Ривотрил Инструкции за употреба Описание на лекарството Цена на EUROLAB
Ривотрил перорални таблетки (Rivotril)
Инструкции за медицинска употреба на лекарството
Описание на фармакологичното действие
Антиепилептично лекарство от групата на бензодиазепиновите производни. Има изразен антиконвулсивен, както и централен мускулен релаксант, анксиолитичен, седативен и хипнотичен ефект.
Засилва инхибиторния ефект на GABA върху предаването на нервните импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интеркаларните неврони на страничните рога на гръбначния мозък. Намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира постсинаптичните спинални рефлекси.
Анксиолитичният ефект се дължи на ефекта върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, отслабване на тревожност, страх, безпокойство.
Седативният ефект се дължи на ефекта върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на невротичните симптоми (тревожност, страх).
Антиконвулсивното действие се осъществява поради повишено пресинаптично инхибиране. В този случай разпространението на епилептогенната активност, която се проявява в епилептогенните огнища в кората, таламуса и лимбичните структури, се потиска, но възбуденото състояние на фокуса не се отстранява.
При хора е доказано, че клоназепам бързо потиска различни видове пароксизмална активност, вкл. комплекси спайк-вълна при абсанси (petit mal), бавни и генерализирани комплекси спайк-вълна, времеви идруга локализация, както и неправилни пикове и вълни.
ЕЕГ промените от генерализиран тип са потиснати в по-голяма степен от тези от фокален тип. В съответствие с тези данни клоназепам има благоприятен ефект при генерализирани и фокални форми на епилепсия.
Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибирането на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.
Показания за употреба
Форма за освобождаване
таблетки 0,5 mg; флакон (бутилка) от тъмно стъкло 50, картонена опаковка 1;
таблетки 2 mg; бутилка (бутилка) тъмно стъкло 30, картонена опаковка 1;
таблетки 2 mg; бутилка (бутилка) от тъмно стъкло 100, пакет от картон 1;
Фармакодинамика
Взаимодействия със специфични бензодиазепинови рецептори, разположени в постсинаптичния GABA-рецепторен комплекс в лимбичната система на мозъка, хипоталамуса, вискозно активиране на ретикуларната формация на мозъчния ствол и вмъкнатите неврони на калценалните рогове на гръбначния мозък oz. Повишава чувствителността на GABA рецепторите към медиатора (GABA), което обяснява увеличаването на честотата на освобождаване в цитоплазмената мембрана на невроните в каналите за входни потоци йони към хлор. В резултат на това има по-силен GABA галваничен приток и галванично междуневронно предаване в централната нервна система.
Клиничното действие се проявява чрез силен и тривиален антисудоминален ефект. Той също така е антифобичен, седативен (особено изразен върху кочана на ликуването), миорелаксиращ и спокоен сън.
Важно е, че лекарството против судома на клоназепам е свързано, назамперирано, с инжектиране върху GABA-рецепторния комплекс, а също и свързано с инжектиране върху натриевия канал с потенциално отлагане.
Фармакокинетика
Употреба по време на бременност
Употребата по време на бременност и раждане е разрешена само при строги показания, ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода.
При жени, приемащи клоназепам, отмяната му преди или по време на бременност е възможна само в случаите, когато при липса на лечение епилептичните припадъци са слаби и редки и ако вероятността от епилептичен статус и симптоми на отнемане се оценява като ниска. Има съобщения, че приемането на антиконвулсанти по време на бременност от жени с епилепсия увеличава честотата на вродени дефекти при техните деца.
Категория на действие върху плода по FDA - D.
По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Противопоказания за употреба
Странични ефекти
Начин на приложение и дозировка
Индивидуален. За перорално приложение се препоръчва начална доза от не повече от 1 mg/ден за възрастни. Поддържащата доза е 4-8 mg/ден.
За кърмачета и деца на възраст 1-5 години началната доза трябва да бъде не повече от 250 mcg/ден, за деца на възраст 5-12 години - 500 mcg/ден. Дневни поддържащи дози за деца на възраст под 1 година - 0,5-1 mg, 1-5 години - 1-3 mg, 5-12 години - 3-6 mg.
При пациенти в напреднала възраст се препоръчва начална доза не повече от 500 mcg.
Дневната доза трябва да бъде разделена на 3-4 равни дози. Поддържащите дози се предписват след 2-3 седмици лечение.
В / в (бавно) възрастни - 1 mg, деца под 12 години - 500 mcg.
Предозиране
Симптоми: депресия на централната нервна система с различна степен на тежест (от сънливост до кома): изразена сънливост, продължително объркване на съзнанието, потискане на рефлексите, кома; възможна е респираторна депресия.
Лечение: предизвикване на повръщане и назначаванеактивен въглен (ако пациентът е в съзнание), стомашна промивка чрез сонда (ако пациентът е в безсъзнание), симптоматична терапия, мониториране на жизнените функции (дишане, пулс, кръвно налягане), интравенозни течности (за увеличаване на диурезата), ако е необходимо, вентилационна поддръжка. Като специфичен антидот е възможно да се използва антагонистът на бензодиазепиновите рецептори флумазенил (в болнични условия), но флумазенил не е показан за употреба при пациенти с епилепсия (висока вероятност за провокиране на епилептични припадъци).
Взаимодействия с други лекарства
Алкохолът намалява ефекта. Барбитуратите, хидантоините могат да ускорят метаболизма на клоназепам, без да засягат свързването му с протеини.
При едновременна употреба с лекарствени продукти, които имат потискащ ефект върху централната нервна система, етанол, етанол-съдържащи лекарства могат да увеличат потискащия ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба клоназепам повишава ефекта на мускулните релаксанти; с натриев валпроат - отслабване на действието на натриев валпроат и провокиране на гърчове.
При едновременна употреба е описан случай на 2-кратно намаляване на концентрацията на дезипрамин в кръвната плазма и нейното повишаване след отмяната на клоназепам.
При едновременна употреба с карбамазепин, който предизвиква индукция на микрозомални чернодробни ензими, е възможно повишаване на метаболизма и в резултат на това намаляване на концентрацията на клоназепам в кръвната плазма, намаляване на неговия T1 / 2.
При едновременна употреба с кофеин е възможно намаляване на седативния и анксиолитичния ефект на клоназепам; с ламотрижин - възможно намаляване на концентрацията на клоназепам в кръвната плазма; с литиев карбонат - развитие на невротоксичност.
При едновременна употреба с примидон концентрацията на примидон в плазмата се увеличава; с тиаприд -възможно развитие на ЗНС.
При едновременна употреба с торемифен е възможно значително намаляване на AUC и T1 / 2 на торемифен поради индуцирането на микрозомални чернодробни ензими под въздействието на клоназепам, което води до ускоряване на метаболизма на торемифен.
Описан е случай на развитие на главоболие с локализация в тилната област при едновременна употреба с фенелзин.
При едновременна употреба е възможно повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма и развитие на токсични реакции, намаляване на концентрацията му или липса на тези промени.
При едновременна употреба с циметидин се увеличават страничните ефекти от централната нервна система, но честотата на припадъците при някои пациенти намалява.
Специални инструкции за прием
С особено внимание се използва при пациенти с атаксия, тежки чернодробни заболявания, тежка хронична дихателна недостатъчност, особено в стадия на остро влошаване, с епизоди на нощна апнея.
Използва се с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, поради което те могат да имат намалена екскреция на клоназепам и намалена толерантност, особено при наличие на кардиопулмонална недостатъчност.
При продължителна употреба е възможно развитието на наркотична зависимост. При рязко спиране на клоназепам след продължително лечение е възможно развитие на синдром на отнемане.
При продължителна употреба на клоназепам при деца трябва да се има предвид възможността от странични ефекти върху физическото и психическото развитие, които може да не се проявят в продължение на много години.
Не пийте алкохол по време на лечението.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на лечението скоростта на психомоторните реакции се забавя. Това трябва да се вземе предвид от лица, които са ангажирани с потенциалопасни видове дейности, които предполагат повишено уважение и скорост на психомоторните реакции.