Nitrospray - официални инструкции за употреба, аналози
Регистрационен номер :
Активно вещество:
Доза от:
Разтвор на нитроглицерин 4%
(по отношение на нитроглицерин)
Етанол (ректифициран етилов алкохол)
Фармакотерапевтична група:
Фармакодинамика:
Нитроглицеринът е органично азотсъдържащо съединение с преобладаващ венодилатиращ ефект.
Ефектите на нитроглицерина се дължат на способността му да освобождава азотен оксид от своята молекула, което е естествен релаксиращ ендотелен фактор. Азотният оксид повишава вътреклетъчната концентрация на цикличната гуанозин монофосфатаза, която предотвратява проникването на калциеви йони в гладкомускулните клетки и ги кара да се отпуснат.
Отпускането на гладката мускулатура на съдовата стена причинява вазодилатация, което намалява венозното връщане към сърцето (преднатоварване) и устойчивостта на системното кръвообращение (следнатоварване). Това намалява работата на сърцето и миокардната нужда от кислород.
Разширяването на коронарните съдове подобрява коронарния кръвен поток и насърчава преразпределението му в области с намалено кръвообращение, което увеличава доставката на кислород към миокарда.
Намаляването на венозното връщане води до намаляване на налягането на пълнене, подобряване на кръвоснабдяването на субендокардиалните слоеве, намаляване на налягането в белодробната циркулация и регресия на симптомите при белодробен оток.
Нитроглицеринът има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия съдов тонус, инхибирайки съдовия компонент на образуването на синдром на болка.
Нитроглицеринът отпуска гладкомускулните клетки на бронхите, пикочните пътища, жлъчния мехур, жлъчните пътища, хранопровода, тънките и дебелите черва. Действиезапочва бързо, ефектът се развива в рамките на 1-1,5 минути и продължава около 30 минути.
Фармакокинетика:
Нитроглицеринът, когато се прилага сублингвално, бързо и напълно се абсорбира от устната кухина в системното кръвообращение. Бионаличността е 100%, когато се приема сублингвално, тъй като "първичното" чернодробно разграждане на лекарството е изключено. Максималната плазмена концентрация се достига след 4 минути. Комуникацията с протеините на кръвната плазма е 60%. Бързо се метаболизира с участието на нитратредуктаза, с образуването на ди- и мононитрати (активен е само изосорбид-5-мононитрат), крайният метаболит е глицерол. Екскретира се чрез бъбреците като метаболити. Общият клирънс е 25-30 l / min. След приемане на лекарството под езика, полуживотът на елиминиране от кръвната плазма е 2,5-4,4 минути. Циркулиращият нитроглицерин е силно свързан с еритроцитите и се натрупва в стените на кръвоносните съдове. Основният път на екскреция на нитроглицерин е екстракцията на метаболитите в урината; по-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена.
Показания за употреба
- Предотвратяване на стенокардни пристъпи чрез профилактична употреба на лекарството преди физическо натоварване;
- облекчаване на стенокардни пристъпи;
- остра левокамерна недостатъчност (включително остър миокарден инфаркт).
Противопоказания
- Свръхчувствителност към органични нитрати;
- закритоъгълна глаукома;
- тежка артериална хипотония;
- повишено вътречерепно налягане поради мозъчен кръвоизлив или травма;
- едновременна употреба на инхибитори на фосфодиестераза.
- възраст до 18 години (липса на достатъчно клинични данни).
Внимателно:
Остър миокарден инфаркт с ниско наляганепълнене на лявата камера (риск от понижаване на кръвното налягане и тахикардия, което може да увеличи исхемията), хронична сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене на лявата камера, тежка анемия, триотоксикоза, хипертрофична кардиомиопатия (възможно увеличаване на пристъпите на ангина), тежка бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност (риск от метхемоглобинемия).
Бременност и кърмене:
Няма данни за проникването на нитроглицерин в кърмата.
Употребата по време на бременност и кърмене изисква внимателен баланс на рисковете и ползите и трябва да се извършва под строг медицински контрол.
Дозировка и приложение
Лекарството се препоръчва да се приема според предписанието на лекар, за да се избегнат усложнения.
Облекчаване на стенокарден пристъп
При първи пристъп на ангина пекторис се поставят 1 или 2 дози под езика. Ако е необходимо, можете да нанесете отново на интервали от 5 минути. Ако след прием на три дози в рамките на 15 минути атаката не спре, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
С профилактична цел 1 доза се прилага 5-10 минути преди очакваното натоварване или стрес.
Най-висока единична доза: 4 дози. Най-висока дневна доза: 16 приема.
Правила за приемане на лекарството:
- ако е възможно, седнете, отстранете предпазната капачка от цилиндъра, дръжте цилиндъра вертикално;
- отворете устата си и задръжте дъха си за няколко секунди;
- натиснете веднъж върху балона, насочвайки струята на лекарството под езика;
- Затворете устата си и се опитайте да не поглъщате лекарството.
Когато се използва за първи път или след дълъг период на неупотреба, се препоръчва да се освободи една доза във въздуха преди директна употреба, за да се напълни аерозолната камера.
Страничен ефект
От страна на сърдечно-съдовата система: замаяност, главоболие, тахикардия, треска, понижаване на кръвното налягане; рядко (особено при предозиране) - ортостатичен колапс, цианоза.
От храносмилателната система: сухота в устата, рядко - гадене, повръщане, коремна болка.
От страна на централната нервна система: слабост, рядко - тревожност, психотични реакции, летаргия, дезориентация.
Алергични реакции: рядко - кожен обрив, сърбеж.
Местни реакции: хиперемия на кожата, усещане за парене под езика
Други: рядко - замъглено зрение, хипотермия, метхемоглобинемия.
Предозиране:
Симптоми: главоболие, понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония, рефлексна тахикардия, замаяност, зачервяване на лицето, повръщане и диария, астения, повишена сънливост, чувство на топлина. Изключително високите дози (повече от 20 mg / kg) водят до метхемоглобинемия, цианоза, диспнея и тахипнея, ортостатичен колапс.
Лечение: При леки случаи преместете пациента в легнало положение с повдигнати крака. При тежки прояви на предозиране трябва да се използват общи методи за лечение на интоксикация и шок (попълване на обема на циркулиращата кръв, норепинефрин и / или допамин и др.).
Употребата на епинефрин (адреналин) е противопоказана.
Когато метхемоглобинемията се разлее, могат да се използват следните антидоти и лечения:
1. Витамин С - 1 g като натриева сол или венозно.
2. Метиленово синьо интравенозно в доза до 50 ml 1% разтвор.
3. Толуидиново синьо интравенозно, първа доза 2-4 mg/kg, след това многократно 2 mg/kg.
4. Кислородна терапия, хемодиализа, кръвопреливане (обмен).
Взаимодействие
Други вазодилататори и антихипертензивни лекарства (бета-блокери, блокери на "бавни" калциеви канали), инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), антипсихотици, трициклични антидепресанти, инхибитори на моноаминооксидазата (МАО), прокаинамид и етанол могат да засилят хипотензивния ефект на нитроглицерина.
Нитроглицеринът засилва ефекта на дихидроерготамина и намалява ефективността на хепарина.
На фона на хинидин и новокаинамид може да настъпи ортостатичен колапс.
Едновременното приемане с инхибитори на фосфодиестераза тип 5 (PDE-5) - силденафил, тадалафил, варденафил - може да подобри способността на лекарството да понижава кръвното налягане.
Специални инструкции :
Нитроглицеринът повишава екскрецията на катехоламини и ванилинбадемова киселина в урината.
Употребата на алкохолни напитки по време на употребата на лекарството е строго забранена.
Влияние върху способността за шофиране на превозно средство:
Форма за освобождаване:
Опаковка:
10 ml (200 дози) в полипропиленови бутилки, оборудвани с механични дозиращи помпи, дюзи и защитни капачки.
Бутилката, заедно с инструкциите за употреба, се поставят в картонена кутия.
Условия за съхранение :
На защитено от светлина място, далеч от огън, при температура не по-висока от 30°С.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща :
Да не се използва след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.