Инжекционен разтвор - Лекарствена форма Азалептин - Лекарствен справочник - Аптека
Лекарствена форма инжекционен разтвор Azaleptin
Описание на лекарствената форма инжекционен разтвор Azaleptin
Фармакологично действие Азалептин инжекционен разтвор
Антипсихотично средство (невролептик), практически не предизвиква екстрапирамидни разстройства, засилва ефекта на сънотворни и аналгетични лекарства. Антипсихотичният ефект се дължи на блокадата на допаминовите D2 рецептори на мезолимбичната и мезокортикалната система. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол; антиеметично действие - блокиране на допаминовите D2 рецептори на тригерната зона на центъра за повръщане; хипотермично действие - блокиране на допаминовите рецептори на хипоталамуса. Има периферен и централен m-антихолинергичен, алфа-адренергичен блокиращ ефект. Не повлиява концентрацията на пролактин в кръвта.
Антипсихотичното действие е близко до това на алифатните фенотиазини, но без "субмеланхоличен нюанс" и неприятни субективни усещания, няма каталептогенен ефект, понижава прага на конвулсивна готовност.
Не засяга висшите интелектуални функции, практически не предизвиква екстрапирамидни разстройства.
Фармакокинетика на азалептин инжекционен разтвор
Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Бионаличност - 27-60%. Cmax в кръвта се определя след 2,5 часа (1-6 часа), стабилен Css - след 8-10 дни и е средно 319 ng / ml (102-771 ng / ml). Комуникация с плазмените протеини - 95%. Клозапин се разпределя бързо в тялото и се натрупва в паренхимните органи (бели дробове, черен дроб, бъбреци).
Метаболизира се в черния дроб от ензимната система CYP1A2, метаболитите са слабо активни или неактивни, екскретират се през бъбреците (50%) и сжлъчка (35%). T1/2 е обект на големи колебания, след приемане на еднократна доза от 75 mg - 8 часа (4-12 часа); при приемане на 100 mg 2 пъти на ден - 12 часа (4-66 часа).
Азалептин инжекционен разтвор с повишено внимание
Режим на дозиране Азалептин инжекционен разтвор
Вътре, след хранене, 2-3 пъти на ден. Единична доза за възрастни е 50-200 mg, началната дневна доза е 150-300 mg, средната дневна доза е 200-400 mg. Най-високата дневна доза е 600 mg. Дозата се избира индивидуално, като се започне с назначаването на малки дози (25 mg) и се увеличава с 25-50 mg на ден, докато се получи терапевтичен ефект. При леки форми на заболяването за поддържаща терапия, както и при пациенти с чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, CHF, с мозъчно-съдови нарушения, се предписва в по-ниски дневни дози (25-200 mg). Трябва да се вземат предвид етапите на проявление на терапевтичния ефект: бързото начало на хипнотични и седативни ефекти; облекчаване на тревожност, психомоторна възбуда и агресивност (след 3-6 дни); антипсихопатично действие (след 1-2 седмици); ефект върху симптомите на негативизъм (след 20-40 дни). След постигане на терапевтичен ефект те преминават към поддържащ курс.
Гранулите от торбичка за еднократна употреба се разреждат в 5-10 ml вода: еднократна доза за деца на 6-8 години - 5-10 mg, 8-15 години - 10-20 mg, дневна доза за деца на 6-8 години - 15-30 mg, 8-15 години - 30-60 mg; разделя се на 2-3 приема; най-високата дневна доза за деца е 100 mg.
Противопоказания инжекционен разтвор Azaleptin
Показания за употреба Азалептин инжекционен разтвор
Страничен ефект Азалептин инжекционен разтвор
От страна на централната нервна система: замаяност, сънливост, главоболие, треска от централен произход, припадък, възбуда, акатизия, объркванесъзнание; рядко - екстрапирамидни нарушения (акинезия или хипокинезия, мускулна ригидност, тремор), безсъние, нарушения на съня, депресия, невролептичен малигнен синдром (конвулсии, задух или тахипнея, тахикардия или аритмия, треска, нестабилно кръвно налягане, повишено изпотяване, неволно уриниране, тежка мускулна ригидност, бледност на кожата, прекомерно умора, слабост или слабост), епилептични припадъци, тардивна дискинезия.
От пикочно-половата и пикочната система: задържане на урина, намалена ефикасност.
От страна на метаболизма: наддаване на тегло.
От страна на опорно-двигателния апарат: миастения гравис.
От храносмилателната система: хиперсаливация, гадене, повръщане, киселини, сухота в устата.
От страна на хематопоетичните органи: гранулоцитопения, до агранулоцитоза (първите признаци на агранулоцитоза могат да бъдат грипоподобни симптоми: втрисане, треска, възпалено гърло, възпаление на венците и устната лигавица; бавно зарастващи рани, фурункулоза, обостряне на хронични или латентни огнища на инфекция - тонзилит, периостит, пиодерма ma), левкопения, тромбоцитопения.
От сетивата: нарушение на акомодацията.
От страна на CCC: понижаване на кръвното налягане (включително ортостатична хипотония), по-рядко - повишаване на кръвното налягане, тахикардия, изравняване на Т вълната на ЕКГ.
Други: повишено изпотяване.
Инжекционен разтвор за предозиране Azaleptin
Симптоми: ступор, сънливост, сопорозно състояние, респираторна депресия, кома, делириозни разстройства, развитие на големи епилептични припадъци, тревожност, възбуда, лабилност на телесната температура, тахикардия, понижено кръвно налягане, нарушения на сърдечния ритъм, колапс, чревна атония.
Лечение: стомашна промивка с назначаване на сорбенти, поддържане на дихателната функция и CCC, контрол на електролитния баланс и CBS; симптоматично лечение. В продължение на 4 дни след изчезване на симптомите на отравяне пациентът се наблюдава поради възможни късни усложнения. Перитонеалната диализа или хемодиализата е неефективна.
Азалептин инжекционен разтвор
С развитието на явления на гранулоцитопения, лечението трябва да се спре незабавно.
За да се елиминира артериалната хипотония, която се развива по време на приема на клозапин, могат да се използват само производни на ангиотензин или норепинефрин.
Докато приемате клозапин, трябва да се въздържате от пиене на етанол.
Първоначално ежеседмично, а след това на всеки 3-4 месеца е необходимо проследяване на кръвната картина. При поява на гранулоцитопения лечението незабавно се спира.
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
Описание Азалептин инжекционен разтвор
Разтвор за взаимодействие инжекционен азалептин
Повишава ефекта на седативни и хипнотични лекарства, лекарства за обща анестезия, наркотични аналгетици, МАО инхибитори, антихипертензивни лекарства, етанол.
Отслабва ефекта на леводопа и други допаминови стимуланти.
Абсорбцията от червата се нарушава при приемане на гелообразни антиациди и холестирамин.
В комбинация с бензодиазепини е възможно прекомерно понижаване на кръвното налягане, нарушено съзнание, депресия или спиране на дишането.
Едновременното приложение на Li + лекарства повишава невротоксичността (налудности, конвулсии, екстрапирамидни нарушения).
Пентетразолът се повишавариск от гърчове.
Да не се използва заедно с трициклични антидепресанти, антипсихотични лекарства, лекарства, които увреждат кръвните клетки (пиразолон-съдържащи НСПВС), антидепресанти, карбамазепин, Au препарати, тиреостатици и антималарийни лекарства.
Трябва да се внимава при едновременното назначаване на антиепилептични лекарства, антикоагуланти, антимикробни и хипогликемични лекарства (производни на сулфонилурея).
Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.