Рабепразол-Мик капсули инструкции за употреба

Име:

Прекратено!

INN: Рабепразол натрий

Аналози: Париет, рабегард, рабемак, разол, зулбекс, промто

Състав

на капсула:Активни съставки:

Рабепразол натрий пелета (с ентерично покритие) 7,5% - 266,7 mg (по отношение на рабепразол натрий - 20 mg).Фармакотерапевтична група: Инхибитори на протонната помпа.Фармакологични свойства:

Активното вещество, което осигурява фармакологичното действие на Rabeprazol-MIC, е рабепразол натрий. Противоязвен агент от групата на инхибиторите на протонната помпа (H+/K+-ATPase). Това е пролекарство - в киселата среда на париеталните клетки се превръща в активна сулфенамидна форма, която взаимодейства с цистеин H + - K + - ATPase (протонна помпа). Инхибира (частично обратимо) H + - K + - ATPase на париеталните клетки на стомаха и в зависимост от дозата инхибира базалната и стимулираната секреция на солна киселина. Антисекреторният ефект се проявява в рамките на 1 час след перорална доза от 20 mg. Максималното понижение на pH на стомашната среда се регистрира 2-4 часа след първата доза. През първия ден намалява средната дневна киселинност с 61% (това е около 88% от намалението на секрецията, постигнато на 8-ия ден от лечението). Средното pH за 24 часа е 3,4; и времето, през което pH остава на ниво над 3 - 55,8%. Частичната дисоциация на комплекса с H + - K + - ATP-аза причинява по-кратка продължителност на действие от това на необратимите инхибитори на протонната помпа. Продължителността на инхибирането на базалната и стимулираната секреция достига 48 часа, стабилен антисекреторен ефект се развива след 3 дни лечение. Анулирането не е придружено от феноменrebound, възстановяването на секреторната активност настъпва в рамките на 2-3 дни, тъй като се синтезират нови ензимни молекули. Има антихеликобактерна активност: MIC 4-16 μg / ml. Ускорява проявата на антихеликобактерна активност на редица антибиотици. При провеждане на тройна ерадикационна терапия (рабепразол натрий 20 mg 2 пъти на ден в комбинация с кларитромицин и амоксицилин) се постига 90% ерадикация на Helicobacter pylori в рамките на 4 дни. Ерадикацията на Helicobacter в края на 7-дневен курс на лечение се отбелязва съответно при 100, 95, 90 и 63% при лечението на рабепразол натрий в комбинация с кларитромицин + метронидазол, кларитромицин + амоксицилин, амоксицилин + метронидазол само с кларитромицин. При ерозивна или улцеративна гастроезофагеална рефлуксна болест от първия ден на лечението (10-20 mg) намалява киселините както през деня, така и през нощта. Ефективен при 8-седмично лечение на ерозивен рефлуксен езофагит при 84% от пациентите. Доказана е ефикасност при патологични хиперсекреторни състояния, включително синдром на Zollinger-Ellison. През първите 2-8 седмици на продължително приложение концентрацията на гастрин в кръвния серум временно се повишава (хистологичното изследване не показва увеличение на броя на ECL клетките, честотата на чревната метаплазия, колонизацията на H. pylori).

Влияние върху серумните концентрации на гастрин.

По време на клиничните изпитвания пациентите са приемали 10 mg или 20 mg рабепразол натрий 1 път / ден в продължение на до 43 месеца лечение. През първите 2-8 седмици от терапията концентрацията на гастрин в серума се повишава, което отразява инхибиращия ефект върху киселинната секреция. Концентрацията на гастрин се връща към изходното ниво обикновено в рамките на 1-2 седмици след прекратяване на лечението. Изследване на биопсични проби от дъното и антрумана стомаха при повече от 500 пациенти, лекувани с рабепразол натрий в продължение на до 8 седмици, не разкрива промени в хистологията на ентерохромафиноподобни клетки, тежестта на гастрита, честотата на атрофичния гастрит, чревната метаплазия и разпространението на инфекция с Helicobacter pylori. При изследване на 250 пациенти, приемали рабепразол натрий в продължение на 36 месеца, не са открити значителни отклонения от изходното ниво.Други ефекти.Понастоящем няма доказателства, че рабепразол натрий причинява системни ефекти върху ЦНС, сърдечно-съдовата и дихателната система. Пероралното приложение на рабепразол натрий в доза от 20 mg / ден в продължение на 2 седмици няма ефект върху функцията на щитовидната жлеза, въглехидратния метаболизъм, както и върху концентрациите в кръвта на паратироидния хормон, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, фоликулостимулиращ хормон, ренин, алдостерон и растежен хормон.

ФармакокинетикаРезорбция. Рабепразол натрий се абсорбира бързо от червата. След прием на доза от 20 mg Cmax на рабепразол в плазмата се достига след около 3,5 часа Промените в Cmax и AUC са линейни в дозовия диапазон от 10 до 40 mg. Абсолютната бионаличност след перорално приложение на 20 mg е около 52%, до голяма степен поради метаболизма на първо преминаване в черния дроб. В допълнение, бионаличността не се променя при многократно приложение на рабепразол натрий. Храненето и приемането на лекарството през деня не оказва влияние върху абсорбцията на рабепразол. Разпространение. Степента на свързване с плазмените протеини е около 97%. Метаболизъм. Основните метаболити, присъстващи в плазмата, са тиоетер (M1) и карбоксилна киселина (M6), докато незначителниметаболитите, присъстващи в ниски концентрации, са сулфон (М2), диметилтиоетер (М4) и конюгат на меркаптуровата киселина (М5). Само диметиловият метаболит (М3) има лека антисекреторна активност, но не се открива в плазмата. Извеждане. При здрави доброволци T1 / 2 е около 1 час (0,7 - 1,5 часа), общият клирънс е 283 + 98 ml / min. След еднократно перорално приложение на 20 mg 14C-маркиран натриев рабепразол не се наблюдава екскреция на активното вещество в непроменен вид. Приблизително 90% от посочената доза се екскретира в урината главно под формата на два метаболита: М5 и М6. Останалата част от дозата се екскретира с изпражненията.

Показания за употреба:

Показания за употреба на Рабепразол-MIC са:

Пептична язва на дванадесетопръстника в острата фаза;
Пептична язва на стомаха в острата фаза;
Гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): ерозивен рефлуксен езофагит (лечение), симптоматично лечение на ГЕРБ;
Стресови язви на стомашно-чревния тракт;
Синдром на Zollinger-Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция.

Рабепразол-MIC в комбинация с антибактериални средства се използва:

За ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти със стомашна язва или хроничен гастрит;
За лечение и профилактика на рецидив на язва при пациенти с пептична язва, свързана с Helicobacter pylori.

Дозировка и приложение:

Вътре, сутрин, преди хранене; Капсулите трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат. В случай на язва на дванадесетопръстника и язва на стомаха в острата фаза се препоръчва прием на 1 капсула (20 mg) 1 път / ден сутрин в продължение на 4-6 седмици. UПовечето пациенти с дуоденална язва лекуват язвата в рамките на 4 седмици. Трябва да се отбележи обаче, че някои пациенти трябва да приемат Rabeprazol-MIC още 4 седмици, за да излекуват язви. Повечето пациенти със стомашни язви се излекуват в рамките на 6 седмици, но някои пациенти може да се нуждаят от допълнителни 6 седмици лечение с Рабепразол-MIC, за да излекуват своите язви. Пациентите с ГЕРБ се съветват да приемат Rabeprazol-MIC 1 капсула (20 mg) в продължение на 4-8 седмици. За лечение на синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, дозата се избира индивидуално. Началната доза е 60 mg / ден, след това дозата се увеличава и лекарството се предписва в доза до 100 mg / ден при единична доза или 60 mg 2 пъти / ден. За някои пациенти е за предпочитане частичното дозиране на лекарството. Лечението трябва да продължи според клиничната необходимост. При някои пациенти със синдром на Zollinger-Ellison продължителността на лечението с рабепразол е била до 1 година. За лечение на дуоденална язва или хроничен гастрит, свързан с инфекция с Helicobacter pylori, се използват няколко варианта за ерадикация, като се използват подходящи комбинации от антибиотици. Препоръчва се курс на лечение с продължителност 7 дни с една от следните комбинации от лекарства: Рабепразол-MIC 20 mg 2 пъти / ден + кларитромицин 500 mg 2 пъти / ден и амоксицилин 1 g 2 пъти / ден. Рабепразол-MIC 20 mg 2 пъти дневно + кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно и метронидазол 400 mg 2 пъти дневно. Най-добри резултати от ерадикация, над 90%, се наблюдават при използване на комбинацията от Rabeprazol-MIC с кларитромицин и амоксицилин.Специални инструкции:

Преди започване на терапия с Рабепразол-MIC е необходимо да се изключи наличието на злокачествено новообразувание на стомаха, т.к. приемането на лекарството може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза. Препоръчва се повишено внимание при първоначалното предписване на рабепразол на пациенти с тежко чернодробно увреждане. Лекарството не влияе върху функцията на щитовидната жлеза, въглехидратния метаболизъм, кръвните нива на паратироидния хормон, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, секретин, глюкагон, FSH, LH, ренин, алдостерон и растежен хормон. Рабепразол-MIC не се препоръчва за употреба при деца, тъй като към момента няма опит с употребата му в педиатричната практика.Взаимодействие с други лекарства:

Рабепразол натрий се метаболизира от микрозомални чернодробни изоензими на системата на цитохром Р450. Проучвания при здрави доброволци показват, че рабепразол натрий не влиза в клинично значимо лекарствено взаимодействие с амоксицилин и други лекарства, които се метаболизират от същите ензими (варфарин, фенитоин, теофилин, диазепам, индиректни антикоагуланти). Рабепразол натрий причинява изразено и продължително намаляване на производството на солна киселина. Следователно, при едновременна употреба с лекарства, чиято абсорбция зависи от рН на съдържанието на стомаха, са отбелязани лекарствени взаимодействия. При здрави доброволци прилагането на рабепразол натрий причинява намаляване на плазмената концентрация на кетоконазол с 33% и повишаване на минималната концентрация на дигоксин с 22%. Следователно, при едновременната употреба на рабепразол с кетоконазол или дигоксин е необходимо да се коригират дозите на последния. Концентрация на рабепразол и активенметаболитът на кларитромицин при едновременна употреба се увеличава съответно с 24% и 50%. Това се разглежда като полезна синергия при ерадикацията на H. pylori. При проучвания не са открити взаимодействия на рабепразол с течни антиациди. В допълнение, няма клинично значимо взаимодействие на рабепразол с храна. Проучвания in vitro показват, че рабепразол натрий се метаболизира от изоензимите на системата на цитохром Р450 (CYP2C19 и CYP3A4). Установено е, че рабепразол натрий няма нито стимулиращ, нито инхибиторен ефект върху метаболизма на CYP3A4 при очаквани плазмени концентрации. Тези проучвания също предполагат, че рабепразол натрий няма ефект върху метаболизма на циклоспорин.

Страничен ефект:

От храносмилателния тракт:диария, гадене; по-рядко - повръщане, коремна болка, метеоризъм, запек; рядко - сухота в устата, оригване, диспепсия; в отделни случаи - нарушение на вкусовите усещания, анорексия, стоматит, гастрит, повишена активност на трансаминазите.От страна на нервната система и сетивните органи:главоболие; по-рядко - замаяност, астения, безсъние; много рядко - нервност, сънливост; в някои случаи - депресия, зрително увреждане.От страна на опорно-двигателния апарат:рядко - миалгия; много рядко - артралгия, крампи на мускулите на прасеца.От страна на дихателната система:рядко - възпаление или инфекция на горните дихателни пътища, тежка кашлица; много рядко - синузит, бронхит.Алергични реакции:рядко - обрив, сърбеж. Други: рядко - болка в гърба, гърдите, крайниците, оток, инфекция на пикочните пътища, треска, втрисане, грипоподобен синдром; в редки случаи - повишено изпотяване, наддаване на тегло,левкоцитоза.

Противопоказания:

Противопоказания за употреба са:

Бременност;
кърмене;
Свръхчувствителност към рабепразол или заместени бензимидазоли или към някоя от съставките на това лекарство.

Влияние върху способността за шофиране на автомобил:

Опаковка: 2х10 капсули.Срок на годност - 18 месеца.Производител: Minskintercaps