20 mg / m или / в капково. За облекчаване на силен мускулен спазъм - в / в веднъж или два пъти 10 mg.

При тетанус: началната доза е 0,1-0,3 mg / kg IV на интервали от 1-4 часа или като IV инфузия от 4-10 mg / kg / ден.При пациенти в напреднала и сенилна възраст лечението трябва да започне с половината от обичайната доза за възрастни, като постепенно се увеличава в зависимост от постигнатия ефект и поносимостта. Парентерално, в случай на тревожност, се прилага интравенозно в начална доза от 0,1-0,2 mg / kg, инжекциите се повтарят на всеки 8 часа, докато симптомите изчезнат, след което преминават към перорално приложение.

Характеристики на приложението:

В случай на бъбречна / чернодробна недостатъчност и продължително лечение е необходимо да се контролира моделът на периферната кръв и "чернодробните" ензими.

Риск от образуванелекарствената зависимост се увеличава с употребата на големи дози, значителна продължителност на лечението, при пациенти, които преди това са злоупотребявали с етанол или наркотици. Без специални инструкции не трябва да се използва дълго време. Недопустимо е внезапно спиране на лечението поради риск от синдром на "оттегляне" (главоболие, миалгия, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност; в тежки случаи дереализация, деперсонализация, хиперакузия, фотофобия, тактилна свръхчувствителност, парестезия на крайниците, халюцинации и епилептични припадъци), но поради бавния полуживот на диазата pam, неговата проява е много по-слабо изразена, отколкото при другите бензодиазепини.

Ако пациентите получат такива необичайни реакции като повишена агресивност, остри състояния на възбуда, тревожност, страх, мисли за самоубийство, халюцинации, повишени мускулни крампи, затруднено заспиване, повърхностен сън, лечението трябва да се преустанови.

Странични ефекти:

От страна на нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, замаяност, повишена умора, намалена способност за концентрация, атаксия, дезориентация, нестабилност на походката и лоша координация на движенията, летаргия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателни реакции, антероградна амнезия (развива се по-често, отколкото при приемане на други бензодиазепини); рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, потиснато настроение, каталепсия, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения гравис през деня, хипорефлексия, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидни тенденции,мускулни спазми, объркване, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, безпокойство, безсъние).

От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, възпалено гърло, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: сухота в устата или хиперсаливация, киселини, хълцане, гастралгия, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек; нарушена чернодробна функция, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.

От страна на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, тахикардия, понижаване на кръвното налягане (при парентерално приложение).

От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, нарушена бъбречна функция, повишено или намалено либидо, дисменорея.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

Ефект върху плода: тератогенност (особено през първия триместър), депресия на ЦНС, дихателна недостатъчност и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.

Локални реакции: на мястото на инжектиране - флебит или венозна тромбоза (зачервяване, подуване или болка на мястото на инжектиране).

Други: пристрастяване, наркотична зависимост; рядко - потискане на дихателния център, нарушена функция на външното дишане, нарушено зрение (диплопия), булимия, загуба на тегло. При рязко намаляване на дозата или преустановяване на приема се развива синдром на "оттегляне" (раздразнителност, главоболие, безпокойство, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, в т.ч. хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко - остра психоза). Приприложение в акушерството - при доносени и недоносени бебета - мускулна хипотония, хипотермия, диспнея.

Взаимодействие с други лекарства:

Засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на етанол, седативни и антипсихотични лекарства (невролептици), антидепресанти, наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия, мускулни релаксанти.

Инхибиторите на микрозомалното окисление (включително циметидин, орални контрацептиви, еритромицин, дисулфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, валпроева киселина) удължават полуживота на диазепам и повишават ефекта. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността. Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.

Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижаването на кръвното налягане. На фона на едновременното назначаване на клозапин е възможно засилване на респираторната депресия.

При едновременна употреба със сърдечни гликозиди с ниска полярност е възможно повишаване на концентрацията на последния в кръвния серум и развитие на дигиталисова интоксикация (в резултат на конкуренция за свързване с плазмените протеини).

Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм. Омепразол удължава времето за елиминиране на диазепам. МАО инхибитори, аналептици, психостимуланти - намаляват активността. Премедикацията с диазепам намалява дозата на фентанил, необходима за въвеждане в обща анестезия и намалява времето, необходимо за "изключване" на съзнанието с индукционни дози.

Може да увеличи токсичността на зидовудин. Рифампицин може да увеличи екскрецията на диазепам и да намали плазмените му концентрации.

Теофилин (използван в ниски дози) може да намали или дори да обърне седативния ефект.Фармацевтично несъвместим в една спринцовка с други лекарства.

Противопоказания:

Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотици), миастения гравис, закритоъгълна глаукома (остра атака или предразположение); тежка ХОББ (опасност от прогресиране на степента на дихателна недостатъчност), остра дихателна недостатъчност, бременност (особено първия триместър), кърмене, деца до 30 дни включително.

Предпазни мерки: анамнеза за епилепсия или епилептични припадъци (започването на лечение с диазепам или внезапното му спиране може да ускори развитието на гърчове или епилептичен статус), абсанс или синдром на Lennox-Gastaut (когато се прилага интравенозно, допринася за появата на тоничен епилептичен статус), чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, церебрална и спинална атаксия, хиперкинеза, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с лечение с психоактивни лекарства, органични мозъчни заболявания, хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), напреднала възраст.

Предозиране:

Symptoms: drowsiness, confusion, paradoxical excitation, decreased reflexes, areflexia, stupor, decreased response to painful stimuli, deep sleep, dysarthria, ataxia, visual impairment (nystagmus), tremor, bradycardia, shortness of breath or shortness of breath, apnea, severe weakness, decreased blood pressure, collapse, depression of cardiac and respiratory activity, coma.

Лечение: форсирана диуреза. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане), механична вентилация. Флумазенил се използва като специфичен антагонистболнична обстановка). Хемодиализата е неефективна. Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан при пациенти с епилепсия, лекувани с бензодиазепини. При такива пациенти антагонистичният ефект на бензодиазепините може да провокира развитието на епилептични припадъци.

Условия за отпуск:

Инжекционен разтвор 5 mg/ml в 2 ml ампули в блистери No 5x1; №5x2.