Темазепам - инструкции за употреба, цена на Темазепам и аналози
Анксиолитично средство (транквилизатор) от бензодиазепиновата серия. Освен това има седативно-хипнотично и централно мускулно релаксиращо действие. Засилва инхибиторния ефект на GABA (медиатор на пре- и постсинаптичното инхибиране във всички части на централната нервна система) върху предаването на нервните импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интеркаларните неврони на страничните рога на гръбначния мозък; намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните спинални рефлекси. Анксиолитичният ефект се дължи на ефекта върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, отслабване на тревожност, страх, безпокойство. Седативният ефект се дължи на ефекта върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите от невротичен произход (тревожност, страх). Основният механизъм на хипнотичното действие е инхибиране на клетките на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Намалява въздействието на емоционални, вегетативни и двигателни стимули, които нарушават механизма на заспиване. Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибирането на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция. Практически не засяга продуктивните симптоми на психотичния генезис (остри налудни, халюцинаторни, афективни разстройства), рядко има намаляване на афективното напрежение, налудни разстройства. Подобрява настроението, улеснява заспиването и апетита. Ефективен при кардиалгия иглавоболие от невротичен произход.
Показания за употреба:
Неврози и психопатии, придружени от тревожност, страх, емоционален стрес, депресивен и хипохондричен синдром. Неврастения, инволюционна депресия. Безсъние.
Начин на приложение:
За възрастни от 7,5 до 30 mg, които могат да се приемат веднъж 30 минути преди лягане, или 2,5-10 mg 3 пъти / ден. Максимална доза: 20 mg 3 пъти / ден.
Странични ефекти:
От страна на нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, замаяност, повишена умора, намалена способност за концентрация, атаксия, дезориентация, нестабилност на походката и лоша координация на движенията, летаргия, тъпота на емоциите, забавяне на умствените и двигателни реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, потиснато настроение, каталепсия, нарушение на паметта, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), астения, миастения гравис през деня, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, психомоторна възбуда, страх, суицидни тенденции, мускулни спазми, объркване, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, тревожност, безсъние). От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, възпалено гърло, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения. От храносмилателната система: сухота в устата или слюноотделяне, киселини, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек или диария; нарушена чернодробна функция, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница. От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, нарушена бъбречна функция,повишаване или намаляване на либидото, дисменорея. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж. Ефект върху плода: тератогенност (особено през първия триместър), депресия на ЦНС, дихателна недостатъчност и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството. Други: пристрастяване, наркотична зависимост; понижаване на кръвното налягане; рядко - потискане на дихателния център, зрително увреждане (диплопия), булимия, загуба на тегло, тахикардия, антероградна амнезия. При рязко намаляване на дозата или преустановяване на приема се развива синдром на "оттегляне" (раздразнителност, главоболие, безпокойство, възбуда, възбуда, страх, нервност, нарушения на съня, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, деперсонализация, повишено изпотяване, депресия, гадене, повръщане, тремор, нарушения на възприятието, в т.ч. хиперакузия, парестезия, фотофобия, тахикардия, конвулсии, халюцинации, рядко - остра психоза).
Предозиране
. Симптоми: сънливост, объркване, парадоксална възбуда, намалени рефлекси, ступор, намален отговор на болкови стимули, дълбок сън, дизартрия, атаксия, зрително увреждане (нистагъм), тремор, брадикардия, задух или недостиг на въздух, тежка слабост, понижено кръвно налягане, колапс, потискане на сърдечната и дихателната дейност, кома. Лечение: стомашна промивка, форсирана диуреза, активен въглен. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане). Флумазенил се използва като специфичен антагонист (в болнични условия). Хемодиализата е неефективна.
Противопоказания:
Свръхчувствителност, кома, шок, остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остра интоксикация с лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (включително наркотични аналгетици и хипнотици).LS), миастения гравис, закритоъгълна глаукома (остър пристъп или предразположение); тежка ХОББ (прогресия на степента на дихателна недостатъчност), остра респираторна недостатъчност, тежка депресия (могат да се отбележат суицидни тенденции), бременност (особено първия триместър), кърмене, възраст до 18 години (безопасността и ефикасността не са определени) С повишено внимание. Чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, церебрални и спинални атаксии, хиперкинезии, анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни вещества, органични мозъчни заболявания, психози (възможни са парадоксални реакции), хипопротеинемия, сънна апнея (установена или подозирана), старост.
Лекарствени взаимодействия:
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм. Може да увеличи токсичността на зидовудин. Има взаимно усилване на действието на хипнотици, антиепилептици, невролептици, лекарства за обща анестезия, както и наркотични аналгетици, периферни мускулни релаксанти и етанол. Лекарствата, които блокират тубулната секреция, могат да нарушат глюкуронидното свързване на темазепам, което води до увеличаване на ефекта на последния и вероятно до прекомерен седативен ефект. Инхибиторите на микрозомалното окисление удължават T1 / 2, повишават риска от развитие на токсични ефекти. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими намаляват ефективността. Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост. Циметидин, дисулфирам, естроген-съдържащи орални контрацептиви и еритромицин повишават концентрацията и удължават ефекта на лекарството (поради инхибиране на чернодробния метаболизъм), в по-малка степен засягат темазепам, който претърпява глюкуронидно свързване. Антихипертензивните лекарства могат да се увеличаттежестта на понижението на кръвното налягане. На фона на едновременното назначаване на клозапин е възможно засилване на респираторната депресия.
Форма за освобождаване:
Таблетки 0,01 g, 20 бр. в опаковката Синоними: Сигнопам, Сигнопам