Артезин(Валенс)
Производител: OJSC "Valenta Pharmaceutics" България
ATC код: C02CA04
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Активно вещество: доксазозин мезилат (по отношение на доксазозин) 4 mg
Помощни вещества: картофено нишесте - 20 mg; лактоза монохидрат - 165,12 mg; повидон - 2 mg; кросповидон (Kollidon CL) - 6 mg; магнезиев стеарат - 2 mg.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Доксазозин е селективен конкурентен блокер на постсинаптичните α1-адренергични рецептори. Чрез намаляване на тонуса на мускулите на съдовете, доксазозин намалява OPSS, което води до понижаване на кръвното налягане След еднократна доза от лекарството, максималният хипотензивен ефект се наблюдава в периода от 2 до 6 часа и като цяло хипотензивният ефект продължава 24 часа. придружени от метаболитни нарушения (затлъстяване, намален глюкозен толеранс) Намалява риска от развитие на коронарна артериална болест Приемът на лекарството при нормотонични пациенти не е придружен от понижаване на кръвното налягане При продължителна употреба на доксазозин пациентите не изпитват намаляване на антихипертензивния ефект По време на лечението с доксазозин, намаляване на нивото на плазмената концентрация на триглицеридите, общото холестерол (TC) В същото време се отбелязва известно (с 4-13%) увеличение на съотношението HDL / TC При продължително лечение с лекарството се наблюдава регресия на левокамерната хипертрофия, потискане на тромбоцитната агрегация и повишаване на съдържанието на активен плазминоген в тъканите Поради факта, че доксазозин блокира α1-адренергичните рецептори, разположени в стромата и простатната капсулажлеза и в шийката на пикочния мехур се наблюдава намаляване на съпротивлението и налягането в уретрата, намаляване на съпротивлението на вътрешния сфинктер. Поради това прилагането на лекарството при пациенти със симптоми на доброкачествена хиперплазия на простатата води до значително подобрение на уродинамиката и намаляване на проявите на симптомите на заболяването.
Фармакокинетика. След перорално приложение в терапевтични дози доксазозин се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, абсорбция - 80-90% (едновременното поглъщане на храна забавя абсорбцията с 1 час), Tmax - 3 часа, при вечерен прием - 5 часа Бионаличност - 60-70% (първо преминаване на метаболизма) Свързване с плазмените протеини - около 98%. Екскрецията от кръвната плазма протича в 2 фази, с краен T1 / 2 - 19-22 часа, което позволява лекарството да се предписва веднъж дневно. Бързо се метаболизира в черния дроб чрез о-деметилиране и хидроксилиране.възрастните пациенти и пациентите с бъбречно заболяване не разкриват значителни разлики.
Показания за употреба:
Артериална хипертония (в комбинация с други антихипертензивни лекарства, включително тиазидни диуретици, β-блокери, CCBs, ACE инхибитори);
Доброкачествена хиперплазия на простатата, както при наличие на артериална хипертония, така и при нормално артериално налягане.
Дозировка и приложение:
Приемайте 1 път на ден (сутрин или вечер) независимо от храненето, без да дъвчете и пиете много вода.
Заза да се осигури следният режим на дозиране, е възможно да се използва лекарството Artezin® в дозираната форма: таблетки от 1 и 2 mg.
При артериална хипертония началната доза е 1 mg / ден преди лягане. След приема на първата доза пациентът трябва да лежи в леглото за 6-8 часа.Това се налага поради възможността за развитие на феномена на първата доза, особено изразен на фона на предишния прием на диуретици.
Ако терапевтичният ефект е недостатъчен, дневната доза може да се увеличи до 2 mg след 1-2 седмици. Впоследствие на всеки 1-2 седмици дозата може да се повишава с 2 mg. При по-голямата част от пациентите оптималният терапевтичен ефект се постига при доза от 8 mg / ден. Максималната доза е 16 mg/ден (да не се превишава).
След постигане на стабилен терапевтичен ефект дозата обикновено се намалява леко (средната терапевтична доза за поддържаща терапия обикновено е 2-4 mg / ден).
При лечение на пациенти с доброкачествена хиперплазия на простатата (ДХП) началната доза е 1 mg/ден, за да се сведе до минимум възможността от ортостатична хипотония и/или синкоп. Ако е необходимо, в зависимост от показателите на уродинамиката и наличието на симптоми на ДПХ, дозата се увеличава (с интервал от 1-2 седмици) до 2-4 mg / ден.
Максималната допустима доза е 8 mg / ден. Препоръчителната поддържаща доза е 2-4 mg/ден.
Лекарството се използва дълго време. Продължителността на лечението се определя от лекаря.
Характеристики на приложението:
Особено внимание трябва да се обърне при нарушена чернодробна функция, особено при едновременната употреба на лекарства с хепатотоксичен ефект. В случай на влошаване на функционалното състояние на черния дроб, лекарството незабавно се отменя.
За да се предотвратят ортостатичните реакции, пациентите трябваизбягвайте внезапни и резки промени в позицията на тялото (преход от легнало положение в изправено положение).
Трябва да се внимава, когато се прилага едновременно с PDE инхибитори (лекарства за лечение на еректилна дисфункция), тъй като това може да доведе до симптоматична хипотония при някои пациенти.
Приемът на алкохол може да изостри нежеланите реакции.
Ефектът от първата доза на лекарството е особено изразен на фона на предишна диуретична терапия и диета с ограничен прием на натрий.
Преди започване на терапията е необходимо да се изключи ракова дегенерация на простатната жлеза.
Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми. Поради факта, че Artezin® може да предизвика ортостатични реакции, в началото на лечението или по време на периода на увеличаване на дозите е препоръчително пациентите да се въздържат от всички потенциално опасни дейности, по-специално от шофиране на превозни средства и други превозни средства и механизми.
Странични ефекти:
В клиничните проучвания най-често се наблюдава, особено в началото на лечението, ортостатична хипотония, която в редки случаи може да доведе до припадък Общи реакции: астения, умора, неразположение, алергични реакции, кожен обрив, уртикария - От страна на ССС: периферен оток, припадък - От страна на централната нервна система и периферната нервна система: замаяност, главоболие che, сънливост - От страна на стомашно-чревния тракт: гадене - От страна на дихателната система: ринит - И следните нежелани реакции са наблюдавани и при пациенти с артериална хипертония (не е установена причинно-следствена връзка): брадикардия, тахикардия, сърцебиене, гръдна болка, ангина пекторис, инфаркт на миокарда, нарушено мозъчно кръвообращение и др. ритми.
ДПХ Uпациентите с ДХП изпитват същите нежелани реакции, както при пациенти с артериална хипертония, както и: - Общи реакции: алергични реакции, кожен обрив, уртикария, болка в гърба, усещане за топлина (горещи вълни), наддаване на тегло - От страна на ССС: понижаване на кръвното налягане, ортостатична хипотония - От страна на централната нервна система и периферната нервна система: сухота в устата, приапизъм, хипестезия, парестезия сиа, тремор, импотентност, безсъние, раздразнителност. -От страна на ендокринната система: гинекомастия. -От страна на стомашно-чревния тракт: коремна болка, запек, диария, диспепсия, метеоризъм, гадене, загуба на апетит. -От страна на хематопоетичните органи: левкопения, пурпура, тром. мбоцитопения. -От страна на хепатобилиарната система: повишена активност на чернодробните трансаминази, холестаза, хепатит, жълтеница. -От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, мускулни крампи, мускулна слабост, миалгия. -От страна на дихателната система: бронхоспазъм, кашлица, задух, кървене от носа. -От страна от сетивните органи: замъглено зрение, шум в ушите. -От страна на отделителната система: дизурия, хематурия, нарушено уриниране, никтурия, полиурия, незадържане на урина.
Взаимодействие с други лекарства:
Доксазозин засилва хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства Не са отбелязани неблагоприятни взаимодействия при едновременната употреба на доксазозин и тиазидни диуретици, фуроземид, β-блокери, ССВ, АСЕ инхибитори, антибиотици, перорални хипогликемични средства, индиректни антикоагуланти и урикозурични средства Не повлиява степента на свързване с диго xy плазмени протеини, фенитоин При едновременна употреба с индуктори на микрозомално окисление в черния дроб е възможно да се повиши ефективността на доксазозин, с инхибитори - НСПВС (особено индометацин), естрогени и симпатикомиметични средства могат да намалят хипотензивния ефект на доксазозин Елиминирането на α-адренергичните ефекти може да доведе до развитие на тахикардия и артериална хипотония Циметидин повишава бионаличността на доксазозин PDE инхибиторите могат да увеличат хипотензивния ефект (бъдете внимателни).
Противопоказания:
- свръхчувствителност, вкл. към други производни на хиназолин или някоя от помощните съставки на лекарството; - възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
С повишено внимание: нарушена чернодробна функция; аортна и митрална стеноза; ортостатична хипотония.
Употреба по време на бременност и кърмене Към днешна дата опитът с употребата на лекарството Artezin® при пациенти с артериална хипертония по време на бременност и по време на кърмене е недостатъчен. Следователно, въпреки липсата на тератогенни и ембриотоксични ефекти (според експериментални проучвания), Artezin® може да се предписва по време на бременност и по време на кърмене само след внимателно претегляне на съотношението полза / риск от лекуващия лекар.
Предозиране:
Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, понякога придружено от припадък.
Лечение: прехвърляне на пациента в легнало положение с повдигнати долни крайници над нивото на главата, симптоматична терапия; диализата е неефективна.
Условия за съхранение:
На сухо и тъмно място, при температура не по-висока от 25 °C. Пазете от деца.
Условия за отпуск:
Таблетки, 4 mg, 2 mg, 1 mg. В блистери от PVC фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио по 10 бр. В опаковка от картон 3 опаковки.