METOPROLOL инструкции за употреба на лекарството METOPROLOL противопоказания, странични ефекти,

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки с бял цвят, плоскоцилиндрична форма, с фасета.

1 табл.
метопролол тартарат	25 мг

Помощни вещества:безводен колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А), талк, магнезиев стеарат, лактоза монохидрат.

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (6) - опаковки от картон.

Таблетки с бял цвят, плоскоцилиндрична форма, с фасет и риск.

1 табл.
метопролол тартарат	100 мг

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон.

Таблетки с бял цвят, плоскоцилиндрична форма, с фасета.

1 табл.
метопролол тартарат	50 мг

10 бр. - клетъчни контурни опаковки (3) - опаковки от картон 10 бр. - клетъчни контурни опаковки (6) - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

След перорално приложение метопрололът се абсорбира почти напълно (приблизително 95%) от стомашно-чревния тракт. C max в кръвната плазма се достига след 1,5-2 ч. Бионаличността се увеличава с приема на храна и се увеличава по време на курса на лечение. Свързване сплазмени протеини - 10%. Прониква през BBB и плацентарната бариера, екскретира се в кърмата

Метаболизъм и екскреция

Метопролол интензивно се биотрансформира в черния дроб с образуването на неактивни метаболити. T1 / 2 от плазмата е около 3,5 ч. Екскретира се главно чрез бъбреците (95%), около 3% - непроменен, останалата част - под формата на метаболити.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

В случай на нарушена бъбречна функция, екскрецията на метаболитите намалява и екскрецията на непроменен метопролол практически не се променя. При цироза на черния дроб бионаличността на метопролол се увеличава.

Показания за употреба

артериална хипертония (в лека и умерена форма като средство за монотерапия, в тежки случаи - в комбинация с диуретици и други антихипертензивни лекарства);
предотвратяване на пристъпи на ангина;
вторична профилактика на миокарден инфаркт;
сърдечни аритмии: суправентрикуларни (тахикардия, предсърдно трептене, предсърдно мъждене) и камерни аритмии (камерни екстрасистоли, камерна тахикардия).

Като кардиоселективен бета-блокер, метопролол може да се предписва в обосновани случаи на пациенти с бронхиална астма.

Дозов режим

Средната дневна доза от лекарството е 200 mg. Метопролол се приема 1 път / ден сутрин при единична доза от 100-200 mg или 2 пъти / ден сутрин и вечер при еднократна доза от 100 mg. Терапията започва с ниски дози с постепенно увеличаване в продължение на 1-2 седмици.

При артериална хипертония дневната доза е 100-200 mg в 1-2 приема. Метопролол се използва както като монотерапия, така и в комбинация с други лекарства. Дозата се избира в зависимост от терапевтичната ефикасност, сАко е необходимо, тя може да бъде намалена до 50 mg / ден или увеличена. Действието на лекарството се развива след 2-5 дни на приложение, стабилен терапевтичен ефект се наблюдава след 1-2 месеца.

За профилактика на пристъпи на стенокардия, началната доза е 50 mg / ден в 1-2 приема. В зависимост от клиничния ефект е възможно постепенно (1 път седмично) увеличаване на дозата.

Внезапното спиране на лекарството е неприемливо, тъй като това може да доведе до тежки сърдечни аритмии, инфаркт на миокарда и внезапна смърт. Лечението трябва да се спре постепенно, като дозата се намалява най-малко за 10 дни. Пациентите с исхемична болест на сърцето трябва да бъдат под строго медицинско наблюдение през този период. В случай на развитие на тежка брадикардия (сърдечна честота под 50-55 bpm), дозата на метопролол трябва да се намали.

Таблетките се приемат по време или след хранене, за предпочитане по едно и също време на деня.

Странични ефекти

От страна на нервната система и сетивните органи:

най-малко 10% слабост;
1-9,9% - световъртеж и главоболие;
0,1-0,9% - намалена концентрация, сънливост/безсъние, кошмари, депресия, мускулни крампи, парестезия;
0,01-0,09% - нервност, безпокойство, отслабване на либидото, зрително увреждане, ксерофталмия, конюнктивит;
по-малко от 0,01% - летаргия, умора, безпокойство, объркване, амнезия / загуба на краткотрайна памет, халюцинации, шум в ушите, нарушение на вкуса.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):

1-9,9% - брадикардия, сърцебиене, хипотония, студени крайници;
в 0,1-0,9% - сърдечна недостатъчност, AV блокада, едематозен синдром, болка в гърдите;
в 0,01-0,09% - намалениеконтрактилитет на миокарда, аритмии, по-малко от 0,01% - гангрена (при пациенти с тежки нарушения на периферното кръвообращение);
нарушение на миокардната проводимост, синкоп, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза.

От храносмилателния тракт:

1-9,9% - гадене, коремна болка, диария или запек, 0,1-0,9% - повръщане;
0,01-0,09% - сухота в устата, чернодробна дисфункция;
метеоризъм, диспепсия, киселини, хепатит.

От страна на дихателната система:

задух (1-9,9%), бронхоспазъм (0,1-0,9%), вазомоторен ринит (0,01-0,09%), диспнея.

От страната на кожата:

0,1-0,9% - обрив, дегенеративни кожни промени;
0,01-0,09% - обратима алопеция;
по-малко от 0,01% - фоточувствителност, обостряне на псориазис;
сърбеж, еритема, уртикария, хиперхидроза.

Други:

загуба на тегло (0,1-0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мускулна слабост, болест на Пейрони.

Противопоказания за употреба

хронична обструктивна белодробна болест;
сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация;
кардиогенен шок;
AV блок II и III степен;
ангина на Prinzmetal;
SSSU;
синоатриална блокада;
тежка брадикардия;
тежки форми на синдром на Рейно;
облитериращи заболявания на периферните съдове;
нелекуван феохромоцитом;
артериална хипотония;
инсулинозависим захарен диабет (тип I);
депресия;
бременност;
лактация (кърмене);
свръхчувствителност към метопролол или други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност икърмене

По време на бременност лекарството е противопоказано. Във връзка с възможното развитие на брадикардия, артериална хипотония, хипогликемия, парализа на дишането при новородено, назначаването е възможно само в някои случаи по строги показания. Лечението с лекарството трябва да се прекъсне 48-72 часа преди раждането. Необходимо е внимателно медицинско наблюдение на новородените през първите 3-5 дни от живота.

Ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене трябва да спре кърменето. В експериментални проучвания тератогенният ефект на метопролол не е отбелязан.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Употреба при пациенти в старческа възраст

специални инструкции

Влияние върху шофирането и работата с механизми

Да се използва с повишено внимание по време на работа за водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.

Предозиране

Симптоми:

гадене, повръщане, цианоза, понижено кръвно налягане, синусова брадикардия, AV блок, сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, бронхоспазъм, загуба на съзнание, кома.

Изцеление:

в случай на тежка артериална хипотония, брадикардия, сърдечна недостатъчност - в / в бета-агонисти с интервал от 2-5 минути до постигане на желания ефект. При липса на бета-агонисти - в / в 0,5-2 mg атропин сулфат;
при липса на положителен ефект - въвеждането на допамин, добутамин или норепинефрин. Тогава е възможно назначаването на глюкагон (1-10 mg). Може да е необходим пейсмейкър. При бронхоспазъм се препоръчва интравенозно приложение на бета 2-агонисти;
с вентрикуларен екстрасистол - лидокаин (не се използват лекарства от клас IA);
с конвулсии - в / вприлагане на диазепам.

лекарствено взаимодействие

Комбинираната употреба на метопролол с амиодарон може да доведе до сърдечни аритмии (комбинацията не се препоръчва). Когато се комбинира с блокери на калциевите канали (включително бепридил, дилтиазем, верапамил), сърдечни гликозиди, резерпин, нитрати, клонидин, антиаритмични лекарства, увеличаване на тежестта на брадикардия, инхибиране на проводимостта, артериална хипотония (тази комбинация изисква повишено внимание, лечението се провежда под лекарско наблюдение с ЕКГ мониториране, особено при пациенти в напреднала възраст и в началото на терапия). Употребата на лекарства за инхалационна анестезия по време на приема на метопролол може да доведе до инхибиране на контрактилната функция на миокарда и да провокира развитието на артериална хипотония. Когато се използва заедно, баклофен засилва антихипертензивния ефект на метопролол (изисква контрол на кръвното налягане и евентуално коригиране на дозата на метопролол). Когато се използва едновременно с метопролол, циметидинът повишава концентрацията на метопролол в кръвната плазма (употребата на тази комбинация изисква медицинско наблюдение; ако е необходимо, дозата на метопролол трябва да се намали по време на лечението с циметидин и да се увеличи след спирането му). Антиацидите (алуминиеви, магнезиеви, калциеви производни) намаляват абсорбцията на метопролол, така че интервалът от време между приема на метопролол и антиацидите трябва да бъде най-малко 2 часа.При комбинираната употреба на НСПВС, естрогени, бета-адренергични стимуланти, теофилин, кокаин отслабват хипотензивния ефект на метопролол.

Едновременната употреба на метопролол с трициклични имипраминови антидепресанти и с антипсихотични лекарства повишава риска от артериална и тежка ортостатичнахипотония. При комбинираната употреба на GCS антихипертензивният ефект на лекарството се намалява. Когато се използват едновременно с метопролол, фенобарбитал и рифампицин намаляват концентрацията му в кръвната плазма, като по този начин намаляват ефекта от употребата му.