NEUPRO (NEUPRO)

РОТИГОТИН N04B C09

UCB Pharma

Schwarz Pharma

СЪСТАВ И ФОРМА НА ОСВОБОЖДАВАНЕ:

трансдермален пластир. (TTS) 2 mg/24 часа, #7, #28, #100

трансдермален пластир. (TTS) 4 mg/24 часа, #7, #28, #100

трансдермален пластир. (TTS) 6 mg/24 часа, #7, #28, #100

трансдермален пластир. (TTS) 8 mg/24 часа, #7, #28, #100

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика: Ротиготин е неерголинов допамин D3/D2/D1 рецепторен агонист за лечение на пациенти с болестта на Паркинсон. Механизмът на действие е активирането на D3-, D2- и D1-рецепторите на каудато-путаменалния комплекс на мозъка Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира бързо през кожата и се разпределя в кръвта. Прониква през BBB, натрупва се в мозъчните тъкани: концентрацията на лекарството в тях е приблизително 5 пъти по-висока, отколкото в други тъкани и кръв. Абсорбция. След поставяне на пластира, ротиготинът непрекъснато се освобождава от трансдермалния пластир и се абсорбира през кожата. Концентрациите на лекарството в стационарно състояние се достигат 1-2 дни след прилагането на пластира и се поддържат на стабилно ниво с прилагане на пластира веднъж дневно за 24 часа. Приблизително 45% от активното вещество на пластира се освобождава през кожата за 24 часа.Абсолютната бионаличност след трансдермално приложение е около 37%. Промяната на мястото на приложение на пластира може да доведе до денонощни колебания в плазмените нива на лекарството. Несъответствието в бионаличността на ротиготин варира от 1% (бедро спрямо корем) до 41% (рамо спрямо бедро). Въпреки това, няма данни за отрицателното въздействие на това явление върхуклиничен резултат. Разпределение. In vitro, свързването на ротиготин с плазмените протеини е приблизително 92%, обемът на разпределение при хора е приблизително 84 l/kg телесно тегло Метаболизъм. Ротиготин се метаболизира главно чрез N-деалкилиране, частично чрез директно и вторично конюгиране. Резултатите от in vitro проучване показват, че различни CYP изоформи на цитохрома са способни да катализират N-деалкилирането на ротиготин. Основните метаболити са сулфати и глюкуронидни конюгати на изходното вещество, както и биологично неактивни N-деалкил метаболити. Екреция. Приблизително 71% от дозата ротиготин се екскретира в урината, около 23% в изпражненията. Клирънсът на ротиготин след трансдермално приложение е приблизително 10 l/min, а T? е 5-7 ч. Тъй като пластирът се прилага трансдермално, е много вероятно храната и състоянието на стомашно-чревния тракт да не повлияят на ефективността на лекарството. Специални групи пациенти. Тъй като Neupro започва с ниска доза и постепенно се повишава в зависимост от клиничната поносимост до постигане на оптимален терапевтичен ефект, не е необходимо да се коригира дозата в зависимост от пола, телесното тегло и възрастта на пациента. При пациенти с умерена чернодробна или бъбречна недостатъчност не е имало значимо повишаване на плазмените нива на ротиготин. Neupro не е проучван при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Плазмените нива на конюгатите на ротиготин и неговите деалкилови метаболити се повишават при увредена бъбречна функция. Ефектът на тези метаболити върху клиничните ефекти обаче е малко вероятен.

ПОКАЗАНИЯ:

монотерапия на идиопатична болест на Паркинсон в ранен стадий без използване на леводопа или в комбинация с леводопа, включително в случай налечението на заболяването в късен стадий, когато ефектът от монотерапията с леводопа намалява, не осигурява постоянен терапевтичен ефект (достигане на границите на дозата или феномена на изключване).

ПРИЛОЖЕНИЕ:

лекарството се използва 1 път на ден. Трябва да използвате пластира приблизително по едно и също време всеки ден. Пластирът се поставя и се оставя на повърхността на кожата за 24 часа, след което се заменя с нов пластир, като се фиксира на друго място. Ако едно приложение на лекарството е пропуснато в обичайното време или пластирът се е отлепил, е необходимо да се използва нов пластир за оставащия период до края на деня Монотерапия за ранен стадий на идиопатична болест на Паркинсон (без употребата на леводопа). Дозиране. Употребата на лекарството трябва да започне с минимална единична дневна доза от 2 mg / 24 часа и след това всяка седмица да увеличава дозата с 2 mg / 24 часа, докато се достигне ефективна доза. Понякога доза от 4 mg/24 часа може да бъде ефективна. Но за повечето пациенти ефективната доза се достига след 3–4 седмици и е съответно 6 mg/24 h–8 mg/24 h. Максималната доза е 8 mg/24 часа При пациенти с умерена чернодробна или бъбречна недостатъчност, включително такива, нуждаещи се от диализа, дозата не се променя Лечение на напреднала идиопатична болест на Паркинсон (в комбинация с леводопа). Дозиране. Употребата на лекарството трябва да започне с минимална единична дневна доза от 4 mg / 24 h, след което всяка седмица да се увеличава дозата с 2 mg / 24 h, докато се достигне ефективна доза, но не по-висока от 16 mg / 24 h. Понякога може да бъде ефективна доза от 4 mg / 24 h или 6 mg / 24 h. Но за повечето пациенти ефективната доза се достига след 3–7 седмици и е съответно 8 mg/24 h–16 mg/24 h.Максималната доза е 16 mg/24 h. В случай на дози> 8 mg / 24 h, може да се предпише комбинация от различни дози (например 6 mg / 24 h и 4 mg / 24 h могат да се използват за постигане на доза от 10 mg / 24 h). Употреба при пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност. Не е необходимо коригиране на дозите при пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност, както и при лица с различна степен (от лека до тежка, включително необходимост от диализа) бъбречна недостатъчност. Не използвайте лекарството при тежка чернодробна недостатъчност. Начин на приложение. Пластирът се прилага върху чиста, суха, непокътната кожа в областта на предната стена на корема, рамото или предмишницата, предната или външната повърхност на бедрото, страничната повърхност на лумбалната зона. Необходимо е да се избягва повторно поставяне на пластира върху едно и също място в продължение на 14 дни. Пластирът не трябва да се прилага върху хиперемирана, раздразнена или увредена кожа. Употреба и работа Всеки пластир е опакован в саше (малка торбичка), след отваряне на което пластирът трябва да се използва незабавно. За целта са ви необходими:

отстранете половината от защитния слой и залепете пластира върху областта на приложение с лепкава повърхност, като го притиснете плътно към кожата;
разгънете пластира и отстранете втората част от защитния слой. Не е препоръчително да докосвате лепкавата част на пластира. Пластирът трябва да се притисне силно с длан за 20-30 секунди, за да се фиксира добре.

Ако пластирът се отлепи, трябва да се използва нов пластир през оставащия период до края на 24-часовия интервал на лечение. Пластирът не трябва да се нарязва на парчета. Терапията се прекратява. Отмяната на лекарството се извършва постепенно, като се намалява дневната доза на лекарството с 2 mg / 24 часа до пълното спиране на употребата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

свръхчувствителност към активното вещество или друг компонент на лекарството, период на бременност и кърмене, детска възраст. MRI или кардиоверсия.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ:

около 10% от пациентите, лекувани с лекарството, отбелязват такива негативни странични реакции като гадене, замаяност, сънливост, реакции на мястото на прилагане на пластира. В началото на лечението могат да се развият допаминергични реакции като гадене и повръщане. Те обикновено са леки до умерени по тежест и не изискват спиране на лекарството, дори ако лечението е продължително. При използване на лекарството около 35,7% (общ брой - 830) от пациентите отбелязват незначителни реакции на мястото на прилагане на пластира. Повечето от тях са незначителни и не изискват спиране на лекарството. Само 4,3% от пациентите са били принудени да ограничат или спрат употребата на лекарството поради локална реакция. Следните са възможните нежелани реакции и тяхната честота според данните, получени при постмаркетингови проучвания. Оценката на честотата на развитие на възможни нежелани реакции е извършена съгласно следните критерии:> 10% - много често; 1-10% - често; 0,1-1% - рядко; 0,01–0,1% - изолирани случаи; 90% се свързва с кръвните протеини, диализата е неефективна. Не е известен антидот при предозиране на допаминов агонист.

УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ: