METROGIL разтвор - инструкции за употреба и резюме
Лекарство: МЕТРОГИЛ ® (METROGYL ® )
Активна съставка: метронидазол ATC код: J01XD01 CPG: Антипротозойно лекарство с антибактериална активност ICD-10 кодове (показания): A04.7, A06, A07.0, A07.1, A41, A59, B55, F10.2, G00, G06, I33, J15, J85, J86, J90, K25, K26, K29, K65.0, K75.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2 номер: P N011666/01 Дата на регистрация: 07.06.10 г. Рег. чест.: УНИКАЛНИ ФАРМАЦЕВТИЧНИ Лаборатории (Индия) промоция на лекарства в България DR. REDDY`S LABORATORIES (Индия)
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Разтвор за интравенозно приложение бистър, безцветен до бледожълт.
Помощни вещества: натриев хлорид, лимонена киселина (монохидрат), натриев хидроген фосфат (безводен), вода за инжекции.
20 ml - стъклени ампули (5) - термоконтейнери (1) - картонени опаковки 20 ml - стъклени ампули (5) - картонени опаковки.
Разтвор за интравенозно приложение бистър, безцветен до бледожълт.
Помощни вещества: натриев хлорид, лимонена киселина (монохидрат), безводен натриев хидроген фосфат, вода за инжекции.
100 ml - полиетиленови бутилки (1) - целофанови опаковки (1) - картонени опаковки 100 ml - полиетиленови бутилки (1) - опаковки от филмов материал (1) - картонени опаковки.
УКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА ЗА СПЕЦИАЛИСТ. Описанието на лекарството е одобрено от производителя през 2009 г.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Антипротозойно и антимикробно лекарство, производно на 5-нитроимидазол. Механизмът на действие е биохимичната редукция на 5-нитро групата на метронидазол от вътреклетъчни транспортни протеини.анаеробни микроорганизми и протозои. Редуцираната 5-нитро група на метронидазола взаимодейства с ДНК на клетките на микроорганизмите, инхибирайки синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на бактериите.
Активен срещу Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardiai ntestinalis, Lamblia spp., и облигатни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevolella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и някои Грам-положителни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter pylori (амоксицилин инхибира развитието на резистентност към метронидазол).
Аеробните микроорганизми и факултативните анаероби са нечувствителни към метронидазол, но в присъствието на смесена флора (аероби и анаероби) метронидазолът действа синергично с антибиотиците, ефективни срещу обикновените аероби. Повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква дисулфирам-подобни реакции, стимулира репаративните процеси.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
При интравенозно приложение на 500 mg Metrogyl за 20 минути, концентрацията на лекарството в кръвния серум е 35,2 μg / ml след час, 33,9 μg / ml след 4 часа и 25,7 μg / ml след 8 часа. При нормално образуване на жлъчка концентрацията на метронидазол в жлъчката след интравенозно приложение може значително да надвиши концентрацията в плазмата. Около 30-60% от метронидазола се метаболизира в организма чрез хидроксилиране, окисляване и глюкурониране. Основният метаболит (2-оксиметронидазол) също има антипротозойни иантимикробно действие.
T1 / 2 с нормална чернодробна функция - 8 часа (от 6 до 12 часа), с алкохолно чернодробно увреждане - 18 часа (от 10 до 29 часа), при новородени: родени в гестационна възраст - 28-30 седмици - приблизително 75 часа, 32-35 седмици - 35 часа, 36-40 седмици - 25 часа.. Екскретира се от бъбреците 60-80% (20% непроменен ged), през червата - 6-15%. Бъбречен клирънс - 10,2 ml / min. При пациенти с нарушена бъбречна функция след многократно приложение може да се наблюдава натрупване на метронидазол в кръвния серум (поради това при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност честотата на приложение трябва да се намали). Метронидазол и основните метаболити се отстраняват бързо от кръвта по време на хемодиализа (T1 / 2 се намалява до 2,6 часа). При перитонеална диализа се екскретира в малки количества.
ЧЕТЕНИЯ
- протозойни инфекции: екстраинтестинална амебиаза, включително амебен абсцес на черния дроб, чревна амебиаза (амебна дизентерия), трихомониаза, лямблиоза, балантидиаза, ламблиаза, кожна лейшманиаза, трихомонаден вагинит, трихомонаден уретрит;
- инфекции, причинени от Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): костни и ставни инфекции, инфекции на ЦНС, вкл. менингит, мозъчен абсцес, бактериален ендокардит, пневмония, емпием и белодробен абсцес;
- инфекции, причинени от видове Bacteroides spp., включително група B. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.;
- инфекции, причинени от Bacteroides spp., включително група B.fragilis, Clostridium spp.: сепсис;
- псевдомембранозен колит (свързан с употребата на антибиотици);
- гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori;
- предотвратяване на следоперативни усложнения (особено интервенции на дебелото черво, околоректалната област, апендектомия, гинекологични операции).
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
В / в въвеждането на лекарството е показано при тежки инфекции, както и при липса на възможност за приемане на лекарството вътре.
Възрастни и деца над 12 години - в начална доза от 0,5-1 g интравенозно (продължителност на инфузия - 30-40 минути), след което на всеки 8 часа, 500 mg със скорост 5 ml / min. При добра поносимост след първите 2-3 вливания се преминава към струйно приложение. Курсът на лечение е 7 дни. При необходимост интравенозното приложение продължава по-дълго време. Максималната дневна доза е 4 г. Според показанията се преминава към поддържащ прием в доза от 400 mg 3 пъти на ден.
Деца под 12 години се предписват по същата схема в еднократна доза - 7,5 mg / kg.
При гнойно-септични заболявания обикновено се провежда 1 курс на лечение.
За профилактични целивъзрастни и деца над 12 години се предписват интравенозно 0,5-1 g в навечерието на операцията, в деня на операцията и на следващия ден - 1,5 g / ден (500 mg на всеки 8 часа). След 1-2 дни преминават към поддържаща терапия вътре.
Пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и CC под 30 ml / min и / или чернодробна недостатъчност максималната дневна доза е не повече от 1 g, честотата на приложение е 2 пъти / ден.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От храносмилателната система: диария, загуба на апетит, гадене, повръщане, чревни колики, запек, метален вкус в устата,сухота в устата, глосит, стоматит, панкреатит.
От нервната система: замаяност, нарушена координация на движенията, атаксия, объркване, раздразнителност, депресия, раздразнителност, слабост, безсъние, главоболие, конвулсии, халюцинации, периферна невропатия.
Алергични реакции: уртикария, кожен обрив, зачервяване на кожата, назална конгестия, треска, артралгия.
От отделителната система: дизурия, цистит, полиурия, уринарна инконтиненция, кандидоза, оцветяване на урината в червено-кафяво.
Местни реакции: тромбофлебит (болка, хиперемия или подуване на мястото на инжектиране).
Други: неутропения, левкопения, изравняване на Т вълната на ЕКГ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- органични лезии на централната нервна система (включително епилепсия);
- чернодробна недостатъчност (в случай на високи дози);
- бременност (I триместър);
- Свръхчувствителност към метронидазол или други нитроимидазолови производни.
Внимание - бъбречна недостатъчност.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
I триместър на бременността - противопоказано; II и III триместър на бременността - само по здравословни причини;
Кърмещи майки - по показания с едновременно спиране на кърменето.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
По време на лечението е противопоказано приемането на алкохол (възможно е развитие на реакции, подобни на дисулфирам: спастична коремна болка, гадене, повръщане, главоболие, внезапно зачервяване на лицето).
В комбинация с амоксицилин не се препоръчва употребата му при пациенти под 18-годишна възраст.
При продължителна терапия е необходимо да се контролира кръвната картина.
При левкопения възможността за продължаване на лечението зависи от риска от развитиеинфекциозен процес.
Появата на атаксия, световъртеж и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите изисква прекратяване на лечението.
Може да обездвижи трепонема и да доведе до фалшиво положителен тест на Нелсън.
Оцветява урината в тъмен цвят.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Metrogil ® за интравенозно приложение не се препоръчва да се смесва с други лекарства.
Подобрява ефекта на индиректните антикоагуланти, което води до увеличаване на времето за образуване на протромбин.
Подобно на дисулфирам, той причинява непоносимост към етанол. Едновременната употреба с дисулфирам може да доведе до развитие на различни неврологични симптоми (интервалът между приложението е най-малко 2 седмици).
Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до повишаване на концентрацията му в кръвния серум и увеличаване на риска от странични ефекти.
Едновременното приложение на лекарства, които стимулират микрозомалните окислителни ензими в черния дроб (фенобарбитал, фенитоин), може да ускори елиминирането на метронидазол, което води до намаляване на неговата плазмена концентрация.
Когато се приема едновременно с литиеви препарати, концентрацията на последния в плазмата и развитието на симптоми на интоксикация може да се увеличи.
Не се препоръчва да се комбинира с недеполяризиращи миорелаксанти (векурониев бромид).
Сулфонамидите засилват антимикробния ефект на метронидазол.
УСЛОВИЯ ЗА ДОСТАВКА ОТ АПТЕКИ
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
УСЛОВИЯ И СРОК ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Списък Б. Да се съхранява на място, защитено от светлина, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката. Да не се замразява. Срок на годност - 3 години.