Пирибедил, инструкции за употреба на лекарства, аналози, рецензии
Инструкции от tablet.rf
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.
ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.
Описание на активното вещество Пирибедил / Piribedilum.
Формула: C16H18N4O2, химично наименование: 2-[4-(1,3-бензодиоксол-5-илметил)-1-пиперазинил]пиримидин (и като монометансулфонат).Фармакологична група: невротропни средства/антипаркинсонови средства; междинни продукти / допаминомиметици.Фармакологично действие: антипаркинсоново, допаминомиметично.
Фармакологични свойства
Пирибедил е агонист на допаминовите рецептори. Прониква в мозъка и се свързва с допаминергичните рецептори, като показва селективност и висок афинитет към допаминергичните рецептори от тип 2 и 3. Piribedil също проявява антагонистична активност спрямо алфа-адренергичните рецептори на централната нервна система (типове алфа-2А и алфа-2С). Piribedil стимулира допаминовите рецептори в централната нервна система, главно в ядрата на екстрапирамидната система. Пирибедил увеличава консумацията на кислород от мозъчните тъкани, тяхното кръвоснабдяване, подобрява мозъчния метаболизъм. Пирибедил повишава електрическата активност на кортикалните неврони (както по време на будност, така и по време на сън), стимулира предаването на нервни импулси. Пирибедил подобрява бдителността и вниманието, които са свързани с когнитивните задачи. Piribedil има съдоразширяващ ефект чрез стимулиране на периферните рецепторидопамин в съдовата гладка мускулатура и увеличава притока на кръв в съдовете на долните крайници. Пирибедил се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Разпределя се интензивно в тялото. Максималната концентрация се достига след 1 час (след 3-6 часа при приемане на лекарствената форма с контролирано освобождаване). Фракцията на пирибедил, несвързана с плазмените протеини, е 20-30%. Пирибедил се метаболизира в черния дроб, за да образува два основни метаболита. Полуживотът на пирибедил в алфа фазата е 1,7 часа, в бета фазата - 6,9 часа. Пирибедил се екскретира главно с жлъчката (25%) и бъбреците (68% като метаболити). След един ден приблизително 50% от лекарството се екскретира в урината, след 2 дни - 100%.
Болест на Паркинсон (монотерапия на форми, които са придружени предимно от тремор; комбинирано лечение с леводопа в началния и по-късните стадии на заболяването, особено форми, които включват тремор); допълнително симптоматично лечение на невросензорни дефицити по време на стареене и хронично когнитивно увреждане (включително нарушения на паметта и вниманието); лечение на симптоми на офталмологична патология с исхемичен произход (включително стесняване на зрителното поле, намалена зрителна острота, намален цветен контраст); спомагателно симптоматично лечение на интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (стадий II според класификацията на Leriche и Fontaine).
Начин на приложение на пирибедил и дози
Piribedil се приема перорално, след хранене, 50 mg на ден наведнъж, ако е необходимо, приемайте 50 mg 2 пъти на ден. Болест на Паркинсон: монотерапия - 150 - 250 mg на ден в 3 - 5 приема; заедно с леводопа - 100 - 150 mg на ден в 2 - 3 приема. При разработванехраносмилателни нарушения, причинени от пирибедил, е възможно да се използват антиеметици, които действат върху периферните допаминови рецептори (домперидон). Ако е необходимо да се използват антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, които получават пирибедил, дозата на пирибедил трябва да се намалява постепенно до пълното му преустановяване, тъй като може да се развие злокачествен невролептичен синдром, ако пирибедил бъде спрян внезапно. Ако се появят силна сънливост и внезапно заспиване по време на употребата на пирибедил, обмислете постепенно спиране на пирибедил или намаляване на дозата му. Трябва да се има предвид рискът от падане (особено при пациенти в напреднала възраст), който може да бъде причинен от внезапно заспиване, объркване или хипотония. Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени за възможни поведенчески разстройства, когато приемат лекарството (хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, преяждане, натрапчиво пазаруване). С развитието на такива нарушения трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на лечението с лекарството. По време на лечението с пирибедил трябва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на психомоторните реакции.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, колапс, артериална хипотония, остра фаза на миокарден инфаркт, едновременно приложение с антипсихотици (с изключение на клозапин), кърмене, бременност, възраст до 18 години (безопасността и ефикасността на употребата не са установени).
Ограничения за прилагане
Употреба по време на бременност и кърмене
Употреби на пирибедилпротивопоказан по време на бременност и по време на кърмене, тъй като не са провеждани добре контролирани и адекватни проучвания за употребата на лекарството в тези периоди. Пирибедил преминава плацентарната бариера при мишки и се разпределя в плода.
Странични ефекти на пирибедил
Нервна система: безпокойство, сънливост, внезапно заспиване, възбуда, психични разстройства, объркване, халюцинации, замаяност, хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, компулсивно преяждане, компулсивно пазаруване. Сърдечно-съдова система: ортостатична хипотония, хипотония, лабилност на кръвното налягане. Храносмилателна система: гадене, флатуленция, повръщане. Други: алергични реакции.
Взаимодействие на пирибедил с други вещества
Метоклопрамид и допаминовите антагонисти, включително антипсихотици (бутирофенони, фенотиазини, тиоксантени), взаимно намаляват ефективността на пирибедил. Наблюдава се взаимен антагонизъм между пирибедил и антиеметици от групата на допаминовите антагонисти, така че едновременното приложение не се препоръчва поради риск от взаимно намаляване на ефективността. Не се препоръчва употребата на пирибедил едновременно с алкохол. Едновременното приложение на пирибедил и тетрабеназин не се препоръчва поради взаимен антагонизъм. Изисква се повишено внимание при употребата на пирибедил с други лекарства, които имат седативен ефект.
Предозиране
При предозиране на пирибедил се развиват гадене, повръщане, дисфункция на стомашно-чревния тракт, лабилност на артериалното налягане (намаляване или повишаване). Необходимо е: оттегляне на лекарството, стомашна промивка, активен въглен, симптоматичнолечение.