Lozap 50 - официални инструкции за употреба, аналози
ИНСТРУКЦИЯ за медицинска употреба на лекарството
Регистрационен номер:
Търговско наименование на лекарството: LOZAP ®
Международно непатентовано наименование: лосартан
Дозова форма:
СЪСТАВ 1 филмирана таблетка съдържа: Активно вещество Лозартан калий 12,5 mg и 50 mg Помощни вещества Ядро Микрокристална целулоза, манитол, кросповидон, безводен колоиден силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат. Филмово покритие Sepifilm 752 (бял) (хипромелоза, микрокристална целулоза, макрогол 2000 стеарат, титанов диоксид), макрогол 6000.
ОПИСАНИЕ 12,5 mg таблетки: бели или почти бели, продълговати, двойноизпъкнали филмирани таблетки. Таблетки 50 mg: бели или почти бели, продълговати, двойноизпъкнали филмирани таблетки, с делителна черта от двете страни.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА Ангиотензин II рецепторен антагонист
ATX код: C09CA01
ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
Фармакодинамика Лосартан е специфичен ангиотензин II рецепторен антагонист (AT1 подтип). Той не инхибира кининаза II, ензим, който катализира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II. Намалява общото периферно съдово съпротивление (OPSS), концентрацията на адреналин и алдостерон в кръвта, кръвното налягане (BP), налягането в белодробната циркулация; намалява следнатоварването, има диуретичен ефект. Предотвратява развитието на миокардна хипертрофия, повишава толерантността към физическо натоварване при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност. Лосартан не инхибираангиотензин-конвертиращия ензим (ACE)-кининаза II и съответно не предотвратява разрушаването на брадикинина, така че страничните ефекти, индиректно свързани с брадикинина (например, ангиоедем), се появяват доста рядко. След еднократно перорално приложение хипотензивният ефект (понижаване на систолното и диастолното кръвно налягане) достига максимум след 6 часа, след което постепенно намалява в рамките на 24 часа. Максималният хипотензивен ефект се развива 3-6 седмици след началото на лечението. При пациенти с артериална хипертония без съпътстващ захарен диабет с протеинурия (повече от 2 g / ден), употребата на лекарството значително намалява протеинурията, екскрецията на албумин и имуноглобулини G. Стабилизира нивото на урея в кръвната плазма. Не засяга автономните рефлекси и няма дългосрочен ефект върху концентрацията на норадреналин в кръвната плазма. Лозартан в доза до 150 mg на ден не повлиява нивото на триглицеридите, общия холестерол и липопротеините с висока плътност (HDL) в кръвния серум на пациенти с артериална хипертония. При същата доза лозартан не повлиява нивата на кръвната захар на гладно.
ФармакокинетикаАбсорбция Когато се приема перорално, лосартан се абсорбира добре и в същото време се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб чрез карбоксилиране с участието на цитохромния изоензим CYP2C9 с образуването на активен метаболит. Системната бионаличност на лозартан е около 33%. Максималната концентрация на лосартан и неговия активен метаболит се достига в кръвния серум след приблизително 1 час и съответно 3-4 часа след поглъщане. Храненето не повлиява бионаличността на лосартан.Разпределение Повече от 99% от лосартан и неговия активен метаболитсе свързва с плазмените протеини, главно албумин. Обемът на разпределение на лозартан е 34 литра. Лосартан практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера.Метаболизъм Приблизително 14% от лосартан, приложен интравенозно или перорално на пациент, се превръща в активния метаболит.Екреция Плазменият клирънс на лозартан е 600 ml/min, а този на активния метаболит е 50 ml/min. Бъбречният клирънс на лосартан и неговия активен метаболит е съответно 74 ml/min и 26 ml/min. При перорално приложение приблизително 4% от приетата доза се екскретира от бъбреците непроменена и около 6% се екскретират от бъбреците под формата на активен метаболит. Лозартан и неговият активен метаболит имат линейна фармакокинетика, когато се приемат перорално в дози до 200 mg. След перорално приложение плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит намаляват полиекспоненциално с краен полуживот на лосартан от около 2 часа и на активния метаболит от около 6-9 часа. Когато приемате лекарството в доза от 100 mg на ден, нито лосартан, нито активният метаболит се натрупват значително в плазмата. Лозартан и неговите метаболити се екскретират от тялото през червата и бъбреците. При здрави доброволци, след поглъщане на лосартан, маркиран с C14, около 35% от радиоактивния етикет се открива в урината и 58% в изпражненията.
Фармакокинетика при специални групи пациенти При пациенти с лека до умерена алкохолна цироза концентрацията на лосартан е 5 пъти, а на активния метаболит - 1,7 пъти по-висока, отколкото при здрави мъже доброволци. С креатининов клирънс (CC) над 10 ml/min. концентрацията на лозартан в плазмата не се различава от тази при нормална бъбречна функция. При пациенти, нуждаещи се от хемодиализа, площта под кривата"концентрация - време" (AUC) е приблизително 2 пъти по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция. Нито лосартан, нито неговият активен метаболит се отстраняват от тялото чрез хемодиализа. Плазмените концентрации на лосартан и неговия активен метаболит при възрастни мъже с артериална хипертония не се различават значително от стойностите на тези параметри при млади мъже с артериална хипертония. Плазмените концентрации на лозартан при жени с артериална хипертония са 2 пъти по-високи от съответните стойности при мъже с артериална хипертония. Концентрациите на активния метаболит при мъжете и жените не се различават. Тази фармакокинетична разлика няма клинично значение.