Трамадол инструкции за употреба показания, противопоказания, странични ефекти - описание
Притежател на удостоверение за регистрация:
Доза от
| Трамадол | рег. №: Р N002951/01 от 31.10.08 г.- Безсрочно
Форма за освобождаване, опаковка и състав
| Инжектиране | 1 мл | 1 ампер |
| трамадол хидрохлорид | 50 мг | 100 мг |
2 ml - ампули (5) - блистери контурни опаковки (1) - картонени опаковки 2 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (1) - картонени опаковки 2 ml - ампули (5) - контурни пластмасови опаковки (2) - картонени опаковки s (5) - блистерни опаковки (50) - картонени опаковки 2 ml - ампули ( 5) - контурни блистери (100) - картонени опаковки 2 ml - ампули (5) - контурни блистерни опаковки (2) - картонени опаковки (5) - блистерни опаковки (50) - картонени опаковки 2 ml - ампули (5) - пластмасови контурни опаковки (100) - картонени опаковки.
фармакологичен ефект
Опиоиден аналгетик, производно на циклохексанол. Неселективен μ-, Δ- и κ-рецепторен агонист в ЦНС. Това е рацемат на (+) и (-) изомери (50% всеки), които участват в аналгетичните ефекти по различни начини. Isomer(+) е чист опиоиден рецепторен агонист, има нисък тропизъм и няма изразена селективност към различни подтипове рецептори. Изомерът (-), инхибирайки невронното поемане на норепинефрин, активира низходящи норадренергични влияния. Поради това се нарушава предаването на болковите импулси към желатиновата субстанция на гръбначния мозък.
Предизвиква седативен ефект. В терапевтични дози практически не потиска дишането. Има антитусивен ефект.
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт (около 90%). Cmax в плазмата се достига 2 часа след приема. Бионаличността при единична доза е 68% и се увеличава при многократна употреба.
Свързване с плазмените протеини - 20%. Трамадолът се разпределя широко в тъканите. Vd след перорално приложение и интравенозно приложение е съответно 306 литра и 203 литра. Прониква през плацентарната бариера в концентрация, равна на концентрацията на активното вещество в плазмата. 0,1% се екскретира в кърмата.
Метаболизира се чрез деметилиране и конюгация до 11 метаболита, от които само 1 е активен.
Екскретира се чрез бъбреците - 90% и през червата - 10%.
Показания на лекарството
Кодове по ICD-10| Код по МКБ-10 | Индикация |
| I21 | Остър миокарден инфаркт |
| R52.0 | остра болка |
| R52.2 | Друга постоянна болка (хронична) |
Дозов режим
За възрастни и деца над 14 години еднократна доза при перорално приложение - 50 mg, ректално - 100 mg, интравенозно бавно или интрамускулно - 50-100 mg. Ако ефективността на парентералното приложение е недостатъчна, след 20-30 минути е възможно перорално приложение в доза от 50 mg.
За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Продължителността на лечението се определя индивидуално.
Максимална доза: възрастни и деца над 14 години, независимо от начина на приложение - 400 mg / ден.
Страничен ефект
От страна на централната нервна система: замаяност, слабост, сънливост, объркване; в някои случаи - гърчовеконвулсии от церебрален генезис (с интравенозно приложение във високи дози или с едновременно назначаване на антипсихотици).
От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, ортостатична хипотония, колапс.
От храносмилателната система: сухота в устата, гадене, повръщане.
От страна на метаболизма: повишено изпотяване.
От страна на опорно-двигателния апарат: миоза.
Противопоказания за употреба
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност трябва да се избягва продължителна употреба на трамадол поради риск от развитие на пристрастяване на плода и появата на синдром на отнемане в неонаталния период.
Ако е необходимо да се използва по време на кърмене (кърмене), трябва да се има предвид, че трамадол се екскретира в кърмата в малки количества.
Приложение при нарушения на чернодробната функция
Заявление за нарушения на бъбречната функция
Употреба при деца
Противопоказан при деца под 1 година. За деца на възраст от 1 до 14 години дозата се определя в размер на 1-2 mg / kg.
Формите на трамадол с удължено освобождаване не трябва да се използват при деца под 14-годишна възраст.
специални инструкции
Трябва да се внимава при конвулсии от централен произход, лекарствена зависимост, объркване, при пациенти с увредена бъбречна и чернодробна функция, както и при свръхчувствителност към други опиоидни рецепторни агонисти.
Трамадол не трябва да се използва по-дълго от терапевтично оправданото. В случай на продължително лечение не може да се изключи възможността за развитие на лекарствена зависимост.
Не се препоръчва за лечение на синдром на отнемане на лекарството.
Комбинацията с МАО инхибитори трябва да се избягва.
Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.
Формите на трамадол с удължено освобождаване не трябва да се използват при деца под 14-годишна възраст.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
По време на периода на употреба на трамадол не се препоръчва да се занимавате с дейности, които изискват повишено внимание, висока скорост на психомоторни реакции.
лекарствено взаимодействие
При едновременна употреба с лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система, с етанол е възможно засилване на инхибиторния ефект върху централната нервна система.
При едновременна употреба с МАО инхибитори има вероятност от развитие на серотонинов синдром.
Когато се използва едновременно с инхибитори на обратното захващане на серотонин, трициклични антидепресанти, антипсихотици и други лекарства, които понижават прага на гърчове, рискът от конвулсии се увеличава.
При едновременна употреба антикоагулантният ефект на варфарин и фенпрокумон се засилва.
При едновременна употреба с карбамазепин концентрацията на трамадол в кръвната плазма и неговият аналгетичен ефект намаляват.
При едновременна употреба с пароксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром, гърчове.
При едновременна употреба със сертралин, флуоксетин са описани случаи на развитие на серотонинов синдром.
При едновременна употреба има възможност за намаляване на аналгетичния ефект на опиоидните аналгетици. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Налоксонът активира дишането, като елиминирааналгезия след употреба на опиоидни аналгетици.