Карбамазепин при епилепсия - дози, ефикасност
Карбамазепин, етосуксимид, фенобарбитал, фенитоин, примидон и натриев валпроат са добре известни антиепилептични лекарства. Габапентин, ламотрижин, тиагабин, топирамат и вигабатрин са лекарства от ново поколение. Някои бензодиазепини се използват и като антиепилептични лекарства.
Карбамазепинпредотвратява бързото повторно освобождаване на потенциала за действие чрез блокиране на натриевите канали, като по този начин предотвратява разпространението на гърчове. Използва се и за други неврологични заболявания като тригеминална невралгия и други видове невропатична болка. Употребата на карбамазепин може да причини влошаване на състоянието на пациента с абсанси и миоклонични припадъци.
Карбамазепинима изразена способност да индуцира собствения си метаболизъм (автоиндукция), която започва 3-5 дни след началото на лечението и обикновено завършва след 3-4 седмици. Дозата на карбамазепин трябва да се титрира постепенно в продължение на няколко седмици, за да се избегнат странични ефекти. Получената поддържаща доза зависи отчасти от степента на автоиндукция. Карбамазепин може също да ускори окислителния метаболизъм в черния дроб и конюгирането на други мастноразтворими лекарства като кортикостероиди, циклоспорин, орални контрацептиви, други антиепилептични лекарства, варфарин.
Карбамазепинсе метаболизира в черния дроб от CYP3A4. Следователно, при едновременното назначаване на лекарства, които потискат CYP3A4 (например декстропропоксифен, дилтиазем и верапамил), може да се наблюдава токсичен ефект.
Дозозависимите странични ефективключват седация, главоболие, замаяност, гадене и диплопия. Често се срещаобратима левкопения, която не изисква прекъсване на лечението, освен ако няма индикация за инфекция или броят на левкоцитите падне под 2000/mm 3 .
При високаконцентрацияв кръвната плазма карбамазепин има свойствата на антидиуретичен хормон, но получената хипонатриемия е лека и асимптоматична. Ако концентрацията на натрий падне под 125 mmol / l, тогава може да се появи объркване, подуване на крайниците и увеличаване на епилептичните припадъци. Други нежелани реакции включват диария, хепатит и кожен обрив, който обикновено е леко еритематозен, но може да се развие в синдром на Stevens-Johnson.
Понякогакарбамазепинс контролирано освобождаване дава по-ниска максимална концентрация от еквивалентната доза на конвенционалното лекарство. При преминаване от конвенционален към карбамазепин с контролирано освобождаване (и обратно) се използва същата дневна доза от лекарството. Тази доза може да се променя в зависимост от индивидуалния отговор на пациента.