SAFOCID - инструкции за употреба и резюме
Лекарство: SAFOCID Активно вещество: азитромицин, флуконазол, секнидазол ATC код: J01FA10 CFG: Комбинирано лекарство с антипротозойно, противогъбично и антибактериално действие Рег. номер: ЛС-002448 Дата на рег.: 29.12.06 г. Рег. Кредит: LYKA LABS Ltd.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Комплект хапчета от три вида:
Хапчета розови, кръгли, плоскоцилиндрични, с фаска и прорез; на счупване - розово (1 брой в блистер).
Помощни вещества: микрокристална целулоза, двуосновен калциев фосфат (безводен), кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, багрило "пурпурен лак 4R".
Покрити таблетки розови, с форма на капсула, двойно изпъкнали, с делителна черта; на счупване - сърцевината е бяла или почти бяла. (1 брой в блистер).
| Хапчета | 1 раздел. |
| азитромицин | 1 гр |
Помощни вещества: натриев лаурил сулфат, натриева кроскармелоза, повидон К-30, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид (безводен).
Състав на покритието: хипромелоза, диетил фталат, талк (пречистен магнезиев хидросиликат), титанов диоксид, макрогол 4000, багрило "пурпурен лак 4R".
Покрити таблетки бели или почти бели, капсулни, двойно изпъкнали, с делителна черта; на счупване - бяло или почти бяло (2 броя в блистер).
| Хапчета | 1 раздел. |
| секнидазол | 1 гр |
Помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид (безводен), натриев нишестен гликолат, повидон-30, пречистен талк, магнезиев стеарат.
Състав на обвивката: хидроксипропил метилцелулоза, диетил фталат, пречистен талк, титанов диоксид, макрогол 4000.
4 неща. - блистери (1) - опаковки от картон.
Описанието на лекарството се основава на официално одобрените инструкции за употреба.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Комбиниран комплект, съдържащ противогъбично лекарство, антибиотик и антимикробно лекарство с антипротозойна активност.
Флуконазол - противогъбично лекарство, производно на триазол, е мощен селективен инхибитор на синтеза на стерол в гъбичната клетка.
Ефективен при опортюнистични микози, вкл. причинени от Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Доказано е също, че флуконазол е активен при модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis и Histoplasma capsulatum.
Азитромицин е широкоспектърен антибиотик, представител на подгрупа макролидни антибиотици - азалиди. При създаване на високи концентрации във фокуса на възпалението има бактерициден ефект.
Активен срещу грам-положителни коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи от групи C, F и G, Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans; грам-отрицателни бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;някои анаеробни микроорганизми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., както и Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.
Азитромицинът е неактивен срещу грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин.
Секнидазол е антимикробно бактерицидно лекарство, синтетично производно на нитроимидазол.
Активен срещу облигатни анаеробни бактерии (спорообразуващи и неспорообразуващи), патогени на някои протозойни инфекции: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica.
Секнидазолът е неактивен срещу аеробни бактерии.
Повишава чувствителността на туморите към радиация, предизвиква сенсибилизация към етанол (дисулфирам-подобно действие). Взаимодейства с ДНК, причинява нарушение на спиралната структура, разкъсване на нишки, потискане на синтеза на нуклеинови киселини и клетъчна смърт.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Флуконазол
След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, бионаличността е 90%. Когато се приема на празен стомах в доза от 150 mg, Cmax в плазмата е 90% от съдържанието в плазмата, когато се прилага интравенозно - 2,5-3,5 mg / l. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията на лекарството, прието перорално. Cmax в плазмата достига пик след 0,5-1,5 часа след приложението. Плазмената концентрация е право пропорционална на дозата.
Въвеждането на натоварваща доза (на първия ден), 2 пъти по-голяма от обичайната дневна доза, ви позволява да постигнете концентрация, съответстваща на 90% Css до ден 2. При приемане на лекарството 1 път / ден, 90% от нивото на Css се постига за 4-5 дни лечение.
Vd се доближава до общото съдържание на вода в тялото. Свързване с плазмените протеини - 11-12%.
T1/2 флуконазоле около 30 часа.
Приблизително 80% се екскретират в урината непроменени. Клирънсът на флуконазол е пропорционален на CC. Метаболитите на флуконазол не са открити в периферната кръв.
Азитромицин
След перорално приложение азитромицин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, поради неговата стабилност в кисела среда и липофилност. При доза от 300 mg Cmax на азитромицин в плазмата се достига след 2,5-2,96 часа и е 0,4 mg / l. Бионаличността е 37%.
Азитромицинът прониква добре в дихателните пътища, органите и тъканите на урогениталния тракт (включително простатната жлеза), в кожата и меките тъкани. Високата концентрация в тъканите (10-15 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма) и дългият T1 / 2 се дължат на слабото свързване на кларитромицин с плазмените протеини, както и способността му да прониква в еукариотните клетки и да се концентрира в среда с ниско рН около лизозомите. Това от своя страна обуславя големия Vd – 31,1 l/kg и високия плазмен клирънс.
Способността на азитромицин да се натрупва главно в лизозомите е важна за елиминирането на вътреклетъчните патогени. Доказано е, че фагоцитите доставят азитромицин до местата на инфекцията, където той се освобождава по време на фагоцитоза. Концентрацията на азитромицин в огнищата на инфекцията е значително по-висока, отколкото в здравите тъкани (средно с 24-34%) и корелира със степента на възпалителен оток. Въпреки високата концентрация във фагоцитите, еритромицинът не повлиява значително тяхната функция. Азитромицинът остава в бактерицидни концентрации във възпалителния фокус 5-7 дни след последната доза, което позволява разработването на кратки (3-дневни и 5-дневни) курсове на лечение.
Метаболизирани в черния дроб чрез деметилиране, получените метаболити са неактивни.
Отстраняването на азитромицин от кръвната плазма се извършва на 2 етапа: T1 / 2 е 14-20 часа в диапазона от 8 до 24 часа след приема на лекарството и 41 часа - в диапазона от 24 до 72 часа, което позволява лекарството да се използва 1 път / ден.
Секнидазол
Всмукване и разпределение
Абсорбцията е висока, бионаличността е 80%. След единична перорална доза от 2 g, Tmax е 4 часа.
Прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб.
Екскретира се с урината в рамките на 72 часа (16% от дозата).
ЧЕТЕНИЯ
Комбинирани инфекции на пикочно-половата система, предавани по полов път:
- Съпътстващи специфични и неспецифични цистити, уретрити, вулвовагинити, цервицити.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Лекарството трябва да се приема перорално - едновременно всичките 4 табл. (1 табл. флуконазол, 1 табл. азитромицин и 2 табл. секнидазол), които са част от блистера, 1 час преди хранене или 2 часа след хранене еднократно.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От сърдечно-съдовата система: много рядко - нарушения на сърдечния ритъм.
От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, лошо храносмилане, коремна болка, метеоризъм, липса на апетит.
От сетивата: рядко - нарушения на вкуса.
От страна на хемопоетичната система: левкопения.
Алергични реакции: кожни обриви, сърбеж, анафилактични реакции.
Други: много рядко - главоболие, световъртеж, стоматит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- органични заболявания на централната нервна система;
- едновременна употреба на терфенадин, астемизол или други лекарства, които удължават QT интервала;
- свръхчувствителност към флуконазол и други азоливръзки;
- свръхчувствителност към азитромицин и други макролиди;
- Свръхчувствителност към секнидазол и други нитроимидазоли.
С повишено внимание, лекарството трябва да се използва едновременно с цизаприд, рифабутин или други лекарства, метаболизирани от изоензимите на системата на цитохром Р450.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Safocid е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Едновременната употреба на флуконазол и перорални хипогликемични средства при пациенти със захарен диабет е разрешена, но лекарят трябва да има предвид възможността за развитие на хипогликемия.
При едновременното назначаване на варфарин и азитромицин е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време.
ПРЕДОЗИРАНЕ
Данни за предозиране на лекарството Safocid не са предоставени.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Флуконазол
При едновременната употреба на флуконазол и варфарин протромбиновото време се увеличава средно с 12%. В тази връзка се препоръчва внимателно проследяване на показателите на протромбиновото време при пациенти, приемащи лекарството в комбинация с кумаринови антикоагуланти.
Флуконазол повишава T1/2 от плазмата на перорални хипогликемични средства - производни на сулфонилурея (включително хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) при здрави хора. Едновременната употреба на флуконазол и перорални хипогликемични средства е разрешена, но лекарят трябва да е наясно с възможността за развитие на хипогликемия.
Пациентите, получаващи високи дози теофилин или има вероятност да развият интоксикация с теофилин, трябва да бъдат наблюдавани за раннаидентифициране на симптоми на предозиране на теофилин, т.к. приемането на флуконазол води до намаляване на средната скорост на клирънс на теофилин от плазмата.
Едновременната употреба на флуконазол с терфенади, астемизол или други лекарства, които удължават QT интервала, е противопоказана.
При едновременната употреба на флуконазол с цизаприд, рифабутин или други лекарства, метаболизирани от изоензимите на системата Р450, трябва да се внимава.
Азитромицин
Антиацидите (съдържащи алуминий и магнезий), етанолът и храната забавят и намаляват абсорбцията на азитромицин.
При едновременната употреба на варфарин и азитромицин (в нормални дози) не се открива промяна в протромбиновото време, но взаимодействието на макролиди и варфарин може да увеличи антикоагулантния ефект. Протромбиновото време трябва да се проследява внимателно при пациентите.
При едновременната употреба на азитромицин с дигоксин, концентрацията на последния в кръвната плазма се повишава.
При едновременната употреба на азитромицин с ерготамин или дихидроерготамин се засилва токсичният ефект (вазоспазъм, дизестезия).
Азитромицин забавя екскрецията и повишава плазмената концентрация и токсичността на циклосерин, индиректни антикоагуланти, метилпреднизолон, фелодипин, както и лекарства, подложени на микрозомално окисление (включително карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, хексобарбитал, мораво рогче алкалоиди, валпроева киселина, дизопирамид, бромокриптин, фени тоин, перорални хипогликемични средства, теофилин и други ксантинови производни), поради инхибирането на микрозомалното окисление в хепатоцитите от азитромицин.
Линкозамините отслабват, тетрациклинът и хлорамфениколът повишават ефективността на азитромицина.
Секнидазол
Подобрява хипогликемичния ефект на инсулина и пероралните хипогликемични средства. Когато се използва заедно с етанол, може да се развие реакция, подобна на дисулфирам (включително коремни спазми, гадене, повръщане, главоболие, зачервяване на лицето).
УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКИ ОТ АПТЕКИ
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
УСЛОВИЯ И СРОК ЗА СЪХРАНЕНИЕ