Продукт за регулиране на половата активност при котки и кучета
Изобретението се отнася до ветеринарната медицина, по-специално до средства, които регулират сексуалната активност на котки и кучета, по-специално до състави на базата на синтетичен прогестоген, мегестрол ацетат. Към състава, съдържащ мегестрол ацетат, допълнително се добавя полиетиленгликол-400, а като мегестрол ацетат се използва микронизиран мегестрол ацетат с размер на частиците 2-30 μm в следното съотношение на съставките: мегестрол ацетат 20-90 g, полиетиленгликол-400 до 1 литър. Продуктът е лесен за употреба и много ефективен.
Изобретението се отнася до областта на ветеринарната медицина, по-специално до лекарства, които регулират сексуалната активност при котки и кучета, по-специално до състави на базата на синтетичен прогестоген - мегестрол ацетат.
Известно е използването на прогестогени за регулиране на сексуалната активност при животни ([1], стр. 268-271, 282-284); когато се въвеждат в тялото, те предизвикват ефекти, подобни на действието на естествения хормон на жълтото тяло - прогестерон.
Посоченото свойство на прогестогените да инхибират еструса и овулацията се използва при кучета и котки за потискане на еструса и еструса или за изместване на времето им.
Известно е използването на мегестрол ацетат за забавяне или прекъсване на еструса при кучета в дози от 0,5-1,0 mg/kg на ден. След спиране на лекарството, стартирането може да настъпи по различно време, в зависимост от дозата на прогестогена и продължителността на употреба [1], стр. 283).
За да се забави началото на етапа на възбуждане на сексуалния цикъл при котки, мегестрол ацетат се използва перорално при 2,5 mg 2 пъти седмично. След прекратяване на приема на лекарството, еструсът настъпва в рамките на 14 дни. За да потиснете вече започналия еструс, дайте 2,5 mg - 5,0 mg мегестрол ацетат в продължение на 6-8 дни.
След началото на кълекарство, сексуалната възбуда спира след 2-3 дни и не се появява в продължение на 2-3 седмици. За да се удължи периодът на сексуална почивка, котката се храни с мегестрол ацетат 1,2-2,5 mg 2 пъти седмично или се инжектира мускулно 25-100 mg с интервал от 1,0-1,5 месеца ([1], стр. 284).
Ефектът на лекарството зависи от формата, в която се използва. Известно е използването на прогестогени в инжекционни форми за подкожно или интрамускулно приложение ([1], стр. 283-284) и във форми за орално приложение, като таблетки и маслени разтвори [2].
Известен състав, съдържащ 5,0 mg или 20,0 mg мегестрол ацетат, захароза и пълнител [3]. Този препарат (Pillkan 5 и Pillkan 20) представлява захарни кубчета с хомогенна форма. За да се прекъсне еструса при женските, животните се хранят с лекарството ежедневно в количество от 1,0-1,5 mg на kg тегло на животното по отношение на мегестрол ацетат в продължение на 8-10 дни. За да се забави началото на еструса, на женските се дават 0,5 mg на kg животинско тегло по отношение на мегестрол ацетат три пъти седмично или 0,25 mg на kg животинско тегло по отношение на мегестрол ацетат всеки ден. Еструсът започва няколко дни след спиране на лекарството. При мъжете Pillkan намалява сексуалната активност и свързаните с нея поведенчески проблеми.
Недостатъкът на тези средства (състави) е сложността на тяхното производство: приготвянето на таблетки и захарни кубчета изисква специално оборудване; като правило ацетатът се разтваря много бавно в мегестроловото масло, освен това е необходимо добавянето на антиоксиданти, за да се предотврати окисляването на маслото.
Друг недостатък трябва да се считат за трудностите, които възникват при храненето на тези средства на някои животни. Не всички котки ядат захар и масла, използвани във ветеринарната медицина.поради острата миризма не всички животни поглъщат добре таблетките.
Проблемът, решен от изобретението, е да се създаде ново средство на базата на мегестрол ацетат, което регулира сексуалната активност при котки и кучета, което е лишено от недостатъците на прототипа и аналога. Техническият резултат, осигурен от изобретението, е опростяването на технологията на производство на агента, удобството за хранене на животни с висока ефективност и продължителност на действие.
Това се постига чрез факта, че продуктът, включително мегестрол ацетат, съдържа допълнително полиетиленгликол-400, а като мегестрол ацетат се използва микронизиран мегестрол ацетат с размер на частиците 2-30 микрона в следното съотношение на съставките: мегестрол ацетат, g - 20-90 полиетиленгликол-400, l - до 1 Горният технически резултат се осигурява от съвкупността от съществени характеристики.
Основата на състава на продукта е полиетиленгликол-400, молекулно тегло 375-450, безцветна, прозрачна течност с плътност 1,110-1,140 g/cm 3 . Полиетиленгликол-400 с фармакопейна квалификация (FS 42-1242-96) няма нито вкус, нито мирис, обикновено се яде от животни, няма противопоказания за употреба.
Активната съставка на агента - мегестрол ацетат - се използва под формата на микронизиран прах с размер на частиците 2-30 микрона (100% от общия обем на пробата от продукта преминава през сито с размер на отворите 30 микрона, 86% от общия обем на пробата от продукта преминава през сито с размер на отворите 10 микрона). Определеният размер на частиците осигурява стабилността на суспензията на мегестрол ацетат в полиетиленгликол-400 без използването на допълнителни стабилизатори на суспензията, което прави агента физиологично безвреден и сравнително евтин. Когато размерът на частиците се увеличи над 30 µm,отделяне на окачването. Намаляването на размера на частиците под 2 μm усложнява технологията на смесване поради слепването на праха.
Средството се приготвя по следния начин: съставките се смесват механично в технологичен съд, например с помощта на лопатков миксер, като първо се излива течната фаза, след това твърдата фаза се излива отгоре през дозиращото устройство. Разбъркването се извършва до образуване на хомогенна непрозрачна течност, която не се разслоява при престояване, твърдата фаза (фини частици мегестрол ацетат) не се откроява.
Изобретението се характеризира със следните примери.
Проведени клинични изпитвания на този агент с концентрации на мегестрол ацетат 20 g/l и 50 g/l за определяне на ефективността на сексуалната активност при котки и кучета съответно при 42 и 53 животни. За изследване са използвани клинично здрави животни с различно тегло, различни породи и възрасти - котки и котки от 8 месеца и повече, мъжки и женски от 2 до 8 години.
За да се прекъсне еструса, женските се хранят с лекарството ежедневно в дози от 0,3-0,8 mg на kg животинско тегло по отношение на мегестрол ацетат (минималната доза на kg телесно тегло се предписва за големи животни) в продължение на 8-10 дни.
За да се забави еструса при женските и да се намали активността при мъжете, лекарството се дава в същите дози.
Пример 1 (концентрация на мегестрол ацетат в смес от 20 g/l).
При всички тествани котки признаците на сексуална възбуда изчезнаха, "успокояването" настъпи на 2-5-ия ден от даването на лекарството. Възобновяването на еструса се наблюдава след 3-4 месеца. Като страничен ефект се наблюдава сънливост при три животни. Ефективността на действието е 93,3%.
При котките признаците на сатириазис изчезнаха 4-5 дни след началото на лекарството. След 10-дневен курс, признацивъзбуждането се възобнови след 5-10 дни, но беше много по-слабо. Ефективността на действието е 66,6%.
При кучките след даване на лекарството еструсът не се възобновява в продължение на 2-6 месеца. Ефективността на действието е 100%.
При мъжете след курса признаците на сатириазис са частично запазени. Това най-вероятно се дължи на наличието на външен стимул, а не на цикличния характер на сексуалния лов.
Пример 2 (концентрация на мегестрол ацетат в смес от 50 g/l).
При всички изследвани котки признаците на сексуална възбуда изчезнаха, "успокояването" настъпи на 1-3-ия ден от даването на лекарството. Не са наблюдавани странични ефекти. Сексуалният лов се възобновява след 4-5 месеца. Ефективност на действие - 100%.
При котките признаците на сатириазис изчезнаха на 4-5 ден. Всички животни реагираха различно на лекарството. При три котки признаците на възбуда не изчезнаха напълно; при две котки възбудата изчезна напълно и продължи 2 месеца. При останалите, след края на приема на лекарството, симптомите се възобновяват след 3-10 дни, но са по-слабо изразени. Ефективността на действието е 67,7%.
Еструсът при кучки, на които е дадено лекарството за спиране на еструса, успя да спре за 5-6 месеца. Ефективност 100%. При тези, на които е дадено лекарството за забавяне на еструса, е възможно да се изтласка с 5-20 дни. Ефективност 92,3%.
При мъжете признаците на сатириазис частично продължават, но след края на приложението на лекарството те най-често се възобновяват отново.
Източници на информация 1. В. А. Карпов. Акушерство и гинекология на малки животни. М., Росагропромиздат, 1990
Средство за регулиране на сексуалната активност при котки и кучета, включително мегестрол ацетат, характеризиращ се с това, че допълнително съдържа полиетилен гликол-400 и микронизиран се използва като мегестрол ацетатмегестрол ацетат с размер на частиците 2 - 30 микрона в следното съотношение на компонентите: Мегестрол ацетат, g - 20 - 90 Полиетиленгликол-400, l - До 1
PC4A - Регистрация на договор за преотстъпване на патент на СССР или български патент за изобретение
Бивш притежател на патент:EXPA Group Limited Liability Company
(73) Патентодържател:Корсаков Сергей Георгиевич
QZ4A Държавна регистрация на изменения на регистриран договор
Вид договор:търговска концесия
Лице(а), прехвърлящо(и) изключителното право:EXPA Group Limited Liability Company (RU)
Лице с право на ползване:ООД "БелБаст" (RU)
Промени:Търговска марка 183052 беше изключена от предмета на споразумението; видът на споразумението е променен на неизключително лицензионно споразумение.