Лерканидипин, инструкции за употреба на лекарства, аналози, прегледи

Инструкции от tablet.rf

Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.

Лерканидипин*

ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.

Описание на активното вещество Лерканидипин / Lercanidipinum.

Формула: C36H41N3O6, химично наименование: 2[(3,3-дифенилпропил)(метил)амино]-1,1-диметилетил метил 2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-1,4-дихидропиридин-3,5-дикарбоксилат канали.Фармакологично действие: антихипертензивно.

Фармакологични свойства

Лерканидипин е блокер на калциевите канали, производно на дихидропиридина. Лерканидипин се състои от R- и S-енантиомери. Антихипертензивният ефект се дължи главно на S-енантиомера. Лерканидипин инхибира преминаването на калциевите йони през клетъчната мембрана в кардиомиоцитите и гладкомускулните клетки, разширява кръвоносните съдове и намалява общото периферно съдово съпротивление. Лерканидипин няма отрицателен инотропен ефект поради високата си селективност към съдовите гладкомускулни клетки. При приемане на лерканидипин вазодилатацията се развива постепенно, така че рядко се появява остра артериална хипотония с рефлексна тахикардия. Лерканидипин има продължителен хипотензивен ефект, въпреки краткия полуживот от кръвната плазма, поради високия коефициент на мембранно разпределение, продължителността на терапевтичното действие е 24часа. Лерканидипин се абсорбира напълно, когато се приема перорално. Абсолютната бионаличност на лерканидипин след перорално приложение след хранене е приблизително 10% (ефектът от първичното преминаване през черния дроб), след приложение на празен стомах стойността на бионаличността намалява с 1/3. Мазната храна повишава бионаличността на лерканидипин 4 пъти. Поради това лекарството не трябва да се приема след хранене. Лерканидипин има нелинейна кинетика: когато се приема перорално, концентрацията на лекарството в кръвния серум не е правопропорционална на приетата доза. Насищането на пресистемния метаболизъм става постепенно. По този начин бионаличността се увеличава с увеличаване на дозата. Максималната концентрация е 7,66 ng/ml и 3,3 ng/ml при прием съответно на 20 и 10 mg и се достига след 1,5 - 3 часа. R- и S-енантиомерите на лерканидипин имат сходен фармакокинетичен профил: имат еднакъв полуживот и същото време за достигане на максимална концентрация; а стойностите на максималната концентрация и площта под кривата концентрация-време са 1,2 пъти по-високи за S-енантиомера. Взаимни превръщания на енантиомери не са отбелязани. Лерканидипин се разпределя бързо в тъканите и органите от плазмата. Повече от 98% се свързва с плазмените протеини. Обемът на свободната фракция на лерканидипин може да се увеличи с хипоалбуминемия при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност. При повторно приемане не се натрупва. Лерканидипин се метаболизира с участието на изоензима CYP3A4 с образуването на неактивни метаболити. Полуживотът е 8-10 часа. Приблизително 50% от приетата доза се екскретира чрез бъбреците в урината, около 50% се екскретира чрез червата. Лерканидипин се екскретира главно като метаболити. Фармакокинетика на лерканидипин при пациенти в старческа възраст, пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност, пациенти сбъбречна недостатъчност (креатининов клирънс над 30 ml/min) е подобна на фармакокинетиката при общата популация пациенти. При пациенти с умерена и тежка чернодробна недостатъчност е вероятно системната бионаличност на lercanidipine да се увеличи, тъй като lercanidipine се метаболизира главно в черния дроб. При пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml/min) и при пациенти, които са на хемодиализа, серумните концентрации на лерканидипин са приблизително 70% по-високи.

Лека до умерена есенциална хипертония.

Дозировка и приложение на Лерканидипин

Лерканидипин се приема перорално, сутрин, 1 път на ден, 10 mg, не по-малко от 15 минути преди хранене, с много вода, без дъвчене. Дозата с повишено внимание (особено при пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция) може да се увеличи до 20 mg (в зависимост от индивидуалния ефект). Увеличаването на дозата до 20 mg се извършва 14 дни след началото на лечението с лекарството. По време на лечението с lercanidipine е необходимо повишено внимание при шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност (включително към други дихидропиридини), нестабилна стенокардия, декомпенсирана хронична сърдечна недостатъчност, аортна стеноза, тежка чернодробна дисфункция, скорошен инфаркт на миокарда (в рамките на 1 месец), бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min), запушване на кръвоносните съдове, излизащи от лявата камера на сърцето, жени в детеродна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция, кърмене, бременност, възраст до 18 години, ставниупотреба с циклоспорин, инхибитори на CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, еритромицин, тролеандомицин, ритонавир), сок от грейпфрут.

Ограничения за прилагане

Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс над 30 ml/min), напреднала възраст, чернодробна недостатъчност, синдром на болния синус (без пейсмейкър), коронарна болест на сърцето, дисфункция на лявата камера.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на lercanidipine е противопоказана по време на бременност и при жени в детеродна възраст при липса на надеждна контрацепция. По време на лечението с лерканидипин е необходимо да се спре кърменето (поради високата липофилност на лекарството може да се предположи, че преминава в кърмата). При предклинични проучвания не е установен тератогенен ефект на lercanidipine при зайци и плъхове и репродуктивната функция на плъхове не се променя. Но е известно, че други дихидропиридинови производни са тератогенни при животни.

Странични ефекти на лерканидипин

Нервна система и сетивни органи: главоболие, астения, умора, замаяност, сънливост Сърдечно-съдова система: тахикардия, сърцебиене, ангина пекторис, зачервяване на лицето, припадък, болка в гърдите, болка в гърдите, понижаване на кръвното налягане, при пациенти с ангина пекторис, увеличаване на честотата, тежестта и продължителността на пристъпите, инфаркт на миокарда Diges тивна система: гадене, диария, диспепсия, болка в епигастриума, повишени чернодробни ензими, повръщане, хиперплазия на венците. Други: реакции на свръхчувствителност, кожен обрив, миалгия, полиурия, периферен оток, полакиурия (повишена честота на уриниране).

Взаимодействие на лерканидипин с други вещества

Предозиране

При предозиране на лерканидипин се развива периферна вазодилатация с рефлекторна тахикардия и изразено понижение на кръвното налягане, увеличаване на продължителността и честотата на пристъпите на стенокардия, миокарден инфаркт, кардиогенен шок, гадене, сънливост и бъбречна недостатъчност. Необходими са стомашна промивка, активен въглен, симптоматично лечение, поради високото свързване на lercanidipine с плазмените протеини, диализата вероятно ще бъде неефективна.

Търговски наименования на лекарства с активна съставка лерканидипин

Zanidip®-Recordati Lerkamen® 10Lerkamen® 20 Лерканидипин хидрохлорид

Комбинирани лекарства: Лерканидипин + Еналаприл: Корипрен®, Лерканидипин + Еналаприл, Енап® L Комби.