СИДНОФАРМ, Лечение на заболявания - съвети от лекари
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Таблетките са кръгли, двойно изпъкнали, светло розови на цвят, с мирис на мента, с риск от едната страна.
1 табл. молсидомин 2 mg
Помощни вещества: лактоза, пшенично нишесте, манитол, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, ментово масло, оцветител Sikovit golb orange 8.5 (E110), микрокристална целулоза.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Периферен вазодилататор, антиангинозно лекарство от групата на сиднонимините. Разширява периферните венозни съдове, има антиагрегантно, аналгетично и антиангинозно действие. Венодилатиращата активност се дължи на освобождаването на азотен оксид (NO) след серия от метаболитни трансформации, което стимулира разтворимата гуанилат циклаза; в това отношение молсидаминът се счита за донор на NO. В резултат на това има натрупване на cGMP, което спомага за отпускане на гладката мускулатура на стените на кръвоносните съдове (в по-голяма степен - на вените). Намаляването на преднатоварването, дори без пряк ефект върху контрактилитета на миокарда, води до възстановяване на съотношението между нуждата от кислород и неговото снабдяване, което е нарушено при ИБС (нуждата от кислород намалява с 26%). Лекарството облекчава спазма на коронарните артерии, подобрява кръвообращението.
Повишава толерантността към физическо натоварване, намалява броя на стенокардните пристъпи по време на физическо натоварване. Потиска ранната фаза на тромбоцитната агрегация, намалява освобождаването и синтеза на серотонин, тромбоксан и други проагреганти.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, чрез намаляване на преднатоварването, помага за намаляване на размера на сърдечните камери. Намалява налягането в белодробната артерия, намалява пълненето на лявата камераи напрежение на миокардната стена, ударен обем на кръвта.
Действието започва 20 минути след поглъщането, достига максимум след 0,5-1 h и продължава до 6 ч. Развитието на толерантност с намаляване на ефективността по време на продължителна терапия е нехарактерно (за разлика от нитратите).
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всмукване и разпределение
След перорално приложение се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Бионаличност - 60-70%. Cmax е 4,4 μg / ml и се постига след 1 час.Когато се приема перорално след хранене, въпреки че абсорбцията се забавя, тя не намалява (Cmax в кръвната плазма се достига 30-60 минути по-късно, отколкото когато се приема на празен стомах). Минималната ефективна концентрация на молсидомин в плазмата е 3-5 ng / ml. Практически не се свързва с плазмените протеини. Не се натрупва.
Метаболизъм и екскреция
Метаболизира се в черния дроб с образуването на фармакологично активно съединение SIN-1, (3-морфолино-сиднонимин), от което се образува много нестабилно вещество SIN-1a (N-морфолино-N-аминосинтонитрил), което освобождава NO с образуването на фармакологично неактивно съединение SIN-lc. В хода на метаболизма се образуват и други метаболити. Екскретира се от бъбреците с 90% (като метаболити), 9% - през червата. T1 / 2 е 0,85-2,35 часа.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
При тежка чернодробна недостатъчност (увеличаване на бромсулфалеиновия тест до 20-50%) се наблюдава забавяне на екскрецията и повишаване на концентрацията на молсидомин в кръвната плазма.
Не се натрупва (включително при пациенти с бъбречна недостатъчност).
ЧЕТЕНИЯ
- предотвратяване на стенокардни пристъпи.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Режимът на дозиране и продължителността на терапията се определят индивидуално. Лекарството се приема перорално, независимо от приемахрана. Таблетките се поглъщат цели, без да се дъвчат и с достатъчно количество течност.
Лекарството се предписва в начална доза от 1-2 mg (0,5-1 таб.) 2 пъти / ден. При недостатъчна тежест на терапевтичния ефект честотата на приложение се увеличава до 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 6 mg.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От страна на сърдечно-съдовата система: често - понижаване на кръвното налягане, колапс (при първоначално повишено кръвно налягане, тежестта на понижението му е по-голяма, отколкото при първоначално нормално или ниско кръвно налягане); зачервяване на кожата на лицето, тахикардия.
От страна на централната нервна система: главоболие (обикновено леко, изчезва по време на по-нататъшно лечение), забавяне на скоростта на психомоторните реакции (предимно в началото на лечението), замаяност.
От храносмилателната система: гадене, загуба на апетит, диария.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, бронхоспазъм; рядко - анафилактичен шок.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- остър миокарден инфаркт, протичащ с артериална хипотония;
- тежка артериална хипотония (систолично кръвно налягане под 100 mm Hg);
- ниско налягане на пълнене на лявата камера;
- токсичен белодробен оток;
- едновременен прием на силденафил;
- възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
- Свръхчувствителност към лекарството.
С повишено внимание, лекарството се предписва на пациенти след хеморагичен инсулт, с повишено вътречерепно налягане, с тенденция към артериална хипотония; възрастни хора, пациенти с глаукома (особено закритоъгълна глаукома), с мозъчно-съдови инциденти.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Употребата на Сиднофарм е противопоказана по време на бременност. Ако е необходимопредписване на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да бъде изоставено.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Лекарството не се използва за спиране на пристъп на ангина пекторис.
С повишено внимание (и под контрол на кръвното налягане) се предписва първата доза от лекарството, възможно е интензивно главоболие и прекомерно понижаване на кръвното налягане със загуба на съзнание.
Пациенти в старческа възраст с нарушена чернодробна и бъбречна функция и артериална хипотония изискват коригиране на дозата.
Алкохолът трябва да се избягва по време на лечението.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на лечението (особено в началото на терапията) е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и бързина на психомоторните реакции.
ПРЕДОЗИРАНЕ
Симптоми: силно главоболие, изразено понижение на кръвното налягане, тахикардия.
Лечение: ако е необходимо, провеждайте симптоматична терапия.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Едновременната употреба на Sidnopharm с вазодилататори, антихипертензивни средства и етанол повишава тежестта на хипотензивния ефект.
При едновременната употреба на Sidnofarm с ацетилсалицилова киселина се засилва антиагрегантният му ефект.
УСЛОВИЯ ЗА ОТСТЪПКИ ОТ АПТЕКИ
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
УСЛОВИЯ И СРОК ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.