Медицина, здравеопазване Местни анестетици, Тест - Преподава Не!
Каква роля играят местните анестетици в практическата анестезиология?
Локалните анестетици имат способността да премахват усещането за болка, без да изключват съзнанието. Например, поставянето на епидурален катетър на лумбалното ниво на бременна жена може да облекчи болката по време на раждането. Дори да възникне необходимост от цезарово сечение, тя ще се чувства комфортно, ще остане в съзнание и ще участва активно в раждането на детето си. Местните анестетици могат да се инжектират директно в обвивката около брахиалния плексус, осигурявайки пълна анестезия на горния крайник и рамото в рамките на 1 до 12 часа.
Локалните анестетици се използват за селективна блокада на нервите на долния крайник, цервикалния и целиакия плексуси и за областите, инервирани от лумбалния, гръдния и цервикалния гръбначен мозък. И накрая, местните анестетици са необходими като допълнение към общата анестезия (при пациенти в безсъзнание) и за лечение на остра и хронична болка.
Как се класифицират локалните анестетици?
Етери. Етерните локални анестетици са лекарства, в които ароматният пръстен и аминогрупата свързват етера. Най-често използваните етерични локални анестетици са прокаин (новокаин), хлорпрокаин, кокаин и тетракаин.
Амиди. В амидните анестетици амидогрупата свързва ароматния пръстен и аминогрупата. Най-често използваните лекарства са лидокаин, бупивакаин, мепивакаин и етидокаин.
Как се наричат локалните анестетици, определени като амиди?
Амидните локални анестетици съдържат буквата и в името на лекарството, последвано от края - kain, например lado-caine, etidocaine.
какМетаболизират ли се местните анестетици?
Естерите претърпяват хидролиза от плазмената псевдохолинестераза.
Амидите се биотрансформират в черния дроб, претърпяват ароматно хидроксилиране, амидна хидролиза и N-деалкилиране.
Как се провежда импулс в нервна клетка?
Предаването на импулс зависи от електрическия градиент на мембраната на нервната клетка, който от своя страна зависи от движението на натриеви и калиеви йони. Прилагането на импулс с достатъчна интензивност предизвиква промяна в мембранния потенциал (от -90 до -60 mV), последвано от деполяризация на нервното влакно и разпространение на импулса.
Деполяризацията е следствие от входящия натриев ток от извънклетъчното към вътреклетъчното пространство. Реполяризацията е следствие от изходящия ток на калиеви йони от вътреклетъчното към извънклетъчното пространство. След това Na + -K + -Hacoc възстановява равновесието на клетъчната мембрана след реализиране на потенциала за действие.
Какъв е механизмът на действие на локалните анестетици?
Събитията се случват в следната последователност:
1. Дифузия на нейонизираната (основна) форма през обвивката на нерва и клетъчната мембрана.
2. Промяна в съотношението между основните и катионните форми в аксоплазмата.
3. Свързването на катиона с рецепторното място от вътрешната страна на натриевия канал води до неговата блокада и в резултат на това до нарушаване на натриевата проводимост.
Вашият пациент твърди, че е бил "алергичен" към новокаин по време на екстракцията на зъба. Бихте ли отказали да използвате локални анестетици при този пациент?
Вероятно не. Новокаинът, търговското наименование на прокаина, е ефирен локален анестетик. Естерите са производни на пара-аминобензоената киселина (PABA), алергичните реакции към които, макар и редки, могат даразвиват се. Внимателната анамнеза трябва да покаже дали пациентът действително е имал симптомите на алергична реакция - уртикария, хрипове, тахикардия и шок. Сърцебиенето и нервността могат да бъдат проява на действието на адреналина, който се добавя към разтвора на локалния анестетик, но не и на алергична реакция.
В допълнение, пациентът може да опише последствията от случайно интраваскуларно инжектиране на лекарство или предозиране на локален анестетик (вижте въпрос 17). Ако се подозира алергична реакция, може да се използва различен клас локален анестетик, тъй като кръстосаните реакции между локални анестетици са наистина редки. Ако причината за алергията остане неустановена, подкожните кожни тестове могат да потвърдят алергията, но не без риск за пациента.
Какво определя ефикасността на локалните анестетици?
От мастната разтворимост: колкото по-висока е мастната разтворимост на лекарството, толкова по-мощно е то. Тъй като бупивакаинът и тетракаинът са силно мастноразтворими, те са по-мощни от останалите.
Какво определя продължителността на действие на местната упойка?
От връзката с протеините: колкото по-голяма е връзката с протеините, толкова по-дълго действие. Тъй като бупивакаин, тетракаин и етидокаин са силно свързани с протеини, те са дългодействащи лекарства (вижте таблицата по-горе).
Какво определя началото на действието на локалния анестетик?
От степента на йонизация: колкото по-близо е рКа на локалния анестетик до рН на тъканта, толкова по-бързо започва действието на лекарството. pKa се определя като нивото на pH, при което броят на йонизираните и нейонизираните форми е в еднаква концентрация (фиг. 13.3). Тъй като всички локални анестетици са слаби основи, чието рКа е близко до физиологичното рН, повечето от молекулите не са йонизирани и са силно разтворими в липиди. Връщайки се към фигура 13.2, става ясно, че нейонизираните форми са тези, които трябва да проникнат през аксоналната мембрана, за да се развие нервният блок (вижте таблицата по-горе).
Как се развива анестезията при периферен нервен блок?
Блокът на проводника се развива от периферията (обвивката) към центъра (ядрото) на нервния сноп. Обобщавайки, можем да кажем, че нервните влакна в периферията са проксимални нерви, а в средата - дистални.
Извършили сте ретромалеоларен блок на пациент, на когото предстои ампутация на първия пръст на крака поради голяма, незаздравяваща язва. Знаете, че сте направили блока безупречно, но в момента на разреза пациентът изведнъж извиква. Какво стана?
Първо, никога не позволявайте на хирурга да направи разрез, преди да се уверите, че блокът е подходящ! Достатъчно е леко пощипване с малка скоба. Второ, pH на местните тъкани около заразения палец вероятно е по-ниско.7.4. Повечето анестетици, инжектирани в тази област, остават в йонизирана форма; те не са в състояние да проникнат през невронната мембрана. Локалната инфилтрационна анестезия в областта на инфектираните тъкани има същите ограничения. Въпреки това, по-проксимален периферен блок или спинална анестезия вероятно ще бъдат по-ефективни.
Какво е йонен капан? Какво е значението му при анестезията в акушерството?
Йонният капан е натрупването на йонизирани форми на локални анестетици при ацидоза в околното пространство поради рН градиента между йонизираните и нейонизираните форми на лекарството. Този тип градиент съществува между майката и плода при асфиксия (ацидоза, хиперкапния) и може да причини натрупване на локален анестетик в кръвта на плода. Това натрупване може да повлияе неблагоприятно на кръвоносната система на плода в компенсаторен отговор на асфиксия.
Вашият колега хирург ви информира, че възнамерява да проникне в хирургическия разрез в края на операцията. Той ще използва 0,25% бупивакаин (маркаин) и ви пита колко милилитра може да инжектира в оперативната рана, без да причини усложнения. Какво ще му отговориш?
| лекарство | максимална доза, mg/kg | лекарство | максимална доза, mg/kg |
| прокаин | 7 | мепивакаин | 5 |
| хлорпрокаин | 8-9 | бупивакаин | 2.5 |
| тетракаин | 1.5 (локален) | етидокаин | 5 |
| лидокаин | 5 или 7 (с адреналин) |
Максималните дози за подкожно приложение са представени в таблицата и се използват само с еднократно инжектиране. Дългосрочна инфузия на локален анестетик, като напрв рамките на няколко часа с епидурална анестезия по време на раждане и раждане, включва постигане на по-голяма обща доза анестетик до токсични плазмени нива.
Максималната доза бупивакаин е 2 mg/kg
Тегло на пациента - 70 кг
бупивакаин = 2,5 mg бупивакаин на милилитър
Максимална доза бупивакаин за този пациент: 2 mg/kg x 70 kg = 140 mg
Максимално допустим общ обем от 0,25% бупивакаин: 140 mg/ (2,5 mg/ml) = 56 ml.
Каква е целта на добавянето на епинефрин или фенилефрин (мезатон) към местните анестетици?
Тези лекарства причиняват локална тъканна вазоконстрикция, ограничавайки абсорбцията на локалния анестетик в кръвния поток, удължавайки действието му и намалявайки токсичния му потенциал (вижте въпрос 17).
Кога е противопоказано приемането на вазоконстриктори?
Нарушения на сърдечния ритъм.
Периферна блокада на пръстите и пениса (зони без колатерален кръвоток).
Какво се случва с пациента, когато се развие токсичният ефект на локалните анестетици? Как се проявява клинично това състояние?
Системната токсичност се развива на фона на висока концентрация на локален анестетик в плазмата. И това, като правило, е следствие от предозиране или неволно вътресъдово или субарахноидно приложение на лекарството. Засегнати са сърдечно-съдовата и централната нервна система. Тъй като ЦНС е по-чувствителна към токсичните ефекти на локалните анестетици, тя е първата засегната. Клиничните прояви са представени по-долу в хронологичен ред.
Фотофобия, звънене в ушите, изтръпване около устата, объркване (безпокойство).
Мускулни потрепвания, слухови и зрителни халюцинации.
Тонично-клонични конвулсии, загуба на съзнание, спиране на дишането.
упадъкконтрактилитет на миокарда и спад в сърдечния дебит, хипотония.
Синусова брадикардия, камерни аритмии, спиране на кръвообращението.
Кои анатомични области са свързани с по-голяма съдова абсорбция по време на регионална анестезия с локални анестетици?
Интеркостален блок > каудален блок > епидурален блок > брахиален сплит > ишиален и бедрен блок > подкожно инжектиране. Тъй като междуребрените нерви са заобиколени от богата васкулатура, локалните анестетици, инжектирани в тази област, се абсорбират много бързо, достигайки токсични нива.
Има ли лесен начин да запомните най-важните факти за лидокаина?
да Тъй като лидокаинът е най-разпространеният и често използван локален анестетик, е полезно да запомните информация за това лекарство. Молекулното му тегло е 234, свързването с плазмените протеини е 56%, а рКа е 7,8, което е лесно да се запомни като 2, 3, 4, 5, 6, 7,8.
Какво представлява ропивакаинът и какви са потенциалните му приложения?
Ропивакаинът е нов амиден анестетик, чиято структура и начин на действие са много сходни с тези на бупивакаин. Подобно на бупивакаин, той има висок процент на свързване с протеините и дълга продължителност на действие. Въпреки това е по-малко токсичен.
Ропивакаинът е в състояние да осигури диференциран блок. С други думи, възможно е отделно използване на сетивните и двигателните свойства на упойката. Ропивакаинът може да осигури сензорен блок без явен двигателен блок. Тези характеристики на ропивакаин го правят идеален анестетик при акушерска анестезия.