Rabimak инструкции, приложение
Автор: Карина Зибиоз. Публикувано: 20.02.2019 г. 20.02.2019 г
Рабимак (Rabemac)
международно и химично наименование: рабепразол; ± 2-[-метилсулфенил]-1Н-бензимидазол натрий;
Основни физични и химични характеристики : кръгли, двойноизпъкнали, ентеросолвентни, с резба от едната страна, жълти (10 mg) и червено-кафяви (20 mg) таблетки;
Състав. 1 таблетка съдържа рабепразол натрий 10 mg или 20 mg;
други съставки: хидроксипропилцелулоза, хидроксипропилметилцелулоза, манитол, магнезиев оксид, етилцелулоза, пречистен талк, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова киселина, диетил фталат, титанов диоксид, пропилей гликол, жълт железен оксид (за таблетки от 10 mg), червен железен оксид (за таблетки от 20 mg).
Форма на освобождаване на лекарствения продукт. Ентерично разтворими таблетки с покритие.
Фармакотерапевтична група. Средства за лечение на пептична язва и гастроезофагеална рефлуксна болест. Инхибитори на протонната помпа. ATC код A02B C04.
Ефектът на лекарството.
Механизъм на действие. Рабепразол принадлежи към клас антисекреторни съединения, които са химически заместени бензимидазоли. Лекарството няма антихолинергични свойства и не е антагонист на хистаминовите Н2 рецептори, но потиска секрецията на стомашна киселина чрез специфично инхибиране на ензима Н + / К + -АТФ-аза на секреторната повърхност на париеталните клетки на стомаха. Тази ензимна система се счита за киселинна (протонна) помпа и по този начин рабепразол се класифицира като инхибитор на стомашната протонна помпа, който блокира последния етап в производството на киселина. Рабепразол се превръща в активната сулфонамидна форма чрезпротониране и по този начин реагира с наличните цистеинови остатъци от протонната помпа.
антисекреторна активност. След перорално приложение на рабепразол антисекреторният ефект се наблюдава след 1 час и достига максимум след 2 до 4 часа. Ефектът от инхибирането на базалната функция и стимулирането на киселинната секреция от храната 23 часа след приема на първата доза рабепразол стана съответно 62 и 82%, а продължителността на този ефект достигна 48 часа. Ефективността на рабепразол по отношение на инхибирането на киселинната секреция е до известна степен повишена при дневен прием на 1 таблетка, но стабилно инхибиране на секрецията се постига 3 дни след началото на приема на това лекарство. След приключване на приема на рабепразол, секреторната активност се нормализира в рамките на 2 до 3 дни.
Влияние върху серумната концентрация на гастрин. След приемане на 10 mg или 20 mg рабепразол веднъж дневно в продължение на 12 месеца, през първите 2 до 8 седмици от лечението, концентрацията на гастрин в серума се повишава, което води до инхибиране на киселинната секреция. Концентрациите на гастрин се връщат до изходните нива, обикновено в рамките на 1 до 2 седмици след спиране на лечението.
Други ефекти. Понастоящем няма данни за системни ефекти върху централната нервна система, сърдечно-съдовата и дихателната системи, които биха били причинени от приема на рабепразол.
Абсорбция. Рабимак е филмирана таблетка, която се разтваря в червата, а не в стомаха. Абсорбцията на рабепразол натрий започва едва след като таблетката премине през стомаха. Рабепразол се абсорбира бързо от червата. Пиковите плазмени концентрации на рабепразол се достигат приблизително 3,5 часа след доза от 20 mg. Пиковите плазмени концентрации (Cmax) и площта под кривата (AUC) на рабепразол салинеен в дозовия диапазон от 10 до 40 mg. Абсолютната бионаличност след перорално приложение на 20 mg (в сравнение с интравенозно приложение) е приблизително 52%, предимно чрез метаболизъм при първо преминаване. В допълнение, бионаличността при многократни дози рабепразол не се увеличава. При здрави доброволци плазменият полуживот е приблизително 1 час (0,7 до 1,5 часа), а общият клирънс се оценява съответно на 283 ± 98 ml/min. Храната и времето на прием през деня не оказват влияние върху абсорбцията на рабепразол натрий.
Разпределение. При хора степента на свързване на рабепразол с плазмените протеини е почти 97%.
Метаболизъм и екскреция. При хората основните метаболити, присъстващи в плазмата, са тиоетер (M1) и карбоксилна киселина (M6), а вторичните метаболити, присъстващи в ниски концентрации, са представени от сулфон (M2), диметилтиоетер (M4) и конюгат на меркаптуровата киселина (M5). Само диметиловият метаболит (М3) има лека антисекреторна активност, но той не присъства в плазмата. 90% от лекарството се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболити (конюгат на меркаптурова и карбоксилна киселина).
Индикации за употреба. Пептична дуоденална язва (ДУ); пептична язва на стомаха; гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ); неязвена диспепсия; за ерадикация на Helicobacter pylori (H. pylori) (в комбинация с подходящи антибактериални терапевтични средства); Синдром на Zollinger-Ellison; хроничен гастрит в острия стадий.
Начин на употреба и дозировка При пептична язва на дванадесетопръстника, пептична язва на стомаха и ГЕРБ се предписват 20 mg 1 път на ден (ако е необходимо, 40 mg на ден: 20 mg сутрин и вечер). Продължителност на лечениетос пептична язва, дванадесетопръстника е 2-4 седмици, с язва на стомаха - 2-8 седмици и с ГЕРБ - 4-8 седмици; поддържащата терапия за ГЕРБ е 10 mg или 20 mg веднъж дневно за период до 12 месеца.
При неязвена диспепсия се предписват 40 mg веднъж дневно или 20 mg два пъти дневно в продължение на 2 до 3 седмици.
За ерадикация на H. pylori е необходимо да се обърнете към схемите на комплексна терапия с подходящи антибиотици (амоксицилин, кларитромицин, тетрациклин), метронидазол, фуразолидон и бисмутови препарати.
Rabimak 20 mg 2 пъти на ден + кларитромицин 500 mg 2 пъти на ден + амоксицилин 1 g 2 пъти на ден в продължение на 7 дни.
Rabimak 20 mg 2 пъти на ден + кларитромицин 500 mg 2 пъти на ден + метронидазол 500 mg 2 пъти на ден в продължение на 7 дни.
При синдром на Zollinger-Ellison началната доза на лекарството е 20-60 mg на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава до 120 mg на ден (дневна доза от 80 mg или повече трябва да се раздели на две дози), курсът на лечение е 2-8 седмици.
При хроничен гастрит в острия стадий се предписват 40 mg на ден (1 таблетка 20 mg 2 пъти или 2 таблетки 1 път на ден) в продължение на 2 до 4 седмици.
Лекарството се приема сутрин преди хранене (когато се приема 1 път на ден). Таблетките не трябва да се дъвчат или стриват, а трябва да се поглъщат цели.
Странични ефекти. Обикновено Rabimak се понася добре от пациентите. Страничните ефекти, които се наблюдават, са предимно незначителни, умерени и бързо преминаващи. Най-честите негативни прояви на храносмилателния тракт и черния дроб могат да бъдат: диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм, оригване; понякога - повишена активност на чернодробните ензими, нарушение на вкуса, сухота в устата,анорексия, стоматит, гастрит.
От хемопоетичната система: в някои случаи левкопения, тромбоцитопения.
От страна на нервната система: замаяност, главоболие, възбуда или сънливост, възможни са депресия.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм.
Други прояви: фарингит, болка в гърба, грипоподобен синдром, миалгия, болка в гърдите, синузит, мускулни крампи на прасеца, инфекция на пикочните пътища, в изолирани случаи се наблюдава повишаване на телесното тегло, нарушено зрение, повишено изпотяване.
Противопоказания. Rabimak е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към рабепразол, заместени бензимидазоли или някоя друга съставка на това лекарство. Рабимак също е противопоказан при бременни жени и майки, които кърмят.
Не се препоръчва за деца.
Предозиране.
Симптоми. повишено изпотяване, замайване, главоболие, сънливост, сухота в устата, гадене, повръщане.
Лечение: специфичният антидот не е известен. В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматично и поддържащо лечение.
Особености на употреба. Преди употреба е необходимо да се изключи наличието на злокачествено новообразувание при пациента.
Когато се предписва Rabimak на пациенти с тежко увредена бъбречна и чернодробна функция, се препоръчва да се внимава в ранните етапи на лекарствената терапия.
Не се използва за лечение на деца, тъй като няма опит с употребата му при пациенти от тази възрастова група.
Безопасността на употребата на Rabimak по време на бременност не е проучвана. Експериментално е доказано, че лекарството може да проникне през плацентарната бариера, така че употребата му по време на бременностпротивопоказан. Не е известно дали рабепразол може да премине в кърмата на майката, така че лекарството не трябва да се прилага при майки, които кърмят.
Като се има предвид характерният профил на страничните ефекти на рабепразол, може да се предположи, че Rabimak не трябва да повлиява неблагоприятно шофирането и работата с потенциално опасни механизми. Въпреки това, в случай на сънливост се препоръчва да се въздържате от шофиране и работа с машини.
В случай на дерматологични прояви, употребата на лекарството трябва да се преустанови.
Взаимодействие с други лекарства. Рабепразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, се метаболизира от ензими, които навлизат в системата на чернодробния цитохром Р-450 (CYP450). Рабепразол води до силно и дълготрайно намаляване на производството на стомашна киселина. По този начин рабепразол може да взаимодейства с лекарства, чиято абсорбция зависи от pH на стомашното съдържимо. Приемът на рабепразол води до намаляване на плазмените концентрации на кетоконазол с 33% и увеличение с 22% на минималните концентрации на дигоксин. По този начин отделните пациенти, които използват маркираните лекарства заедно с Rabimak, трябва да бъдат под наблюдението на лекар, за да се определи необходимостта от коригиране на дозата. In vitro проучвания показват, че рабепразол се метаболизира от CYP450 изоензими (CYP2C9 и CYP3A). Тези проучвания показват, че Rabimak има нисък потенциал за лекарствени взаимодействия; докато неговият ефект върху метаболизма на циклоспорин е подобен на този на други инхибитори на протонната помпа.
Условия и срокове за съхранение. Да се съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C. Срок на годност - 2 години.