Клофибрат - описание на лекарства и таблетки - Clofibratum странични ефекти на таблетки
Фармакодинамика
Лекарствени взаимодействия
Общи принципи на клиничната фармакология и фармакотерапия
Общи модели на реакцията на тялото на детето към лекарства
Общи принципи за употреба на сърдечни гликозиди
Частна клинична фармакология и фармакотерапия
Седативни, хипнотични, антиконвулсанти и антипаркинсонови лекарства
Наркотични и ненаркотични аналгетици (антипиретични и противовъзпалителни лекарства)
Средства, действащи върху периферните адренергични и холинергични процеси
Средства, засягащи функциите на дихателната система
Лекарства, които подобряват отделителната функция на бъбреците
Витаминни препарати
Средства, повлияващи еритропоезата и левкопоезата
Хормонални препарати и техните аналози
Средства, повлияващи процесите на тъканния метаболизъм
Средства от различни фармакологични групи
Clofibrate onge Clofibratum
Синоними :Miscleron,Atromidin,Lipavlon,Regardin.
Форма на издаване. Капсули от 0,25гр.
Фармакокинетика. Добре се абсорбира от храносмилателния апарат. В кръвта той бързо се хидролизира от неспецифични естерази до хлорофеноксиизомаслена киселина (CPBA), която почти напълно (95-98%) се свързва със серумния албумин и впоследствие се метаболизира. При еднократна доза от 0,5 g клофибрат от здрави хора концентрацията на CPMC в кръвната плазма достига максимум (40-65 mg / l) в рамките на 2-8 часа, след 24 часа намалява до 21 mg / l. Общият клирънс на СРМС с увеличаване на дозата от 1 до 2 g нараства от 5,6 до 6,8 ml/min.
При пациенти с хиперлипопротеинемия тип IIA, IIB и IV, еднократна доза от 0,5 gклофибрат дава максимален липидопонижаващ ефект след 3-6 ч. Обхватът на липидните фракции се връща към изходното ниво след 24 ч. При пациенти с хиперлипопротеинемия тип II, след ежедневен прием на 2 g клофибрат в продължение на 3 месеца, концентрацията на CPMC в кръвната плазма е средно 112,8 mg / l. Значителни промени в липидния профил на кръвната плазма се наблюдават при концентрации на CPBA над 60 mg/l (оптималното ниво е 100 mg/l). T½ - 12-24 часа CPMC се елиминира в урината в свободна форма или в конюгация с глюкуронова киселина (до 92%).
Хипохолестеролемичното и хиполипидемичното действие може да бъде медиирано от тиреоидния хормон тироксин. Последният, изместен от албуминовата фракция на кръвния серум CPMC, навлиза в черния дроб и подобрява метаболитните процеси в него, включително катаболизма на холестерола и триглицеридите. Клофибратът също конкурентно отслабва свързването на свободните мастни киселини със серумния албумин, което допринася за усвояването на първите от клетките на органите и тъканите и следователно за намаляване на навлизането им в черния дроб. В същото време тироксинът, изместен от клофибрат от албуминовата фракция на кръвния серум, намалява производството на гликоген в черния дроб. При тези условия енергийните нужди се компенсират от окисляването на свободните мастни киселини. По този начин,лекарствоможе също да има индиректен ефект върху образуването на холестерол чрез намаляване на приема и използването на свободни мастни киселини - метаболитни прекурсори за неговата биосинтеза. Ефектът на клофибрат също се медиира от повишаване на липолизата поради активирането на липопротеин липаза (LPL), повишаване на пероксидазната активност на чернодробните клетки и нормализиране на тъканния енергиен метаболизъм.
Лекарството подобрява глюкозния толеранс и намалява секрецията на инсулин, намалява съсирванетокръвта, повишава нейната фибринолитична активност, намалява адхезивността на тромбоцитите.
След спиране на клофибрат във всички случаи нивото на кръвните липиди се повишава в рамките на 7-10 дни. Следователно е необходимолекарствотода се приема дълго време, години наред, без прекъсване. Това обстоятелство до голяма степен ограничава употребата му поради възможността от развитие на нежелани странични ефекти при такъв продължителен продължителен прием. В допълнение, при HLP типове IV-V, намаляването на хипертриглицеридемина се улеснява от спазването на подходяща диета. Следователно клофибрат трябва да се предписва само в случаите, когато използването на подходяща диета (като се вземе предвид вида на ODP) е неефективно.
Задайтепрепаратот 0,5-0,75 g (0,25 g капсули) 3 пъти на ден след хранене (0,02-0,03 g на 1 kg телесно тегло). За да се увеличи липидопонижаващият ефект, едновременно се предписва подходяща диетична терапия.
Провеждането на първична профилактика на коронарна болест на сърцето с клофибрат (както и други липидо-понижаващи лекарства) за хора над 55-годишна възраст е неефективно.
Страничен ефект. Понякога при продължителна употреба има отрицателен ефект върху централната нервна система (безсъние, слабост, замаяност), храносмилателните органи (гадене, повръщане, болка в епигастриума и по протежение на дебелото черво, метеоризъм). По-сериозно усложнение е образуването на камъни в жлъчката. Възможни аритмии, тромбоемболични усложнения, кръвни промени (анемия, еозинофилия, левкопения), кожни лезии (уртикария), мускулна система (миозит, миопатия), генитална област (намаляване на либидото и потентността при мъжете, болезненост на млечните жлези), активиране на секрецията на антидиуретичен хормон, което води до увеличаване на телесното тегло поради задържане на течности.
Много отописани усложнения след прекратяване на употребата на клофибрат и възобновяването на употребата му не е непременно придружено от рецидив.
Противопоказания за употреба. Нарушение на функциите на черния дроб, бъбреците, бременност.Лекарствотоне се предписва на деца.