Прозерин инжекционен разтвор, 0,5 mg
активна съставка: неостигмин;
1 ml разтвор съдържа прозерин по отношение на 100% вещество 0,5 mg;
помощни вещества: вода за инжекции.
Доза от
Инжектиране.
Фармакотерапевтична група
Антихолинестеразни средства. ATC код N07A A01.
Миастения гравис, остра миастенна криза. Нарушения на движението след мозъчна травма. парализа. Период на възстановяване след прекаран менингит, полиомиелит, енцефалит. Неврит, атрофия на зрителния нерв. Атония на червата, атония на пикочния мехур. Елиминиране на остатъчните ефекти след блокада на нервно-мускулната трансмисия чрез недеполяризиращи мускулни релаксанти.
Противопоказания
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Епилепсия, хиперкинеза, ваготомия, коронарна болест на сърцето, ангина пекторис, аритмии, брадикардия, бронхиална астма, тежка атеросклероза, тиреотоксикоза, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, перитонит, механична обструкция на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища, хипертрофия на простатата, придружена от затруднено уриниране, остър период на инфекция болест, интоксикация катиони при много изтощени деца. Едновременна употреба с деполяризиращи мускулни релаксанти.
Дозировка и приложение
Лекарството се предписва подкожно в доза от 0,5-2 mg (1-4 ml) 1-2 пъти на ден. Максималната единична доза за възрастни е 2 mg, дневната доза е 6 mg. Продължителността на курса на лечение (с изключение на миастения гравис, миастенна криза, следоперативна атония на червата и пикочния мехур, предозиране на мускулни релаксанти) е 25-30 дни. Ако е необходимо, предписвайте втори курс след 3-4 седмици. Повечето от общия бройдневната доза се използва през деня, когато пациентът е най-уморен.
Миастения гравис.Лекарството се предписва подкожно или интрамускулно в доза от 0,5 mg (1 ml) на ден. Курсът на лечение е дълъг, с промяна на начина на приложение.
Миастенична криза (със затруднено дишане и преглъщане).Лекарството се предписва интравенозно в доза от 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml), след това подкожно, на кратки интервали.
Следоперативна атония на червата и пикочния мехур, профилактика, включително следоперативна задръжка на уринаЛекарството се предписва подкожно или интрамускулно в доза от 0,25 mg (0,5 ml) възможно най-скоро след операцията и многократно на всеки 4-6 часа в продължение на 3-4 дни.
Като антидот при предозиране на мускулни релаксанти (след предварително приложение на атропин сулфат в доза от 0,6-1,2 mg интравенозно, докато пулсът се увеличи до 80 удара / мин).Лекарството се прилага интравенозно бавно в доза от 0,5-2 mg на всеки 0,5-2 минути. Ако е необходимо, повторете инжекциите (включително атропин в случай на брадикардия) в обща доза не повече от 5-6 mg (10-12 ml) за 20-30 минути. По време на процедурата осигурете изкуствена вентилация на белите дробове.
Деца (само в болнични условия).
новородени. В началния етап лекарството трябва да се предписва в доза от 0,1 mg като интрамускулна инжекция. След това дозата се коригира индивидуално, обикновено 0,05-0,25 mg или 0,03 mg / kg телесно тегло от лекарството интрамускулно на всеки 2-4 часа. Поради особеностите на заболяването при новородени, дневната доза на лекарството може да бъде намалена дори до пълно премахване.
Деца под 12 години. Ако е необходимо, лекарството трябва да се предписва в доза от 0,2-0,5 mg като инжекция. Дозировката на лекарството трябва да се коригира според отговора на пациента.
Като антидот при предозиране на мускулни релаксанти (следпредварително приложение на атропин сулфат в доза от 0,02-0,03 mg / kg телесно тегло интравенозно, до увеличаване на сърдечната честота до 80 удара / мин)Лекарството се прилага интравенозно бавно в доза от 0,05-0,07 mg / kg телесно тегло за 1 минута. Максималната препоръчителна доза за деца е 2,5 mg.
Други показания.Лекарството трябва да се прилага в доза от 0,125-1 mg инжекционно. Дозата може да се променя в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.
Нежелани реакции
От страна на сърдечно-съдовата система: аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикуларна блокада, съединителен ритъм, неспецифични промени в ЕКГ, сърдечен арест, понижаване на кръвното налягане (главно при парентерално приложение).
От нервната система: главоболие, замаяност, припадък, слабост, сънливост, тремор, конвулсии, спазми и потрепвания на скелетните мускули, включително мускулите на езика и ларинкса, изтръпване на краката, дизартрия.
От страна на органите на зрението: миоза, замъглено зрение.
От страна на дихателната система, гръдните органи и медиастинума: задух, респираторна депресия, до спиране, бронхоспазъм, повишена бронхиална секреция.
От храносмилателния тракт: хиперсаливация, спастична контракция и повишена чревна подвижност, гадене, повръщане, метеоризъм, диария, неволно изпразване.
От отделителната система: повишено уриниране, неволно уриниране.
От страна на имунната система, кожата и подкожната тъкан: обрив, сърбеж, хиперемия, уртикария, алергични реакции, включително анафилактичен шок.
Други: повишено изпотяване, усещане за топлина, лакримация, артралгия.
За да премахнете страничните ефекти, намалете дозата на лекарството или преустановете употребата му. Коганеобходимостта от прилагане на атропин, метацин и други антихолинергични средства.
Предозиране
Симптоми, свързани с превъзбуждане на холинергичните рецептори (холинергична криза): тахикардия, брадикардия, хиперсаливация, затруднено преглъщане, миоза, бронхоспазъм, задух, гадене, повръщане, повишена перисталтика, диария, повишено уриниране, нарушена координация, потрепване на мускулите на езика и скелетните мускули, студена пот, постепенно развитие на обща слабост, парализа, намалена
кръвно налягане, безпокойство, паника. Много високи дози могат да предизвикат възбуда, нетърпение. Смъртта може да настъпи чрез сърдечен арест или дихателна парализа, белодробен оток. При пациенти с миастения гравис, които са по-склонни към предозиране, мускулните потрепвания и парасимпатикомиметичните ефекти може да липсват или да са леки, което затруднява разграничаването на предозирането от миастеничната криза.
Лечение: намаляване на дозата или спиране на лекарството. Ако е необходимо, прилагайте атропин (1 ml 0,1% разтвор), метацин. По-нататъшното лечение е симптоматично.
Употреба по време на бременност или кърмене
Не са провеждани строго контролирани проучвания за употребата на лекарството при бременни жени. Приложението е възможно само ако ползата за майката надвишава възможния риск за плода. Ако е необходимо, употребата на прозерин трябва да спре кърменето.
Лекарството може да се използва при деца само в болнични условия.
Характеристики на приложението
При парентерално приложение на големи дози е необходимо (предварително или едновременно) приложение на атропин.
Ако по време на лечението миастеничен (с недостатъчна терапевтична доза) или холинергичен(поради предозиране) криза, по-нататъшната употреба на лекарството изисква внимателна диференциална диагноза поради сходството на симптомите.
Преди медицинско или стоматологично лечение, операция, трябва да информирате Вашия лекар за приема на прозерин.
С изключително внимание лекарството трябва да се предписва на пациенти след операции на червата и пикочния мехур, пациенти с паркинсонизъм.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми
По време на лечението е забранено да се управляват превозни средства и да се извършват други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.
Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
При едновременната употреба на лекарството с други лекарства е възможно:
с лекарства за локална анестезия и някои общи анестетици, антиаритмични лекарства, органични нитрати, трициклични антидепресанти, антиепилептични лекарства, антипаркинсонови лекарства, гванетидин - намаляване на ефективността на прозерин;
с m-холинергични блокери - отслабване на m-холиномиметичните ефекти на прозерин;
с деполяризиращи мускулни релаксанти - удължаване и засилване на действието на последните;
с антидеполяризиращи мускулни релаксанти - отслабване на последните. Прозерин се използва като антидот при предозиране на антидеполяризиращи мускулни релаксанти;
с други антихолинестеразни лекарства - повишена токсичност;
с m-холиномиметици - дисфункция на храносмилателния тракт, токсични ефекти върху нервната система;
с β-блокери - повишена брадикардия;
с ефедрин - потенциране на действието на прозерин.
С повишено внимание, назначавайте едновременно с неомицин, стрептомицин, канамицин.
Когато миастения гравис се предписва в комбинация с алдостеронови антагонисти, кортикостероиди и анаболни хормони.
Фармакологични свойства
Prozerin е синтетичен обратим блокер на холинестераза. Той има висок афинитет към ацетилхолинестеразата, поради структурната си идентичност с ацетилхолина. Подобно на ацетилхолина, прозеринът първо взаимодейства с каталитичния център на холинестеразата, но по-късно, за разлика от ацетилхолина, образува стабилно съединение с ензима поради своята карбаминова група. Ензимът временно (от няколко минути до няколко часа) губи своята специфична активност. След това време, поради бавната хидролиза на прозерина, холинестеразата се освобождава от блокера и възстановява своята активност. Това действие на прозерин води до натрупване и засилване на действието на ацетилхолин в холинергичните синапси. Прозеринът има изразен мускаринов и никотинов ефект, способен е директно да възбужда скелетните мускули. Води до намаляване на сърдечната честота, повишава секрецията на отделителните жлези (слюнчени, бронхиални, потни и стомашно-чревни) и допринася за развитието на хиперсаливация, бронхорея, повишена киселинност на стомашния сок, свива зеницата, предизвиква спазъм на акомодацията, намалява вътреочното налягане, повишава тонуса на гладката мускулатура на червата (увеличава перисталтиката и отпуска sphi ncters) и пикочния мехур, предизвиква бронхоспазъм, тонизира скелетните мускули.
Прозеринът, който е кватернерна амониева основа, не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера и неима централен ефект. Бионаличността при парентерално приложение е висока, 0,5 mg прозерин, приложен парентерално, съответства на 15 mg, приети перорално. С увеличаване на дозата на лекарството бионаличността се увеличава. При интрамускулно приложение времето за достигане на максимална концентрация в кръвта е 30 минути. Комуникация с протеини (албумин) на плазмата - 15-25%. Времето на полуживот (T1 / 2) при интрамускулно инжектиране е 51-90 минути, при интравенозно приложение - 53 минути. Метаболизира се по два начина: поради хидролиза при свързване с холинестераза и микрозомални чернодробни ензими. В черния дроб се образуват неактивни метаболити. 80% от приетата доза се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа (от които 50% са непроменени и 30% са под формата на метаболити).
Основни физични и химични свойства
бистра безцветна течност.
Несъвместимост
Prozerin не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с алкални разтвори и окислители, тъй като това води до неговото разрушаване.
Най-доброто преди среща
Условия за съхранение
Да се съхранява в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25°С.
Да се пази далеч от деца.
1 ml в ампула; 10 ампули в кутия. 1 ml в ампула; 5 ампули в блистер; 2 блистера в кутия.
Празнична категория
производител
Дружество с ограничена отговорност „Харковско фармацевтично предприятие „Здравето на хората“
Дружество с ограничена отговорност “Фармацевтична компания “Здраве”.
Местоположение
61013, Украйна, Харков, ул. Шевченко, 22 (Дружество с ограничена отговорност „Харковско фармацевтично предприятие „Здравето на хората“)
61013, Украйна, Харков, ул. Шевченко, 22 (Ограниченотговорност на “Фармацевтична компания “Здраве”).