Лекарството Tribestan, използването на свойствата на Tribestan Pharmacodynamics
Приготвяне на трибестан, приложение и свойства на трибестан. Фармакодинамика и фармакокинетика на Tribestan. Мъжко здраве.
Препаратът Трибестан е оригинален нехормонален препарат на българската фармацевтична компания Софарма. Активното вещество, съдържащо стероидни сапонини от типа фурастанол, сред които преобладава протодиосцинът, се получава от надземната част на Tribulus terrestris L. (Tribulus terrestris). Това многогодишно растение е разпространено по целия свят.
Известно е, че фуростаноловите съединения, съдържащи се в препарата Трибестан (в Tribulus terrestris), съдържат биологично активни вещества със следните свойства:
Механизмът на действие на лекарството Tribestan (екстракт от Tribulus terrestris) досега не е достатъчно проучен. Смята се, че преобладаващото лекарствено съединение на трибестан, протодиосцин, се метаболизира в тялото до дехидроепиандростерон (DHEA), който има благоприятен ефект върху имунитета, целостта на клетъчната мембрана, еректилната функция и метаболизма на холестерола. Други активни фуростанолови сапонини, които са част от екстракта от Tribulus terrestris, вероятно модулират ефекта на протодиосцина. Трибестан има изразен хиполипемичен ефект.
Дехидроепиандростеронът (DHEA) и неговият сулфатен естер (DHEAS) имат важни физиологични ефекти в организма и са решаваща връзка в метаболизма на холестерола при образуването на стероидни хормони. Известно е, че холестеролът е изходното съединение за синтеза на всички стероиди, включително DHEA, тестостерон и естрадиол. Понижението на стойностите на холестерола, установено в резултат на проучвания, показва, че Трибестан пречи на неговияметаболизъм, което обяснява хиполипемичния ефект на лекарството.
Резултатите от фармакокинетичните проучвания с перорално и интравенозно приложение на лекарството Tribestan показват, че лекарственото вещество протодиосцин бързо се елиминира от плазмата и след три часа концентрацията му в нея е незначителна. Проучванията за екскреция на трибестан с еднократно интравенозно приложение показват, че през деня около 12-14% се екскретират в жлъчката и около 6-7% от протодиосцин се екскретират в урината. След перорално приложение на лекарството Tribestan през деня значително по-малко количество протодиосцин се екскретира в жлъчката - 2-4%, а в урината не се установява измерима концентрация на непроменен протодиосцин.
Получените експериментални данни показват, че екскрецията на Tribestan се извършва главно с жлъчката. Ниският процент на екскреция на непроменен протодиосцин в сравнение с приетата доза потвърждава предположението, че протодиосцинът претърпява интензивна биотрансформация в организма.
Лекарството Tribestan има подчертан стимулиращ ефект върху секрецията на доста голям брой различни хормони. Особено изразен е ефектът на Tribestan върху секрецията на хормоните на хипофизно-гонадната ос. Ефектът на Трибестан е еднакво изразен както на ниво хипофиза, така и на гонадно ниво. Установени са и полови различия в ефекта на Трибестан при мъжете и жените. Така например при жените Tribestan влияе главно върху нивото на FSH. Според резултатите от тестовете е очевидна висока степен на ефект на Tribestan върху увеличаването на производството на фоликулостимулиращ (FSH) хормон. Трибестан оказва силно влияние и върху нивата на хормона естрадиол. Например, концентрацията на хормона естрадиол в серума на здрави жени, които са приемалиTribestan, приложен перорално в продължение на пет дни (250 mg три пъти дневно), се увеличава 1,5 пъти.
При мъжете Трибестан оказва силно влияние върху нивата на лутеинизиращия хормон (LH) и хормона тестостерон. Концентрацията на хормона тестостерон при здрави мъже, които приемат Tribestan перорално в продължение на пет дни (250 mg три пъти на ден), се увеличава три пъти.
На нивото на хормона на кората на надбъбречната жлеза алдостерон, лекарството Трибестан засяга в еднаква степен както при мъжете, така и при жените. Значително повишаване на концентрацията на алдостерон е надеждно регистрирано при приема на Tribestan.
Въз основа на данните, установени в други експерименти (Димов П., М. Тасков) за активиращия ефект на трибестан върху някои ензими, може да се предположи, че трибестан влияе върху синтеза на аденилциклаза, съответно, в смисъл на образуване на цикличен АМФ, който от своя страна е едно от звената в нормалното образуване на хормони.
Механизмът на стимулиращия ефект на Трибестан е сложен и са необходими допълнителни изследвания за по-точно представяне.
Трибестан и други лекарства от Tribulus Terrestris.
Лекарството Tribestan и други лекарства от Tribulus Terrestris не са едно и също нещо. Основните разлики включват: уникално качество на суровините, уникална технология на обработка, чистота на препарата, най-висок процент естествени активни вещества. По отношение на съдържанието на основните активни вещества (сапонини от серията фурастанол), Tribestan превъзхожда 5-30 пъти други аналози