Noojerone (Noojerone) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировка, странични ефекти

Активно вещество:

Съдържание

Фармакологична група

3D изображения

Филмирани таблетки1 табл.
активно вещество:
мемантин хидрохлорид10 мг
(еквивалентно на 8,31 mg мемантин)
помощни вещества:МКЦ - 136,8 mg; калциев хидрофосфат - 84,5 mg; кроскармелоза натрий - 4,8 mg; колоиден силициев диоксид - 1,5 mg; магнезиев стеарат - 2,4 mg
филмово покритие:Opadry IIсиво 45F27505 (хипромелоза 2910/15 cP - 2,5 mg, полидекстроза - 2,5 mg, титанов диоксид - 2,48 mg, макрогол / макрогол 4000 - 0,5 mg, желязо багрило черен оксид - 0,02 mg) - 8 мг

Описание на лекарствената форма

Хапчета:овални, двойно изпъкнали, сиви, покрити с филм, с вдлъбнато релефно означение "10" и линия между цифрите от едната страна и гравирано с "MM" и линия между буквите от другата страна.

Напречно сечение показва бяло или почти бяло ядро.

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Производно на адамантана. Той е неконкурентен антагонист на N-метил-D-аспартат (NMDA) рецептори, има модулиращ ефект върху глутаматергичната система. Регулира транспорта на йони, блокира калциевите канали, нормализира мембранния потенциал, подобрява предаването на нервните импулси. Подобрява когнитивните процеси, повишава ежедневната активност.

Фармакокинетика

Абсорбция.Храненето не повлиява абсорбцията на мемантин. След перорално приложение мемантин се абсорбира бързо и напълно. Cmax в плазмата варира от 3 до 8 часа след приема. При пациенти с нормална функцияне е наблюдавана бъбречна кумулация на мемантин.

Разпределение.При дневна доза от 20 mg/ден Css на мемантин в кръвната плазма е 70-150 ng/ml. Съотношението на средната концентрация на мемантин в цереброспиналната течност към плазмената концентрация, когато се използва в дневна доза от 5-30 mg, е 0,52. Vd е около 10 l/kg. Приблизително 45% от мемантина се свързва с плазмените протеини.

Метаболизъм.Около 80% от погълнатия мемантин се екскретира непроменен. Основните метаболити: N-3,5-диметил-глудантан, изомерна смес от 4- и 6-хидроксимемантин и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан нямат собствена фармакологична активност. При условия наin vitroне е открит метаболизъм от цитохром Р450 изоензими. При проучване на перорален 14 C-мемантин, средно 84% от пероралната доза се екскретира в рамките на 20 дни, като повече от 99% се екскретират през бъбреците.

Екреция.Мемантин се екскретира моноекспоненциално с T1 / 2 на крайната фаза в диапазона от 60 до 100 часа.Екретира се чрез бъбреците. При доброволци с нормална бъбречна функция общият клирънс е 170 ml/min/1,73 m 2, част от общия бъбречен клирънс се постига чрез тубулна секреция. Бъбречната екскреция също включва тубулна реабсорбция, вероятно медиирана от катионни транспортни протеини. Скоростта на бъбречно елиминиране на мемантин при условия на алкална урина може да намалее 7-9 пъти. Алкализирането на урината може да бъде причинено от внезапна промяна в диетата, като преминаване от животински продукти към вегетарианска диета или поради прекомерна употреба на алкални стомашни буфери.

Линейност.Фармакокинетиката е линейна в дозовия диапазон 10–40 mg при доброволци.

Фармакокинетична/фармакодинамична връзка.Когато мемантин се приема в доза от 20 mg/ден, концентрацията в цереброспиналната течност е равна на стойността ki (константа на инхибиране), която във фронталния кортекс е 0,5 µmol/l.

Показания за Noogeron

Умерена до тежка деменция от типа на Алцхаймер.

Противопоказания

свръхчувствителност към мемантин и други компоненти на лекарството;

тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh клас C);

възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на лекарството не са установени).

Внимание:епилепсия; тиреотоксикоза; предразположение към развитие на гърчове; едновременна употреба на NMDA рецепторни антагонисти (амантадин, кетамин, декстрометорфан); фактори, които повишават рН на урината (рязка промяна в диетата, например преминаване към вегетарианец, обилен прием на алкални стомашни буфери); бъбречна тубулна ацидоза; тежки инфекции на пикочните пътища, причинени отProteus spp., миокарден инфаркт (анамнеза),NYHAфункционален клас III–IV сърдечна недостатъчност, неконтролирана артериална хипертония, бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Поради възможното вътрематочно забавяне на растежа, Noodgeron не се използва по време на бременност. Проучванията при животни показват потенциал за вътрематочно забавяне на растежа, когато се използва в дози, подобни на тези, използвани при хора.

Няма информация за екскрецията на мемантин в кърмата. Въпреки това, предвид липофилността на мемантина, изолирането е възможно. Ето защо, по време на лечението с лекарствотоКърменето с Noogeron трябва да бъде спряно.

Странични ефекти

Нежеланите реакции се класифицират според честотата на тяхното развитие: много често (≥1/10); често (≥1/100, стомашно-чревен тракт: често - запек; рядко - повръщане, гадене; неизвестна честота - панкреатит.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:често - повишени нива на чернодробните ензими; неизвестна честота - хепатит.

От страна на дихателната система, гръдните органи и медиастинума:често - задух.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:често - главоболие; рядко - умора.

* Халюцинации се наблюдават главно при пациенти с болестта на Алцхаймер в стадия на тежка деменция.

Следните нежелани реакции са докладвани постмаркетингово:агранулоцитоза, левкопения (включително неутропения), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопенична пурпура, хепатит, остра бъбречна недостатъчност, синдром на Stevens-Johnson.

Взаимодействие

При едновременна употреба с препарати на леводопа, антагонисти на допаминови рецептори, m-холинергични блокери, ефектът на последните може да се засили.

При едновременна употреба с барбитурати, антипсихотици, ефектът на последните може да намалее.

При едновременна употреба може да промени (увеличи или намали) ефекта на дантролен или баклофен, така че дозите на лекарствата трябва да се избират индивидуално. Едновременното приложение с амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан трябва да се избягва поради повишен риск от развитие на психоза.

Възможно е повишаване на плазмените концентрации на циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, докато приемате мемантин.

Възможно е да се намали нивото на хидрохлоротиазид, докато се приема с мемантин. Възможно е повишаване на MHO при пациенти, приемащи перорални антикоагуланти (варфарин).

Мемантин може да увеличи екскрецията на хидрохлоротиазид.

Едновременната употреба с антидепресанти, SSRIs и MAO инхибитори изисква внимателно наблюдение на пациентите.

Няма фармакокинетично взаимодействие на мемантин с глибенкламид, метформин, донепезил, галантамин. Приin vitroусловия мемантинът не инхибира изоензимите CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавин монооксидазата, епоксид хидролазата или сулфатирането.

Дозировка и приложение

Вътре, независимо от приема на храна, 1 път на ден, по едно и също време всеки ден.

Терапията трябва да се провежда под наблюдението на лекар с опит в диагностиката и лечението на деменция при болестта на Алцхаймер. Терапията трябва да започне само ако редовният болногледач ще следи приема на лекарства от пациента. Диагнозата трябва да се постави в съответствие с настоящите указания.

Поносимостта и дозата на Noodgeron трябва редовно да се оценяват, за предпочитане в рамките на 3 месеца след началото на лечението. След това клиничната ефикасност на лекарствения продукт и поносимостта на терапията трябва редовно да се оценяват в съответствие с настоящите клинични указания. Поддържащата терапия може да продължи за неопределено време, ако има терапевтичен ефект и Noogeron се понася добре. Употребата на лекарството Noogeron трябва да се преустанови, ако терапевтичният ефект вече не се наблюдава или пациентът не понася лечението.

За да намалите риска от странични ефектипрепоръчва се постепенно увеличаване на дозата: 5 mg/седмично през първите 3 седмици от лечението.

Максималната дневна доза е 20 mg / ден. Препоръчваната поддържаща доза Noogeron е 20 mg/ден.

Препоръчва се следният режим на дозиране:

1-ва седмица (1-7-ми ден): дневна доза - 5 mg (1/2 табл. 10 mg).

2-ра седмица (8-14-ти ден): дневна доза - 10 mg (1 табл. 10 mg).

3-та седмица (15-21 ден): дневна доза - 15 mg (1,5 табл. 10 mg).

Започвайки от 4-та седмица: дневна доза - 20 mg (2 таблетки по 10 mg всяка).

Пациенти в старческа възраст (над 65 г.)Не е необходимо коригиране на дозата.

Нарушена бъбречна функцияПри пациенти с Cl креатинин 50-80 ml / min не се налага коригиране на дозата. Пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 30-49 ml / min) се препоръчват 10 mg / ден. При добра поносимост на лекарството в продължение на 7 дни, дозата може да се увеличи до 20 mg / ден според стандартната схема. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (Cl креатинин 5-29 ml / min) дневната доза не трябва да надвишава 10 mg / ден.

Нарушена чернодробна функция.При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас A и B) не се налага коригиране на дозата.

При пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (клас C по Child-Pugh) Noogeron е противопоказан.

Предозиране

Симптоми:Относително големи свръхдози (200 mg единична доза и 105 mg/ден за 3 дни) не показват умора, слабост и/или диария или никакви симптоми. В случай на предозиране с еднократна доза от 140 mg или неизвестна доза, пациентите са имали нежелани реакции от централната нервна система: объркване, хиперсомния, сънливост, замаяност, възбуда, агресия,халюцинации, нарушение на походката и/или от храносмилателната система: повръщане, диария.

При най-тежкия случай на предозиране (2000 mg мемантин) пациентът оцелява, като се наблюдават нежелани реакции от страна на нервната система (кома за 10 дни, след това диплопия и възбуда). Пациентът получава симптоматично лечение и плазмафереза. Пациентът се възстанови без допълнителни усложнения. При друг случай на тежко предозиране (400 mg) пациентът също оцелява и се възстановява. Описани са нежелани реакции от страна на централната нервна система: тревожност, психоза, зрителни халюцинации, конвулсивна готовност, сънливост, ступор и загуба на съзнание.

Лечение:симптоматична терапия. Трябва да се използват стандартни терапевтични мерки за отстраняване на активното вещество от стомаха, например стомашна промивка, активен въглен, подкисляване на урината, възможна е форсирана диуреза. Няма специфичен антидот.

специални инструкции

Препоръчва се да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия, анамнеза за гърчове или при пациенти с предразположение към епилепсия.

Трябва да се избягва едновременната употреба на мемантин и NMDA рецепторни антагонисти като амантадин, кетамин или декстрометорфан. Тези съединения действат върху същата рецепторна система като мемантин, така че нежеланите реакции (предимно свързани с ЦНС) могат да се появят по-често и да бъдат по-тежки. Наличието на фактори при пациента, които влияят върху повишаването на pH на урината (резки промени в диетата, като преминаване от диета, съдържаща животински продукти към вегетарианска диета, или интензивна консумация на алкални стомашни буфери), както и бъбречна тубулна ацидоза или тежки инфекции на пикочните пътища, причинени отProteus spp., изискватвнимателно проследяване на състоянието на пациента.

Пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт, декомпенсирана ЗСН (III-IV функционален клас според класификациятаNYHA) или неконтролирана артериална хипертония са били изключени от повечето клинични проучвания. Поради това данните за употребата на мемантин при такива пациенти са ограничени, лекарството трябва да се приема под строго лекарско наблюдение.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми.При пациенти с болест на Алцхаймер в стадий на умерена или тежка деменция способността за шофиране на превозни средства и работа със сложни механизми обикновено е нарушена. В допълнение, мемантинът може да предизвика промяна в скоростта на реакцията, така че пациентите трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства или работа със сложни механизми.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки, 10 mg.Блистер от PVC/PVDC/алуминиево фолио, 10 бр. По 3, 6 или 9 блистера в картонена кутия.

производител

Teva Operations Poland Sp. зоологическа градина. ул. Могилска 80, 31-546 Краков, Полша.

Юридическо лице, на чието име е издадено удостоверението за регистрация: Pliva Hrvatska d.o.o., Република Хърватска.

Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.

Условия за отпускане от аптеките

Условия за съхранение на лекарството Noogeron

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на лекарството Noogeron

Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.