Резюме на дифенхидрамин
Резюме на дифенхидрамин.
Има антихистамин, антиалергичен, антиеметичен, хипнотичен, локален анестетичен ефект. Той блокира хистаминовите H1 рецептори и елиминира ефектите на хистамин, медииран чрез този тип рецептори. Намалява или предотвратява предизвиканите от хистамин спазми на гладката мускулатура, повишена капилярна пропускливост, подуване на тъканите, сърбеж и хиперемия. Антагонизмът с хистамин се проявява в по-голяма степен по отношение на локалните съдови реакции по време на възпаление и алергия в сравнение със системните, т.е. понижаване на BP. Предизвиква локална анестезия (при перорален прием има краткотрайно усещане за изтръпване на устната лигавица), има спазмолитичен ефект, блокира холинергичните рецептори на автономните ганглии (понижава кръвното налягане). Блокира H3 - хистаминовите рецептори в мозъка и инхибира централните холинергични структури. Има седативен, хипнотичен и антиеметичен ефект. Той е по-ефективен при бронхоспазъм, причинен от хистаминолибератори (тубокурарин, морфин, сомбревин), в по-малка степен - при алергичен бронхоспазъм. При бронхиална астма е неактивен и се използва в комбинация с теофилин, ефедрин и други бронходилататори.
Фармакокинетика: При перорален прием се абсорбира бързо и добре. Свързва се с плазмените протеини 98-99%. Максималната концентрация (Cmax) в плазмата се достига 1-4 часа след поглъщане. По-голямата част от приетия дифенхидрамин се метаболизира в черния дроб. Времето на полуживот (T1 / 2) е 1-4 ч. Той се разпределя широко в тялото, преминава през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Екскретира се в млякото и може да причини седация при кърмачета. През деня той се екскретира напълно от тялото главно впод формата на бензхидрол, конюгиран с глюкуронова киселина, и само в малко количество - непроменен. Максималният ефект се развива 1 час след поглъщане, продължителността на действие е от 4 до 6 часа.
вътре. Възрастни, 30-50 mg 1-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-15 дни. По-високи дози за възрастни: еднократна - 100 mg, дневна - 250 mg. При безсъние - 50 mg 20-30 минути преди лягане. За лечение на идиопатичен и постенцефалитен паркинсонизъм - първоначално 25 mg 3 пъти дневно, последвано от постепенно увеличаване на дозата, ако е необходимо, до 50 mg 4 пъти дневно. При болест на движението - 25-50 mg на всеки 4-6 часа, ако е необходимо. Деца на възраст 2-6 години - 12,5-25 mg, 6-12 години - 25-50 mg на всеки 6-8 часа (не повече от 75 mg / ден за деца на възраст 2-6 години и не повече от 150 mg / ден за деца на възраст 6-12 години). V / m, 50-250 mg; най-високата единична доза - 50 mg, дневна - 150 mg. В / в капково - 20-50 mg (в 75-100 ml 0,9% разтвор на NaCl). Ректално. Супозиториите се прилагат 1-2 пъти дневно след почистваща клизма или спонтанно изпразване на червата. Деца под 3 години - 5 mg, 3-4 години - 10 mg; 5-7 години - 15 mg, 8-14 години - 20 mg. В офталмологията: 1-2 капки от 0,2-0,5% разтвор се капват в конюнктивалния сак 2-3-5 пъти на ден. Интраназално. При алергичен вазомотор, остър ринит, риносинусопатия се предписва под формата на пръчици, съдържащи 0,05 g дифенхидрамин.
Дифенхидрамин гел се използва външно. Нанесете тънък слой върху засегнатите участъци от кожата няколко пъти на ден.
От страна на нервната система и сетивните органи: обща слабост, умора, седация, намалено внимание, замаяност, сънливост, главоболие, нарушена координация на движенията, тревожност, раздразнителност (особено при деца), раздразнителност, нервност, безсъние, еуфория, объркванесъзнание, тремор, неврит, конвулсии, парестезия; замъглено зрение, диплопия, остър лабиринтит, шум в ушите. При пациенти с локално мозъчно увреждане или епилепсия активира (дори при ниски дози) конвулсивни разряди на ЕЕГ и може да провокира епилептичен припадък.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта: хипотония, сърцебиене, тахикардия, екстрасистолия, агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия.
От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата, краткотрайна скованост на устната лигавица, анорексия, гадене, епигастриален дистрес, повръщане, диария, запек.
От пикочно-половата система: често и / или затруднено уриниране, задържане на урина, ранна менструация.
От страна на дихателната система: сухота в носа и гърлото, назална конгестия, сгъстяване на бронхиалния секрет, стягане в гърдите и недостиг на въздух.
Алергични реакции: обрив, уртикария, анафилактичен шок.
Други: изпотяване, втрисане, фоточувствителност.
Свръхчувствителност, кърмене, детска възраст (период на новородени и недоносени), закритоъгълна глаукома, хипертрофия на простатата, стенозираща стомашна и дуоденална язва, пилородуоденална обструкция, стеноза на шийката на пикочния мехур, бременност, бронхиална астма.
Взаимодействие с други лекарства: Сънотворни, успокоителни, транквиланти и алкохол засилват (взаимно) депресията на ЦНС. МАО инхибиторите засилват и удължават антихолинергичните ефекти.
Предозиране: Симптоми: сухота в устата, задух, персистираща мидриаза, зачервяване на лицето, депресия или възбуда (по-често при деца) на централната нервна система, объркване; при деца - развитие на гърчове и смърт. Лечение: предизвикване на повръщане, стомашна промивка, прилагане на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия на фона на внимателно проследяване на дишането и нивата на кръвното налягане.
Специални указания: Да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертиреоидизъм, повишено вътреочно налягане, заболявания на сърдечно-съдовата система, в напреднала възраст. Не трябва да се използва по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание. По време на лечението трябва да се избягва употребата на алкохолни напитки.