ТОПИРОМАКС - инструкции за употреба и анотация
Лекарство: TOPIROMAKS (TOPIROMAX)Активно вещество: топирамат ATC код: N03AX11 CFG: Антиконвулсивно лекарство Рег. номер: LSR-006589/09 Дата на регистрация: 18.08.09 Рег. Награда: ВЕРОФАРМ (България)
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
7 бр. - блистери (4) - картонени опаковки. 28 бр. - полимерни кутии (1) - опаковки от картон. 28 бр. - полимерни бутилки (1) - картонени опаковки.
ОПИСАНИЕ НА АКТИВНОТО ВЕЩЕСТВО. Предоставената научна информация е обща и не може да се използва за вземане на решение относно възможността за използване на конкретен лекарствен продукт.
ФАРМАКОЛОГИЧНА АКТИВНОСТ
Антиепилептично средство, принадлежи към класа на сулфат-заместените монозахариди.
Топирамат намалява честотата на потенциалите на действие, характерни за неврон в състояние на постоянна деполяризация, което показва, че блокиращият ефект на лекарството върху натриевите канали зависи от състоянието на неврона. Топирамат потенцира активността на GABA по отношение на някои подтипове GABA рецептори (включително GABAA рецептори), а също така модулира активността на самите GABAA рецептори, предотвратява активирането на чувствителността на каинат / AMPK рецептори към глутамат от каинат, не повлиява активността на N-метил-D-аспартат по отношение на NMDA рецепторите. Тези ефекти на топирамат са зависими от дозата при плазмени концентрации на топирамат от 1 µM до 200 µM, с минимална активност, варираща от 1 µM до 10 µM.
В допълнение, топирамат инхибира активността на определени изоензимикарбоанхидраза, но този ефект при топирамат е по-слаб, отколкото при ацетазоламид и очевидно не е основната антиепилептична активност на топирамат.
ЧЕТЕНИЯ
Парциални или генерализирани тонично-клонични припадъци при възрастни и деца (като монотерапия или в комбинация с други антиконвулсанти); Припадъци, свързани със синдрома на Lennox-Gastaut при възрастни и деца (като допълнителна терапия).
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Индивидуално, в зависимост от показанията, възрастта на пациента, бъбречната функция и ефективността на терапията.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: често (особено при избора на доза) - атаксия, нарушена концентрация, объркване, замаяност, умора, парестезия, сънливост, нарушено мислене; рядко - възбуда, амнезия, анорексия, афазия, депресия, емоционална лабилност, нарушения на говора, диплопия, нистагъм, зрително увреждане, перверзия на вкуса.
От храносмилателната система: гадене; в някои случаи повишаване на чернодробните функционални тестове (при пациенти, приемащи топирамат в комбинация с други лекарства или като монотерапия), хепатит, чернодробна недостатъчност (когато топирамат се използва едновременно с масивна лекарствена терапия).
Други: нефролитиаза, загуба на тегло.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Свръхчувствителност към топирамат.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на топирамат по време на бременност. Употребата на топирамат по време на бременност е възможна само акокогато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Екскрецията на топирамат в кърмата не е изследвана в контролирани проучвания. Ограничен брой наблюдения показват, че топирамат се екскретира в кърмата. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Топирамат трябва да се преустанови постепенно, за да се сведе до минимум възможността от увеличаване на честотата на гърчовете. При клинични проучвания дозата е намалена със 100 mg веднъж седмично.
За да намалите риска от развитие на нефролитиаза по време на лечението, трябва да увеличите количеството консумирана течност.
Ако телесното тегло намалее по време на лечението, диетата трябва да се коригира.
Да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция поради възможно намаляване на клирънса на топирамат.
По време на лечението алкохолът трябва да се избягва.
Не се препоръчва едновременната употреба на други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система.
Да не се използва при деца под 2 години.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Трябва да се внимава при пациенти, участващи в потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции, т.к. Топирамат може да причини сънливост и световъртеж.
ЛЕКАРСТВЕНИ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
При едновременна употреба с топирамат, фенитоин и карбамазепин намаляват концентрацията му в кръвната плазма. Това се дължи на индуцирането под влиянието на фенитоин и карбамазепин на ензими, с участието на които се осъществява метаболизмът на топирамат. В някои случаикогато се използва топирамат, се наблюдава повишаване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма.
При едновременната употреба на единична доза топирамат и дигоксин е възможно намаляване на AUC на дигоксин.
При едновременната употреба на орален контрацептив, съдържащ норетиндрон и етинилестрадиол, топирамат не повлиява значително клирънса на норетиндрон, но плазменият клирънс на етинилестрадиол се увеличава значително. По този начин, докато приемате топирамат с орални контрацептиви, тяхната ефективност може да бъде намалена.
При едновременното приложение на метформин и топирамат, средните стойности на Cmax и AUC0-12h на метформин се увеличават съответно с 18% и 25%, докато средната стойност на клирънса намалява с 20%, докато плазменият клирънс на топирамат намалява. Клиничното значение на това взаимодействие е неясно.
При пациенти, приемащи метформин, ако е необходимо да се използва или отмени топирамат, трябва редовно да се проследява нивото на глюкозата в организма.
При едновременната употреба на топирамат с лекарства, които предразполагат към развитието на нефролитиаза, е възможно да се увеличи рискът от камъни в бъбреците.