Сандостатин - инструкции за употреба, цена, аналози, прегледи

Сандостатин: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Sandostatin

ATX код: H01CB02

Активна съставка: октреотид (октреотид)

Производител: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Цени в аптеките: от 1785 рубли.

сандостатин

Сандостатин е лекарство, подобно на соматостатин.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствената форма на Sandostatin е разтвор за интравенозно и подкожно приложение: безцветен, прозрачен (в ампули от 1 ml, в картонена кутия от 5 или 10 ампули).

Състав на 1 ml разтвор:

  • активна съставка: октреотид (като свободен пептид) - 50, 100 или 500 mcg;
  • допълнителни компоненти: натриев бикарбонат, млечна киселина, манитол, въглероден диоксид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Сандостатин е октреотид, синтетичен октапептид, аналог на естествения хормон соматостатин, който има сходни фармакологични ефекти, но много по-продължително действие.

Октреотидът инхибира секрецията на растежен хормон (GH), както патологично повишена, така и в резултат на инсулинова хипогликемия, упражнения и излагане на аргинин. Сандостатин също така потиска секрецията на инсулин, серотонин, гастрин и глюкагон, повишена патологично или поради прием на храна. Потиска секрецията на глюкагон и инсулин, стимулирана от аргинин, както и секрецията на тиротропин, предизвикана от тиреолиберин.

За разлика от соматостатина, октреотидът инхибира секрецията на GH в по-голяма степен от секрецията на инсулин. Лекарството не води до последваща хиперсекреция на хормони (например растежен хормон при пациентиакромегалия). При акромегалия Sandostatin намалява нивото на GH и инсулиноподобния растежен фактор (IGF-1) в кръвната плазма. При 90% от пациентите се наблюдава намаляване на концентрацията на GH с поне 50%, докато нивото на GH под 5 ng / ml може да бъде постигнато в около 50% от случаите. При повечето пациенти с акромегалия лекарството намалява подуването на меките тъкани, тежестта на главоболието и хиперхидрозата, парестезията и болката в ставите. При големи аденоми на хипофизата Sandostatin може леко да намали размера на тумора.

Октреотид може да подобри хода на заболяването в случай на недостатъчна ефективност на терапията (емболия на чернодробната артерия, хирургия, химиотерапия, включително 5-флуороурацил и стрептозотоцин) на секретиращи ендокринни тумори на стомашно-чревния тракт и панкреаса. Така при карциноидни тумори Sandostatin намалява тежестта на диарията и усещането за зачервяване на лицето, което често е придружено от намаляване на плазмената концентрация на серотонин и екскреция на 5-хидроксииндолоцетна киселина в урината. При VIPomas [тумори с хиперпродукция на вазоактивен интестинален пептид (VIP)] лекарството в повечето случаи намалява тежката секреторна диария и в резултат на това значително подобрява качеството на живот на пациента. В същото време се намаляват съпътстващите електролитни нарушения (например хипокалиемия), което прави възможно отмяната на парентералното и ентералното приложение на електролити и течности. При някои пациенти Sandostatin забавя и дори спира прогресията на тумора, намалява неговия размер, както и размера на чернодробните метастази. Клиничното подобрение на състоянието обикновено е придружено от намаляване или нормализиране на плазмената концентрация на ВИП.

При глюкагономите октреотидът намалява еритема мигранс. ПриПри захарен диабет лекарството не повлиява значително тежестта на хипергликемията, така че необходимостта от хипогликемични средства или инсулин обикновено остава непроменена. Поради намаляването на диарията е възможно увеличаване на телесното тегло. И въпреки че намаляването на плазмената концентрация на глюкагон под действието на Sandostatin е преходно, подобрението на клиничното състояние е стабилно през целия период на приемане на лекарството.

При гастриноми / синдром на Zollinger-Ellison, употребата на октреотид като самостоятелно лекарство или в комбинация с блокери на хистамин Н2 рецептори или инхибитори на протонната помпа може да доведе до намаляване на хиперсекрецията на солна киселина в стомаха, намаляване на концентрацията на гастрин в кръвната плазма и тежестта на горещите вълни и диарията.

При пациенти с инсулиноми Sandostatin помага за намаляване на нивото на имунореактивния инсулин в кръвта (този ефект може да бъде краткотраен, до 2 часа). При наличие на резектабилни тумори, лекарството може да възстанови и поддържа нормогликемия в предоперативния период. При неоперабилни доброкачествени и злокачествени тумори гликемичният контрол може да се подобри без едновременно дългосрочно намаляване на концентрацията на инсулин в кръвта.

При пациенти с редки тумори, които свръхпродуцират освобождаващ фактор на растежен хормон (соматолибериноми), Sandostatin намалява тежестта на симптомите на акромегалия, тъй като потиска секрецията на освобождаващ фактор на растежния хормон и самия растежен хормон. В бъдеще също е възможно да се намали хипертрофията на хипофизната жлеза.

При кървене от варици на хранопровода и стомаха при пациенти с чернодробна цироза, добавянето на октреотид към специфично лечение (например към склеротерапия) може по-ефективно да спре кървенето и да предотвратиранно повторно кървене, намалява обема на трансфузията и подобрява 5-дневната преживяемост. Смята се, че механизмът на действие на Sandostatin се дължи на намаляване на кръвообращението в органа поради потискане на вазоактивни хормони като глюкагон и VIP.

При пациенти, които са показани за операция на панкреаса, Sandostatin, използван по време и след операция, намалява честотата на типичните постоперативни усложнения (напр. постоперативен остър панкреатит, панкреатична фистула, сепсис, абсцеси).

При рефрактерна диария при пациенти със синдром на придобита имунна недостатъчност (СПИН), Sandostatin напълно или частично нормализира изпражненията в около 30% от случаите, когато диарията не се контролира с адекватна антидиарейна и/или антимикробна терапия.

Фармакокинетика

След подкожно приложение октреотид се абсорбира бързо и напълно. Максималната плазмена концентрация се достига за около 30 минути.

Свързва се с плазмените протеини с 65%. Комуникацията с кръвните клетки е изключително незначителна. Обемът на разпределение е 0,27 l/kg. Общият клирънс е 160 ml/min.

След подкожно инжектиране полуживотът (T½) е 100 минути. Оттеглянето на лекарството след интравенозно приложение се извършва на две фази, T½ е съответно 10 и 90 минути. По-голямо количество от лекарството се екскретира с изпражненията, около 32% - с урината непроменено.

Показания за употреба

Противопоказания

Абсолютно противопоказание за терапията е наличието на свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Според инструкциите Sandostatin трябва да се използва с повишено внимание в следните случаи:

  • холелитиаза;
  • диабет;
  • бременност;
  • период на кърмене.

Инструкции за употреба Sandostatin: метод и дозировка

Сандостатин се прилага подкожно или интравенозно.

Препоръчителен режим на дозиране:

    акромегалия: начална еднократна доза (подкожно) - 50-100 mcg, интервали между инжекциите - 8 или 12 часа. Освен това дозата се коригира въз основа на концентрацията на GH и IGF-1 в кръвта, определяна ежемесечно (целева концентрация: GH